Клинико-фармакологическая группа: 

"Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты"

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Входит в состав препаратов
АТХ:

G03CA01   Ethinylestradiol

Фармакодинамика:

Синтетический эстроген. Также как эндогенные эстрогены, стимулирует развитие матки, маточных труб, вторичных половых признаков, вызывает пролиферативные изменения в эндометрии, повышает возбудимость матки. Регулирует азотистый обмен, снижает уровень липидов и холестерина в крови, оказывает слабое анаболическое действие. Увеличивает абсорбцию кальция и образование кальциевых депо в костях. В высоких дозах вызывает задержку натрия и воды.

Фармакокинетика:

Связывается преимущественно с альбуминами плазмы. Метаболизируется в печени с образованием гидроксилированных и метилированных метаболитов.

Выводится в виде метаболитов почками - 40 % и через кишечник - 60 %.

Показания:

Контрацепция (преимущественно в составе комбинированных препаратов).

Проявления климактерического синдрома, связанного с недостаточностью эстрогенов; женский гипогонадизм, дисменорея. Паллиативное лечение злокачественных опухолей молочной железы в постменопаузном периоде. Обыкновенные угри.

Паллиативное лечение злокачественных опухолей предстательной железы.

C61   Malignant neoplasm of prostate

C50-C50   Malignant neoplasm of breast

E28   Ovarian dysfunction

L70   Acne

N91   Absent, scanty and rare menstruation

N92   Excessive, frequent and irregular menstruation

N93   Other abnormal uterine and vaginal bleeding

N94.6   Dysmenorrhoea, unspecified

N95.1   Menopausal and female climacteric states

Z51.5   Palliative care

N97   Female infertility

Z30.0   General counselling and advice on contraception

Противопоказания

Рак молочной железы и другие эстрогензависимые новообразования, вагинальное кровотечение неясного генеза, герпес беременных в анамнезе, эндометриоз, беременность, лактация (грудное вскармливание), тромбозы и тромбоэмболии (в том числе в анамнезе), тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, печеночная недостаточность, серповидноклеточная анемия.

С осторожностью:

С осторожностью применяют при бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, заболеваниях сердца и почек, а также при артериальной гипертензии, гиперкальциемии, рассеянном склерозе, системной красной волчанке, отосклерозе.

Беременность и лактация:

Категория действия на плод по FDA - X. Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Не применять!

Способ применения и дозы:

Индивидуальный, в зависимости от показаний. Суточная доза для приема внутрь варьирует от 10 мкг до 3 мг.

Внутримышечно, при аменорее и олигоменорее - 0,02-0,1 мг в сутки в течение 20 дней, далее внутримышечно вводят прогестерон в течение 5 дней - по 5 мг в сутки.

При дисменорее лечение начинают с 4-5 дня менструального цикла - по 0,01-0,03 мг в сутки (за 3 приема) в течение 20 дней, курс лечения повторяют каждые 2-3 месяца.

Для прекращения лактации назначают в первые три дня после родов по 0,02 мг 3 раза в сутки, затем в последующие три дня - по 0,01 мг 3 раза в сутки, затем - по 0,01 мг в сутки однократно в течение 3 дней.

При лечении обыкновенных угрей - по 0,03-0,06 мг в сутки.

При раке предстательной железы назначают в начальной дозе 0,05-0,1 мг 3 раза в сутки с постепенным снижением до поддерживающей - 0,05 мг в сутки.

При климактерическом синдроме - по 0,05 мг в сутки.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, нарушение функции ЖКТ, нарушение функции печени, желтуха, образование камней в желчном пузыре.

Со стороны эндокринной системы: возможны болезненность и увеличение молочных желез, изменение либидо, нарушение менструального цикла и кровотечение после отмены, понижение толерантности к глюкозе.

Со стороны обмена веществ: возможны отеки, увеличение массы тела.

Со стороны ЦНС: возможны депрессия, головная боль, мигрень, головокружение.

Дерматологические реакции: возможна гиперпигментация кожи.

Со стороны свертывающей системы крови: возможны повышенная склонность к тромбообразованию и увеличение риска развития тромбоэмболии.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях - метроррагия.

Лечение: поддержание жизненно важных функций (на фоне отмены препарата), симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Эстрогены могут уменьшать эффекты антикоагулянтов, антигипертензивных и гипогликемических препаратов.

При одновременном применении этинилэстрадиола и лекарственных средств, индуцирующих печеночные ферменты (барбитуратов, карбамазепина, гризеофульвина и рифампицина), возможно снижение уровня этинилэстрадиола в плазме крови.

Особые указания:

Может быть использован в комбинации с гестагенами (в том числе с дроспиреноном, диеногестом, гестоденом, норэльгестромином), а также с ципротероном.

Инструкции
Вверх