Flupirtine - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Неопиоидный анальгетик центрального действия, селективный активатор нейрональных K+-каналов. За счет непрямого антагонизма по отношению к NMDA-рецепторам, активирующим нисходящие механизмы модуляции боли и ГАМКергические процессы, оказывает анальгезирующее, миорелаксирующее и нейропротективное действие.В терапевтических концентрациях не связывается с альфа1- и альфа2-адренорецепторами, 5HT1- и 5HT2-серотониновыми, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, а также центральными холинергическими рецепторами. В терапевтических дозах активирует потенциалнезависимые K+-каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов (N-метил-D-аспартат-рецепторов) и как следствие блокада нейрональных Ca2+-каналов, снижение внутриклеточного тока Ca2+, торможение возбуждения нейронов в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной (болевой) чувствительности и феномена "wind up" ("взвинчивания" - нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), что предотвращает усиление боли, переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также, что модулирующее влияние флупиртина на перцепцию (восприятие) боли осуществляется через нисходящую норадренергическую систему. Миорелаксирующее действие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к ослаблению мышечного напряжения. Нейропротективные свойства препарата обусловливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций внутриклеточного Ca2+, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных Ca2+-каналов и снижать внутриклеточный ток Ca2+.

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро и практически полностью (до 90 %) всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени (до 75 % от принятой дозы) с образованием активного метаболита M1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин), образующегося в результате гидролиза уретановой структуры и последующего ацетилирования. М1 обеспечивает в среднем 25 % анальгетической активности флупиртина. Другой метаболит (М2) - фармакологически неактивный, образуется в результате реакции окисления парафторбензила с последующей конъюгацией парафторбензойной кислоты с глицином. Период полувыведения составляет 7 ч (10 ч для активного вещества и метаболита Ml). Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна дозе. У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) наблюдается увеличение периода полувыведения до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней и максимальная концентрация в 2-2,5 раза соответственно. Выводится в основном (69 %) почками: 27 % - в неизмененном виде, 28 % - в виде Ml, 12 % - в виде М2, а также 1/3 - в виде нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть выводится с желчью.

Показания:

Болевой синдром (острый и хронический): мышечный спазм, злокачественные новообразования, альгодисменорея, головная боль, посттравматическая боль, травматологические/ортопедические операции и вмешательства.

МКБ-10

N94.4 Primary dysmenorrhoea

R25.2 Cramp and spasm

R51 Headache

R52.0 Acute pain

R52.2 Other chronic pain

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, холестаз, выраженная миастения, алкоголизм, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Почечная/печеночная недостаточность, гипоальбуминемия, возраст старше 65 лет.

Беременность и лактация:

Категория рекомендаций по FDA не определена. Качественные и хорошо контролируемые исследования на человеке не проводились. Не применять!

Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять!

Способ применения и дозы:

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл). По 100 мг 3-4 раза в день с равным интервалом между приемами. При выраженных болях - 200 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза - 600 мг.

Пациенты старше 65 лет: в начале лечения по 100 мг 2 раза в день (утром и вечером). Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

При выраженной почечной недостаточности или гипоальбуминемии суточная доза не должна превышать 300 мг, при выраженной печеночной недостаточности - 200 мг.

При необходимости назначения более высоких доз препарата, за больными устанавливают тщательное наблюдение.

Длительность терапии зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.

Побочные эффекты:

Головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, абдоминальная боль, сухость во рту, анорексия, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль.

Спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции (гипертермия, крапивница и зуд), лекарственная зависимость (умеренный риск).

Повышение активности трансаминаз (после отмены препарата возвращаются к норме), гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без, с элементами холестаза или без).

Передозировка:

Симптомы: тошнота, тахикардия, прострация, плаксивость, спутанность сознания, сухость слизистой оболочки полости рта.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, активированный уголь и электролиты. Специфического антидота нет, лечение - симптоматическое.

Взаимодействие:

Варфарин, диазепам - вытеснение их флупиртином из связи с белками, риск передозировки.

Карбамазепин, парацетамол - одновременно не применять.

Миорелаксанты - потенцирование тормозного влияния на нервно-мышечное проведение.

Седативные средства, этанол - усиление угнетающего действия на ЦНС.

Особые указания:

При почечной/печеночной недостаточности в период лечения следует контролировать активность печеночных ферментов, концентрацию креатинина в моче.

В период лечения возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клинически значимым.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

Учитывая, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма, рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкции

Флупиртин (Flupirtine)