Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Фенилалкиламин, метоксилированный дериват верапамила. Является конкурентным антагонистом ионов кальция. Обратимо блокирует кальциевые каналы. Оказывает антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и урежения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных артерий и увеличение коронарного кровотока. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.
Фармакокинетика:Практически полностью всасывается в ЖКТ. Несмотря на это, биодоступность остается низкой (23 %) в силу высокого уровня расщепления в печени при первом прохождении. Максимальная концентрация в плазме 30-50 мкг/л. При приеме 50 мг 3 раза в день в течение 12 дней максимальная концентрация возрастает и составляет в среднем 68,3 мкг/л. Связывание с белками плазмы in vitro 93 % и не зависит от дозировки, но меняется в зависимости от pH. Активно метаболизируется в печени. Первичный метаболит - норгаллопамил, предположительно, фармакологически неактивен. Время накопления максимальной концентрации 0,83 ч. Период полувыведения при приеме внутрь - 4-8 ч. AUC 66,8 мкг/л×ч. Выводится с мочой (48 %) и фекалиями (52 %).
Показания:Профилактика приступов стенокардии (в том числе, и стенокардии Принцметала). Вторичная профилактика инфаркта миокарда. Артериальная гипертензия. Лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия). Вторичная профилактика инфаркта миокарда.
I10 Essential (primary) hypertension
I20 Angina pectoris
I20.1 Angina pectoris with documented spasm
I21 Acute myocardial infarction
I47.1 Supraventricular tachycardia
I48 Atrial fibrillation and flutter
I49.4 Other and unspecified premature depolarization
ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к препарату; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не исследовались). Выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта. Острый осложненный инфаркт миокарда. Сердечная недостаточность. Нарушения ритма и проводимости, выраженные нарушения функции печени и почек.
С осторожностью:Умеренные нарушения функции печени и почек. AV-блокада I степени. Неосложненный острый инфаркт миокарда.
Беременность и лактация:Не применять при беременности! Категория действия на плод по FDA - С. Хорошо контролируемых исследований на человеке не проводилось. В экспериментах на животных препарат вызывал тератогенные и эмбриотоксические эффекты.
Не применять препарат при лактации или прекратить грудное вскармливание на период лечения. Нет данных о проникновении препарата в грудное молоко.
Способ применения и дозы:Препарат принимают внутрь после еды, обильно запивая водой, по 50 мг 2-3 раза в день. Минимальный интервал между приемами 6 часов. Максимальная разовая доза 50 мг. Предельно допустимая суточная доза препарата 200 мг.
Побочные эффекты:Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Со стороны системы кровообращения: гипотония, брадикардия, снижение проводимости миокарда.
Со стороны кожи: отеки, покраснение лица.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тошнота, нервозность.
Со стороны ЖКТ: запоры, а также отмечены единичные случаи транзиторного повышения в крови активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы; развития внутрипеченочного холестаза.
Передозировка:Случаев передозировки зарегистрировано не было. Цели терапии при возможной передозировке - поддержание жизненных функций, быстрое назначение симптоматической терапии. Препарат может выводиться из организма с помощью гемодиализа.
Взаимодействие:С бета-адреноблокаторами возможно потенцирование отрицательного инотропного эффекта, повышение риска развития AV-блокады, брадикардия.
Со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, сердечной недостаточности.
С одновременным введением дигоксина, карбамазепина, теофиллина повышаются их концентрации в плазме крови.
С рифампицином повышается концентрация галлопамила в плазме крови.
Циметидин повышает биодоступность галлопамила на 40-50 %.
Особые указания:При тяжелых нарушениях функции почек дозу препарата нужно уменьшить.