Fosfomycin - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Инактивация енолпирувилтрансферазы, необратимая блокада конденсации уридиндифосфат-N-ацетилглюкозамина с фосфоенолпируватом, ингибирование синтеза клеточной стенки бактерий. Уменьшение адгезии бактерий к эпителиальным клеткам мочевыводящих путей.

Эффективен в отношении большинства грамположительных (Enterococcus spp., в том числе Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., в том числе Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; Streptococcus spp., в том числе Streptococcus faecalis) и грамотрицательных возбудителей (Escherichia coli, Citrobacter spp., в том числе Citrobacter diversus, Citrobacter freundii; Enterobacter spp., в том числе Enterobacter aerogenes; Klebsiella spp., в том числе Klebsiella pneumoniae; Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Serratia spp., в том числе Serratia marcescens).

Фармакокинетика:

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ и диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Биодоступность 34-65 % (прием пищи понижает биодоступность). Максимальная концентрация достигается через 2-2,5 ч. Не связывается с белками плазмы. Период полувыведения из плазмы 4 ч. Не метаболизируется. Распределяется по органам и тканям, высокие концентрации создаются в почках, предстательной железе, стенке мочевого пузыря и др. Концентрация метилированных производных катехоламинов в моче сохраняется на протяжении 24-48 ч. Выводится в неизмененном виде, преимущественно почками, путем клубочковой фильтрации, 18-28 % - кишечником.

Показания:

Для перорального применения: инфекции мочевыводящих путей, вызываемые чувствительными микроорганизмами: цистит (острый и рецидивирующий), бактериальный неспецифический уретрит, профилактика и лечение инфекции при хирургических вмешательствах и трансуретральных диагностических исследованиях.

Для парентерального применения: инфекции различной локализации, вызываемые чувствительными микроорганизмами, в том числе с множественной лекарственной резистентностью: септицемия, бронхит, бронхиолит, бронхоэктатическая болезнь, острая и хроническая пневмония, абсцедирующая пневмония и гнойный плеврит, пиоторакс, перитонит, пиелонефрит, цистит, аднексит, инфекции малого таза, параметрит, бартолинит. При тяжелом течении инфекций применяют в комбинации с другими антибиотиками (чаще с бета-лактамными).

МКБ-10

N10 Acute tubulo-interstitial nephritis

N11 Chronic tubulo-interstitial nephritis

N30 Cystitis

N34 Urethritis and urethral syndrome

N41 Inflammatory diseases of prostate

O08.0 Genital tract and pelvic infection following abortion and ectopic and molar pregnancy

O23 Infections of genitourinary tract in pregnancy

Z29.2 Other prophylactic chemotherapy

Z40 Prophylactic surgery

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью; для применения в виде гранул - тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина ‹ 10 л/мин), детский возраст до 5 лет; для парентерального применения - детский возраст до 12 лет

С осторожностью:

Для парентерального применения - аллергические заболевания в анамнезе, заболевания печени, хроническая сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, артериальная гипертензия, пожилой возраст старше 75 лет.

Беременность и лактация:

Категория действия на плод по FDA - B. Фосфомицин противопоказан к применению при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Возможно применение препарата, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось, следует учитывать способность фосфомицина проникать через плаценту).

Способ применения и дозы:

Внутрь, внутривенно. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Внутрь (за 2 ч до или после еды), предпочтительно перед сном. Обычно разовая доза в острой фазе заболевания - 3 г (взрослые) и 2 г (дети) однократно. При хроническом течении заболевания, а также у пожилых пациентов - двукратно, по 3 г с интервалом 24 ч. С целью профилактики - 3 г за 3 ч до вмешательства и 3 г через 24 ч после его проведения. При почечной недостаточности уменьшают дозы и удлиняют интервалы между приемами.

Внутривенно: средняя доза для взрослых составляет 70 мг/кг, обычная суточная доза для взрослых - 2-4 г, вводится каждые 6-8 ч, для детей - 100-200 мг/кг, разделенные на 2 введения. Курс лечения - 7-10 дней. Внутримышечно суточная доза (4 г) делится на 2 введения с промежутком в 2 ч, либо по 2 г одномоментно в каждую ягодицу. Внутривенно инфузионно: дозу разводят в 100-500 мл воды для инъекций и вводится в течение 1-2 ч. Внутривенно струйно: суточная доза вводится 2-4 раздельными дозами, разведенная в 20 мл воды для инъекций или 5 % растворе декстрозы (1-2 г лекарственного препарата). Вводится в течение 5 мин.

Побочные эффекты:

При приеме внутрь

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость; инсомния, сонливость, мигрень, нервозность, парестезия, недомогание.

Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, диспепсия; анорексия, запор, сухость во рту, рвота, метеоризм.

Прочие: вагинит, ринит, дисменорея, фарингит, боль нелокализованная, боль в животе, боль в спине, кожная сыпь; дизурия, лихорадка, гриппоподобный синдром, гематурия, инфекция, лимфаденопатия, нарушение менструального цикла, миалгия, зуд.

При парентеральном введении

Со стороны нервной системы и органов чувств: парестезия, головокружение, судороги (при применении высоких доз), головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): дискомфорт в груди, ощущение сдавления в грудной клетке, сердцебиение, панцитопения, агранулоцитоз, анемия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, флебит, болезненность по ходу вены.

Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, в том числе повышение активности АЛТ, АСТ, ЛДГ, щелочной фосфатазы; гипербилирубинемия, диарея; псевдомембранозный колит, желтуха, стоматит, тошнота, рвота, абдоминальная боль, анорексия.

Аллергические реакции: анафилактический шок, эритема, крапивница, зуд кожи.

Прочие: экзантема, болезненность в месте введения; кашель, бронхоспазм, нарушение функции почек, в том числе повышение концентрации мочевины в плазме крови, протеинурия, снижение или повышение концентрации Na+ и K+, жажда, лихорадка, периферические отеки, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.

Передозировка:

Симптомы: гипернатриемия (слабость, нейромышечное возбуждение, сонливость, спутанность сознания).

Лечение: симптоматическое, обильное питье для увеличения диуреза.

Взаимодействие:

Совместное применение с метоклопрамидом и другими препаратами, усиливающие моторику кишечника, повышает вероятность снижения концентрации фосфомицина в сыворотке из-за усиления моторики кишечника и снижения всасывания препарата.

Циметидин не влияет на фармакокинетику фосфомицина.

В комбинациях с пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, аминогликозидами, гликопептидами и фторхинолонами фосфомицин проявляет выраженный синергический эффект.

Особые указания:

Основная активность - против Escherichia coli и Enterococcus faecalis.

Эффективен при лечении неосложненных инфекций мочевыводящих путей у женщин.

При тяжелом течении инфекций мочевыводящих путей применяют в комбинации с другими антибиотиками, чаще с β-лактамными.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание гранул, поэтому рекомендуют принимать фосфомицин натощак либо за 2 ч до или после приема пищи.

Пациентам с сахарным диабетом необходимо учитывать, что гранулы для приготовления раствора для внутреннего применения содержат сахарозу (пакетики по 2 г содержат 2,1 г сахарозы, по 3 г - 2,213 г соответственно).

Перед парентеральным введением необходимо уточнить аллергологический анамнез больного и оценить риск развития анафилактического шока.

При введении фосфомицина пациентам с хронической почечной недостаточностью нужно учитывать, что препараты для парентерального введения содержат ионы натрия (14,5 мэкв на 1 г).

В период лечения парентеральными формами рекомендуется проводить периодический контроль функции печени и почек, биохимический анализ крови.

С целью снижения риска флебита и болезненности в месте введения необходимо вводить препарат медленно.

У грудных детей применение фосфомицина возможно только в случаях крайней необходимости под наблюдением врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Нет данных, указывающих на отрицательное влияние фосфомицина на способность к вождению автотранспорта и на занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Вместе с тем пациенты, испытывающие головокружение, должны воздержаться от вождения автотранспорта и работы с потенциально опасными механизмами.

Инструкции

Фосфомицин (Fosfomycin)