Aethylmethylhydroxypyridini malas - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

Антигипоксанты и антиоксиданты

Входит в состав препаратов

Emopag®

раствор в/м; в/в

ФАРМФИРМА СОТЕКС ЗАО Россия

Ethoxidol®

таблетки внутрь

ВАЛЕНТА ФАРМ АО Россия

Ethoxidol

раствор в/м; в/в

ВАЛЕНТА ФАРМ АО Россия

Ethoxidol®

таблетки внутрь

ВАЛЕНТА ФАРМ АО Россия

АТХ:

N07XX Other Nervous System Drugs

Фармакодинамика:

Этилметилгидроксипиридина малат является ингибитором свободнорадикальных процессов, оказывает мембранопротекторное, антигипоксическое, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу.

Обладает антиишемическими свойствами, улучшает кровоток в зоне ишемии, ограничивает зону ишемического повреждения, обнаруживает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности в сыворотке крови.

Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами - нейролептиками).

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе.

Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным, антигипоксическим и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Фармакокинетика:

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Максимальная концентрация наблюдается через0,25 чи составляет при введении дозы 100 мг препарата 0,3-1,06 мкг/мл. Быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удерживания препарата составляет 1,84-2,38 ч. Период полувыведениясоставляет 1,15-1,75 ч. Выводится из организма почками, в основном в виде глюкуронидов и в незначительных количествах в неизмененном виде.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта со средней скоростью 0,569 ± 0,086 ч. На здоровых добровольцах установлено, что при пероральном введении таблеток в дозе 100 мг максимальная концентрацияв плазме крови достигается через 0,28 ± 0,08 часа и составляет 487,0 ± 72,4 нг/мл с последующим быстрым выведением препарата, с периодом полувыведения 1,46 ± 0,13 часа.

Быстро распределяется по органам и тканям организма. Определяется в плазме крови на протяжении 7-10 часов. Препарат интенсивно метаболизируется в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина, глюкуроноконъюгированных продуктов.

Показания:

Внутримышечно и внутривенно: острые нарушения мозгового кровообращения; дисциркуляторная энцефалопатия; синдром вегетативной дистонии; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; острая интоксикация антипсихотическими средствами.

Внутрь: ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии); комплексная терапия ишемического инсульта; дисциркуляторная энцефалопатия; легкие и умеренные когнитивные расстройства.

МКБ-10

I20 Angina pectoris

I25 Chronic ischaemic heart disease

I24.8 Other forms of acute ischaemic heart disease

I63 Cerebral infarction

I61 Intracerebral haemorrhage

T43 Poisoning by psychotropic drugs, not elsewhere classified

F48.0 Neurasthenia

G93.4 Encephalopathy, unspecified

F07 Personality and behavioural disorders due to brain disease, damage and dysfunction

I69 Sequelae of cerebrovascular disease

I67.2 Cerebral atherosclerosis

Противопоказания

Для внутривенного и внутримышечного применения: беременность; период лактации; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.

Для жевательных таблеток: непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; острая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность, период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:Аллергические заболевания и реакции в анамнезе.

Беременность и лактация:

Противопоказан при беременности и в период лактации, так как строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности и в период лактации не проводилось.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно).

При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида.

Дозы подбирают индивидуально. Начинают терапию с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая до получения терапевтического эффекта.

Внутривенно струйно препарат вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель в мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения назначают в комплексной терапии в первые 2-4 дня внутривенно (капельно) в дозе 200-300 мг, затем - внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения - 10-14 дней.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации - внутривенно (струйно или капельно) в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, затем - внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии - внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме - внутримышечно в дозе 100-200 мг 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами - внутривенно в дозе 50-300 мг в сутки в течение 7-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах - внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течении 14-30 дней.

Внутрь.

Таблетки разжевывают и запивают водой. Для комплексной терапии ишемической болезни сердца и терапии ишемического инсульта назначают по 100 мг (по 1 таблетке) 3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Максимальная разовая доза - 200 мг, суточная - 800 мг. Курс - не менее 2-х месяцев, повторные курсы - по рекомендации врача. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения.

При комплексной терапии легких и умеренных когнитивных расстройств, препарат назначается без ограничения курса лечения по продолжительности в дозе 100 мг 3-4 раза в сутки.

Побочные эффекты:

Для парентерального введения. Возможно: сухость и "металлический" привкус во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Для таблеток. Обычно препарат переносится хорошо. В редких случаях возможно появление аллергических реакций, диспепсических расстройств, тошноты и сухости во рту, диареи, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата. При длительном применении возможно проявление метеоризма, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Передозировка:

Для парентерального введения. Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях сонливость); при внутривенном введении - незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение АД.

Лечение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице назначают нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении АД - гипотензивные средства под контролем АД.

Для таблеток. В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно возникновение симптомов нарушения сна - сонливость, бессонница. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы).

Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов и гипотензивную ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов.

Особые указания:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкции

Этилметилгидроксипиридина малат (Aethylmethylhydroxypyridini malas)