Fonturacetam - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Механизм действия остается неустановленным. Фонтурацетам (N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон или 4-фенилпирацетам) имеет сродство к рецепторам дофамина и норадреналина. По данным производителя, фонтурацетам повышает уровень норадреналина, дофамина и серотонина в головном мозге, не влияет на уровень гамма-аминомасляной кислоты, не связывается с ней.

В экспериментах на крысах было показано, что фонтурацетам связывается с Н-холинорецепторами, значительно увеличивает максимальное число связанных рецепторов N-метил-D-аспарагиновой кислоты, Н-холинорецепторов, ГАМК_А-рецепторов и дофаминовых рецепторов (D₁, D₂ и D₃), но не связывается с рецепторами дофамина и серотонина.

Фармакологические эффекты фонтурацетама: ноотропный, психостимулирующий, противосудорожный, анксиолитический, аналгезирующий, антигипоксический, антитоксический, антигипертензивный, диуретический, анорексигенный.

Не вызывает лекарственную зависимость, толерантность, синдром отмены.

Фонтурацетам существует в форме двух оптических изомеров, в клинике обычно используется их рацемическая смесь.

Фармакокинетика:

Клинические данные об абсорбции фонтурацетама не опубликованы. Производитель сообщает о 100 % биодоступности при оральном применении и пиковой концентрации вещества в крови через 1 час, период полувыведения составляет 3-5 часов. Выводится в неизмененном виде почками (40 %), с фекалиями и потом (60 %).

Период полувыведения после введения вещества грызунам в дозе 100 мг/кг составлял 2,5-3 часа. Через 30 минут после введения 25 мг/кг фонтурацетама мышам он определяется в головном мозге в концентрации 67-73 мкг/г. При введении 100 мг/кг было определено, что около 1 % вещества достигло головного мозга.

Производитель сообщает, что препарат не метаболизируется. По другим данным, к его основным метаболическим трансформациям после орального приема относятся гидроксилирование фенила и гетероциклического кольца, метаболиты - 3-гидроксикарфедон и 4-гидроксикарфедон.

Показания:

Препарат показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет: заболевания центральной нервной системы (ЦНС) различного генеза, преимущественно связанные с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессов в головном мозге, интоксикацией, в том числе при посттравматических состояниях и хронической цереброваскулярной недостаточности, сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности.

Невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти.

Нарушения процесса обучения.

Ожирение (алиментарно-конституционального генеза).

Профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу, коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и для повышения умственной и физической работоспособности, повышение уровня бодрствования.

Хронический алкоголизм (с целью уменьшения явлений астении, интеллектуально-мнестических нарушений).

Многие источники указывают на недостаточность доказательной базы эффективности фонтурацетама при заявленных показаниях.

МКБ-10

E66.9 Obesity, unspecified

F00 Dementia in Alzheimer disease

F01 Vascular dementia

F03 Unspecified dementia

F04 Organic amnesic syndrome, not induced by alcohol and other psychoactive substances

F06 Other mental disorders due to brain damage and dysfunction and to physical disease

F07 Personality and behavioural disorders due to brain disease, damage and dysfunction

F07.9 Unspecified organic personality and behavioural disorder due to brain disease, damage and dysfunction

F09 Unspecified organic or symptomatic mental disorder

F10 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol

F20 Schizophrenia

F31 Bipolar affective disorder

F32 Depressive episode

F33 Recurrent depressive disorder

F40 Phobic anxiety disorders

F41 Other anxiety disorders

F41.2 Mixed anxiety and depressive disorder

F42 Obsessive-compulsive disorder

F43 Reaction to severe stress, and adjustment disorders

F44 Dissociative [conversion] disorders

F45 Somatoform disorders

F48 Other neurotic disorders

F48.9 Neurotic disorder, unspecified

F81 Specific developmental disorders of scholastic skills

F90.0 Disturbance of activity and attention

G20 Parkinson disease

G21 Secondary parkinsonism

G25.9 Extrapyramidal and movement disorder, unspecified

G30 Alzheimer disease

G35 Multiple sclerosis

G37 Other demyelinating diseases of central nervous system

G40 Epilepsy

G45 Transient cerebral ischaemic attacks and related syndromes

G46 Vascular syndromes of brain in cerebrovascular diseases

G92 Toxic encephalopathy

I60 Subarachnoid haemorrhage

I61 Intracerebral haemorrhage

I62 Other nontraumatic intracranial haemorrhage

I63 Cerebral infarction

I64 Stroke, not specified as haemorrhage or infarction

I66 Occlusion and stenosis of precerebral arteries, not resulting in cerebral infarction

I67 Other cerebrovascular diseases

I67.9 Cerebrovascular disease, unspecified

I68 Cerebrovascular disorders in diseases classified elsewhere

I69 Sequelae of cerebrovascular disease

R25.2 Cramp and spasm

R41 Other symptoms and signs involving cognitive functions and awareness

R42 Dizziness and giddiness

R45.3 Demoralization and apathy

R45.7 State of emotional shock and stress, unspecified

R46.4 Slowness and poor responsiveness

R53 Malaise and fatigue

S00 Superficial injury of head

S06 Intracranial injury

S09 Other and unspecified injuries of head

T90.9 Sequelae of unspecified injury of head

Z55 Problems related to education and literacy

Z60 Problems related to social environment

Z73.6 Limitation of activities due to disability

Противопоказания

Гиперчувствительность к фонтурацетаму, беременность, лактация, детский возраст.

С осторожностью:

С осторожностью назначают при:

тяжелых органических поражениях печени и почек,
тяжелом течении артериальной гипертонии,
атеросклерозе,
панических атаках в анамнезе,
острых психических состояниях, сопровождающихся психомоторным возбуждением.

Беременность и лактация:

Противопоказан. Категория по FDA не определена.

Способ применения и дозы:

Средняя разовая доза 150 мг (100-250 мг). Средняя суточная доза 250 мг (200-300 мг). Максимальная допустимая доза 750 мг в сутки. При приеме с лечебными целями курс составляет 30-60 дней, для профилактики - 2 недели. Не рекомендуется принимать после 15 часов. Курс лечения подбирается индивидуально.

Побочные эффекты:

Возможны гиперстимуляция, психомоторное возбуждение, бессонница (при приеме после 15 часов), гиперемия кожи и ощущение тепла, повышение артериального давления.

Передозировка:

Симптомы передозировки - тревога, паника, галлюцинации, бред. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Ослабляет действие нейролептиков, этанола и гексобарбитала.

Усиливает действие средств, стимулирующих центральную нервную систему (антидепрессантов, ноотропных препаратов).

Особые указания:

При приеме возможно обострение тревоги, паники, галлюцинаций, бреда.

Эффективность и безопасность применения не изучены. Целесообразность применения не определена широкомасштабными клиническими исследованиями.

Включен Всемирным допинговым агентством в список средств, запрещенных во время соревнований.

Не представлен в Фармакопеях США и Великобритании.

Инструкции

Фонтурацетам (Fonturacetam)