Gadobutrol - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Препарат представляет собой нейтральный (неионный) комплекс гадолиния (III) с макроциклическим лигандом - бутролом. Поведение протонов, помещенных в сильное постоянное магнитное поле, преобразуется магнитно-резонансным томографом в изображение. В сильном магнитном поле протоны переходят в возбужденное состояние, затем при исчезновении поля вновь стабилизируются (так называемая релаксация протонов). Изображения основаны на измерении плотности и динамики релаксации (спин-решеточного (Т₁) или продольного и спин-спинового (Т₁) или поперечного времен) протонов. При магнитно-резонансной томографии визуализация нормальных и патологических тканей головного мозга частично зависит от различий интенсивности радиочастотного сигнала, обусловленного различиями протонной плотности, Т₁ и Т₂. Парамагнитные агенты имеют более одного неспаренного электрона, увеличивающего скорость релаксации протонов в их молекулярном окружении (при этом релаксирующий эффект неспаренного электрона в 700 раз выше, нежели протона). При помещении в магнитное поле гадобутрол укорачивает время релаксации Т₁ и Т₂ тканей, в которых накапливается, усиливая визуализацию в ЦНС нормальных тканей, не имеющих гематоэнцефалического барьера (например, гипофиза и оболочек). Гадобутрол даже в невысоких концентрациях вызывает значительное возрастание интенсивности сигнала. Введение гадобутрола позволяет получить более точную диагностическую информацию по сравнению с данными обычной магнитно-резонансной томографии в областях с нарушенной проницаемостью гематоэнцефалического барьера, например, в случаях первичных или вторичных опухолей, воспалительных и демиелинизирующих заболеваний.

Фармакокинетика:

После внутривенного введения быстро распределяется во внеклеточном пространстве. Фармакокинетика дозозависима: при дозе менее 0,4 ммоль/кг после начальной фазы распределения наступает фаза элиминации, и концентрация в плазме уменьшается, период полувыведения 1,81 ч, что соответствует скорости выведения почками; при дозе гадобутрола 0,1 ммоль/кг через 2 минуты после введения его концентрация составляет 0,59 ммоль/л, через 60 минут - 0,3 ммоль/л. В течение 2-х часов с мочой выводится более 50 % введенной дозы, в течение 12 часов - более 90 %; почечный клиренс - 1,1-1,7 мл/мин×кг; выводится преимущественно почками (путем клубочковой фильтрации, в неизмененном виде), менее 0,1 % введенного вещества выводится с фекалиями. Период полувыведения при хронической почечной недостаточности увеличивается пропорционально степени снижения клубочковой фильтрации. При легкой или умеренной степени хронической почечной недостаточности полностью выводится с мочой в течение 72-х часов, при тяжелой хронической почечной недостаточности 80 % дозы выводится с мочой в течение 120 часов. Удаляется при гемодиализе. После трех процедур гемодиализа из организма выводится около 98 % введенной дозы.

Показания:

Данное лекарственное средство предназначается исключительно для диагностических целей.

Гадобутрол показан взрослым, подросткам и детям в возрасте от 7 лет для повышения контрастности при проведении магнитно-резонансной томографии всего тела, включая:

- краниальную и спинальную магнитно-резонансную томографию;

- магнитно-резонансную томографию области головы и шеи;

- магнитно-резонансную томографию грудной клетки и молочных желез;

- магнитно-резонансную томографию брюшной полости (в том числе поджелудочной железы, печени, селезенки);

- магнитно-резонансную томографию области малого таза (в том числе простаты, мочевого пузыря и матки);

- магнитно-резонансную томографию забрюшинного пространства (в том числе почек);

- магнитно-резонансную томографию костно-мышечной системы и конечностей;

- магнитно-резонансную ангиографию;

- магнитно-резонансную томографию сердца (в том числе для оценки миокардиальной перфузии в условиях фармакологического стресса и диагностики жизнеспособности ткани "отсроченное контрастирование").

К числу специальных показаний к спинальной магнитно-резонансной томографии относятся: проведение дифференциального диагноза между интра- и экстрамедуллярными опухолями, выявление границ сóлидных опухолей в спинномозговом канале, определение распространенности интрамедуллярной опухоли. Проведение перфузионных исследований, например, при диагностике инсульта, распознавании очаговой ишемии головного мозга или для оценки кровоснабжения опухоли.

МКБ-10

Z03 Medical observation and evaluation for suspected diseases and conditions, ruled out

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гадобутролу; детский возраст до 2-х лет (безопасность не исследовалась); наличие противопоказаний для проведения магнитно-резонансной томографии (искусственный водитель ритма, коронарное или сосудистое стентирование в течение 6 недель до манипуляции, ферромагнитные имплантаты, субарахноидальное или эпидуральное введение); беременность (безопасность не установлена); нарушения функции почек легкой и средней степени.

С осторожностью:

Тяжелые нарушения функции почек; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания; низкий порог судорожной готовности.

Беременность и лактация:

Категория риска для плода по FDA - B. Данные клинических исследований применения гадобутрола при беременности отсутствуют. Поэтому препарат не следует вводить беременным женщинам, если только это не диктуется очевидной необходимостью. Лактация: после введения препарата воздержаться от кормления грудью на 24 ч.

Способ применения и дозы:

Доза зависит от показаний. Однократное внутривенное введение препарата 1 ммоль/мл в дозе 0,1 мл на 1 кг массы тела обычно бывает достаточным. Максимальная доза гадобутрола составляет 0,3 ммоль на 1 кг массы тела (что эквивалентно 0,3 мл на 1 кг массы тела).

Применение у пожилых пациентов

Использование у пожилых систематически не изучалось. Нет данных о необходимости снижения дозировки препарата у пациентов этой группы, за исключением:

- случаев тяжелой почечной недостаточности;

- сомнительного аллергологического анамнеза;

- пациентов с низким порогом судорожной готовности.

Применение у детей

Для детей старше 7 лет и подростков рекомендуемая доза гадобутрола составляет 0,1 ммоль на 1 кг массы тела (эквивалентно 0,1 мл на 1 кг массы тела) по всем показаниям. Препарат не рекомендован для применения у детей в возрасте до 2-х лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

Побочные эффекты:

К наиболее частым побочным реакциям (≥ 0,5 %), которые наблюдались у пациентов, получавших препарат, относятся: головная боль, тошнота и головокружение. Наиболее серьезными побочными реакциями у пациентов, получавших препарат, являются остановка сердца, тяжелые анафилактические/анафилактоидные реакции. Отсроченные аллергические реакции (через несколько часов или дней) наблюдались редко. В большинстве случаев побочные эффекты характеризовались слабой или умеренной степенью выраженности.

Передозировка:

Случаев передозировки зарегистрировано не было. Цели терапии при возможной передозировке - поддержание жизненных функций, быстрое назначение симптоматической терапии. Препарат может выводиться из организма с помощью гемодиализа.

Взаимодействие:

Фармакологически несовместим с любыми другими препаратами.

Особые указания:

Сообщалось о случаях развития нефрогенного системного фиброза в связи с введением гадолинийсодержащих контрастных средств, включая гадобутрол, пациентам со следующими заболеваниями/состояниями:

- острая или хроническая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1,73 м²);

- острая почечная недостаточность любой тяжести, вызванная гепаторенальным синдромом, или в период до и после трансплантации печени.

После трех курсов диализа из организма выводится примерно 98 % гадобутрола. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, следует рассмотреть целесообразность немедленного начала гемодиализа после введения гадобутрола с целью ускорения элиминации контрастного средства.

Как и при применении других контрастных средств для внутривенного введения, применение гадобутрола может сопровождаться проявлениями гиперчувствительности, идиосинкразией. Могут развиваться тяжелые клинические состояния, включая шок.

Риск выше в случаях, когда ранее развивалась реакция на контрастное средство, при бронхиальной астме и аллергиях в анамнезе. Большинство этих реакций развиваются в течение 0,5-1 часа после введения. Необходимо тщательное наблюдение с условиями для оказания интенсивной терапии и реанимационных мероприятий.

Инструкции

Гадобутрол (Gadobutrol)