Клинико-фармакологическая группа: 

Магнитно-резонансные контрастные средства

Входит в состав препаратов
  • Prohens
    раствор в/в
  • АТХ:

    V08CA04   Gadoteridol

    Фармакодинамика:

    Первый контрастный парамагнитный препарат, зарегистрированный в США для магнитно-резонансной визуализации центральной нервной системы. Гадотеридол является парамагнитным контрастным препаратом с хелатным комплексом гадолиния в своей структуре. Как и все препараты этой группы, гадотеридол весьма гидрофилен и накапливается в зонах повышенного кровоснабжения, например в опухолях, гемангиомах, гематомах и прочих. При помещении в магнитное поле препарат уменьшает Т1 и Т2 время релаксации, что значительно увеличивает мощность сигнала в тканях накопления. Это визуально усиливает контрастность и "заметность" различных образований на МРТ-снимках по сравнению с таковыми, сделанными без контраста.

    Фармакокинетика:

    За 24 часа из организма выводится 94,4±4,8 % введенной дозы гадотеридола, в основном с мочой. Биотрансформация и декомпозиция гадотеридола in vivo не изучалась. Плазменный и почечный клиренс равны соответственно 1,41±0,33 мл/мин/кг и 1,50±0,35 мл/мин/кг, что говорит о практически полном выведении препарата через почки. Кажущийся объем распределения равен 204±58 мл/кг, равен объему распределения внеклеточной жидкости. Связывание гадотеридола плазменными белками не изучалось.

    Показания:

    Гадотеридол показан как контрастное вещество для применения в магнитно-резонансной томографии у взрослых и детей старше 2-х лет для визуализации очагов аномальной васкуляризации в головном мозге (интракраниальные очаги), а также спинном мозге и прилежащих тканях.

    Z03   Medical observation and evaluation for suspected diseases and conditions, ruled out

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к препарату; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность не исследовались).

    С осторожностью:

    Нарушения функции почек легкой и средней степени, особенно возникшие остро; не определен режим дозирования пациентам этой группы.

    Ранее имевшие место эпизоды аллергии на контрастное вещество с содержанием гадолиния; неблагоприятный аллергологический анамнез.

    Повторные исследования с участием гадотеридола. Безопасность таких исследований специально не изучалась.

    Беременность и лактация:

    Категория риска для плода по FDA - С. Данные клинических исследований применения гадотеридола при беременности отсутствуют. Поэтому препарат не следует вводить беременным женщинам, если только это не диктуется очевидной необходимостью. В экспериментах на крысах и кроликах гадотеридол вызывал возрастание частоты выкидышей при введении восьмикратной дозировки, показанной человеку.

    Лактация: после введения препарата воздержаться от кормления грудью на 24 часа.

    Способ применения и дозы:

    Рекомендованная разовая доза взрослым и детям старше 2-х лет - 0,1 ммоль/кг массы тела (0,2 мл/кг массы тела).

    Препарат вводится быстро (10 мл/мин-60 мл/мин) или болюсно (> 60 мл/мин).

    Поддерживающая доза 0,2 ммоль/кг может быть введена пациентам с нормальной функцией почек при обнаружении скудно контрастируемых очагов.

    Сразу после введения препарата необходимо ввести 5 мл натрия хлорида 0,9 % внутривенно через тот же катетер, чтобы обеспечить введение остатков препарата в кровоток.

    Процедуру магнитно-резонансной визуализации необходимо завершить в течение 1 часа после введения препарата.

    Применение у пожилых пациентов

    Из 2673 взрослых участников клинического исследования гадотеридола 22 % были 65 лет и старше. Между пожилыми пациентами и другими взрослыми участниками не обнаружено никаких различий в кинетике и безопасности препарата. Однако вследствие возрастного снижения функции почек необходимо тщательное наблюдение за пациентами старше 65 лет, особенно следующих групп:

    - с наличием тяжелой почечной недостаточности;

    - сомнительного аллергологического анамнеза.

    Применение у детей

    Безопасность и эффективность у детей младше 2-х лет систематически не изучалась. Эффективность и безопасность последовательного и повторного использования гадотеридола у детей не изучалась. У детей старше 2-х лет препарат может быть применен однократно в дозе, не превышающей 0,1 ммоль/кг. Эту дозу вводят внутривенно болюсно (< 60 мл/мин).

    Побочные эффекты:

    Нефрогенный системный фиброз; аллергические реакции. Наиболее распространенными наблюдаемыми побочными эффектами на этапе клинических испытаний гадотеридола были тошнота, нарушения вкуса. Частота составила 1,4 %, тяжесть проявлений - от легкой до средней степени.

    Передозировка:

    Случаев передозировки зарегистрировано не было. Цели терапии при возможной передозировке - поддержание жизненных функций, быстрое назначение симптоматической терапии. Препарат может выводиться из организма с помощью гемодиализа.

    Взаимодействие:

    Клинически значимые взаимодействия не изучались. Фармакологически несовместим с любыми другими препаратами.

    Особые указания:

    Сообщалось о случаях развития нефрогенного системного фиброза в связи с введением гадолинийсодержащих контрастных средств, включая препарат гадотеридол, пациентам со следующими заболеваниями/состояниями:

    - острая или хроническая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1,73 м2);

    - острая почечная недостаточность любой тяжести, вызванная гепаторенальным синдромом, или в период до и после трансплантации печени.

    Во всех случаях необходимо назначать минимально достаточную дозу, во избежание подобных случаев.

    Как и при применении других контрастных средств для внутривенного введения, применение гадотеридола может сопровождаться проявлениями гиперчувствительности, идиосинкразией. Могут развиваться тяжелые клинические состояния, включая шок.

    Риск выше в случаях, когда ранее развивалась реакция на контрастное средство, при бронхиальной астме и аллергиях в анамнезе. Большинство этих реакций развиваются в течение 0,5-1 часа после введения. Необходимо тщательное наблюдение с условиями для оказания интенсивной терапии и реанимационных мероприятий.

    Инструкции
    Вверх