Euphylline - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Аминофиллин - бронходилатирующее средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, усиливает сокращения диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов, главным образом, сосудов мозга, кожи и почек.

Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает сопротивление в сосудах легких, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландин Е2 (PgE2)), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика:

Абсорбция

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность - 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации (С_m_ах) - 1-2 ч.

Распределение

Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства теофиллин проявляет в концентрациях от 5 до 20 мкг/мл в плазме крови. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл.

Метаболизм

Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цигохрома Р450. Основными метаболитами являются 1,3-диметил-мочевая кислота (около 40%); 3-метил-к.сантин (около 36%) и 1-метил-мочевая кислота (около 17%). Фармакологически активным из них является 3-метил-ксантин (но слабее, чем теофиллин).

Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует.

Выведение

Период полувыведения препарата (Т_1/2) у детей старше 6 месяцев - 3-5 ч; у взрослых - 7-9 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сут) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики - через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем, легочно-сердечной недостаточностью, с заболеваниями печени - свыше 24 ч. Выводится почками.

Показания:

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у пациентов с бронхиальной астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, легочная гипертензия, «легочное» сердце, ночное апноэ.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к теофиллину и/или этилендиамину, или к любому из вспомогательных веществ препарата, а также к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин, эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, приступ стенокардии), порфирия, детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью:

Распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтр- ролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, нестабильная стенокардия, вирусные инфекции, хронический алкоголизм, кистозный фиброз, беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, детский возраст (старше 3 лет), одновременное применение с антикоагулянтами.

Беременность и лактация:

Применение препарата Эуфиллин в период беременности и грудного вскармливания возможно только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В случае необходимости применения препарата в дозах, значительно превышающих среднетерапевтические, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, взрослым эуфиллин следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды.

Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сут в 4 приема.

Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая - 0,5 г, суточная -1,5 г.

Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.

Побочные эффекты:

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, судороги, ажитация.

Нарушения со стороны сердца: ощущение сердцебиения, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмия, боль в области сердца, увеличение частоты приступов стенокардии.

Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в области эпигастрия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Нарушения со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: приливы крови к лицу, гипергликемия, гипокалиемия, гиперкальцемия, гиперурикемия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль в груди, тахипноэ, усиление диуреза, повышенное потоотделение, задержка мочи.

Передозировка:

Симптомы

Снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно- кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение

Прекращение приема препарата, промывание желудка, прием активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования судорожного приступа - внутривенное введение диазепама в дозе 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

Взаимодействие:

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов.

Передозировка и повышенный риск побочных эффектов может развиваться при совместном применении аминофиллина с пероральными контрацептивными препаратами, антибиотиками группы макролидов (особенно эритромицином, тролеандомицином, кларитромицином, джозамицином, спирамицином), хинолонами и фторхинолонами (особенно ципрофлоксацином, пефлоксацином), имипенемом (особенно со стороны центральной нервной системы - судороги), изониазидом, тиабендазолом, антагонистами кальция (верапамилом, дилтиаземом), пропранололом, мексилетином, пропафеноном, тиклопидином, циметидином, ранитидином, аллопуринолом, фебуксостатом, флувоксамином, рекомбинантным α-интерфероном, пэгинтерфероном, рофекоксибом, пентоксифиллином, дисульфирамом, фенипропаноламином, вакциной против гриппа и БЦЖ, ацикловиром и зафирлукастом. Может потребоваться снижение дозы препарата Эуфиллин.

При совместном применении с препаратами, повышающими клиренс аминофиллина - барбитуратами (фенобарбитал, примидон), карбамазепином, фенитоином, рифампицином, рифапентином, сульфинпиразоном, ритонавиром, аминоглютетимидом, лекарственными средствами, содержащими гиперицин (препараты зверобоя продырявленного), снижается биодоступность и эффективность теофиллина - может потребоваться увеличение дозы препарата Эуфиллин.

Курение и употребление алкоголя также могут увеличивать клиренс теофиллина.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

При совместном применении с другими ксантинсодержащими лекарственными средствами, β-адреномиметиками и кофеином фармакологическое действие препарата усиливается.

При одновременном применении аминофиллина с препаратами лития (лития карбонат), β-адреноблокаторами, аденозином и бензодиазепинами возможно снижение их эффективности; при применении с диуретиками (фуросемидом) и галотаном - усиление их фармакологического действия.

Особые указания:

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеиносодержащих продуктов или напитков, при приеме препарата на фоне лихорадки и острых вирусных инфекций, у пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сердца, печени, гипотиреозом, обострениями легочных заболеваний - ввиду снижения клиренса теофиллина (во избежание интоксикации может потребоваться снижение дозы препарата); у пациентов с гипертиреозом и кистозным фиброзом - ввиду увеличения клиренса теофиллина; необходимости проведения мониторинга концентрации теофиллина в плазме крови у таких пациентов; а также у пациентов с пептической язвой (теофиллин увеличивает желудочную секрецию); нарушениями ритма сердца (утяжеление аритмий на фоне приема препарата); наличием судорог в анамнезе (увеличение частоты и продолжительности судорожных приступов); гиперплазией предстательной железы (риск задержки мочеиспускания); с тяжелой артериальной гипертензией; хроническим алкоголизмом; особо тщательного наблюдении за пациентами с тяжелым течением астмы, требующим парентерального введения аминофиллина (рекомендуется проведение мониторинга концентрации теофиллина в плазме крови у таких пациентов).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 150 мг.

Упаковка:

10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки из непластифицированного ПВХ и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или фольги алюминиевой или материала комбинированного на основе фольги.

3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:П N015616/01

Дата регистрации:2009-05-18

Дата переоформления:2017-12-26

Владелец Регистрационного удостоверения:

БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ ОАО Беларусь

Производитель:

БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ ОАО Беларусь

Представительство:

БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ ОАО Беларусь

Дата обновления информации: 2022-04-08

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Эуфиллин (Euphylline)