Гентамицин (Gentamicin)

Действующее вещество:ГентамицинГентамицин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Gentamicin
    капли д/глаз
  • Gentamicin
    раствор в/м; в/в
  • Gentamicin
    порошок в/м
  • Gentamicin
    раствор в/м; в/в
  • Gentamicin
    раствор в/м; в/в
  • Gentamicin
    капли д/глаз
  • Gentamicin
    раствор в/м; в/в
  • Gentamicin
    раствор в/м; в/в
  • Gentamicin
    раствор в/м; в/в
  • Gentamicin
    мазь наружно
  • Gentamicin
    раствор в/м; в/в
  • Gentamicin
    раствор в/м; в/в
  • Gentamicin
    капли д/глаз
  • Gentamicin
    порошок
  • Gentamicin
    мазь наружно
  • Gentamicin
    раствор в/м; в/в
  • Gentamicin-AKOS
    мазь наружно
  • Gentamicin-AKOS
    мазь наружно
  • Gentamicin-K
    раствор в/м; в/в
  • Gentamicin-Ferein
    капли д/глаз
  • Gentamicin-Ferein
    раствор в/м; в/в
  • Gentamicin sulfate
    раствор в/м; в/в
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  раствор для внутривенного и внутримышечного введения
    Состав:

    Действующее вещество:

    гентамицина сульфат

    (в пересчете на гентамицин) — 40,0 мг;

    вспомогательные вещества:

    натрия дисульфит — 3,2 мг;

    динатрия эдетат — 0,1 мг;

    вода для инъекций — до 1 мл.

    Описание:Прозрачная бесцветная жидкость.
    Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик-аминогликозид
    АТХ:  

    J01GB03   Gentamicin

    Фармакодинамика:

    Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

    Высокочувствительны к гентамицину (минимальная подавляющая концентрация менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при минимальной подавляющей концентрации 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

    Резистентны (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

    В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liquifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

    Фармакокинетика:

    После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после внутримышечного введения - 0,5 - 1,5 ч, после 30 мин внутривенной инфузии - 30 мин, после 60 мин внутривенной инфузии - 15 мин; величина максимальной концентрации (Сmах) после внутримышечного или внутривенного введения 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.

    Связь с белками плазмы - низкая (до 10 %). Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2 - 0,4 л/кг.

    Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при менингите концентрация его в спинномозговой жидкости увеличивается. Проникает через плаценту.

    Не подвергается метаболизму. Период полувыведения препарата (Т1/2) у взрослых - 2 - 4 ч, у детей в возрасте от 1 нед до 6 мес - 3-3,5 ч.

    Выводится в основном почками в неизмененном виде, в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70 - 95 %, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается.

    Выводится при гемодиализе - через каждые 4 - 6 ч концентрация уменьшается на 50 % . Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48 - 72 ч выводится 25 % дозы.

    При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

    Показания:Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урэгенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции центральной нервной системы (менингит и др.), сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.
    Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН) с азотемией и уремией, беременность, период лактации, новорожденные, в том числе недоношенные дети (в связи с высоким риском развития ототоксического и нефротоксического действия).
    С осторожностью:Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, пожилой возраст.
    Беременность и лактация:

    Беременность:

    Применение при беременности противопоказано.

    Период грудного вскармливания:

    При необходимости применения препарата в период лактации, следует отменить грудное вскармливание (в связи с высоким риском развития ототоксического и нефротоксического действия).

    Способ применения и дозы:

    Препарат вводится внутримышечно и внутривенно.

    Суточная доза для внутривенного и внутримышечного введения при заболеваниях средней тяжести для взрослых с нормальной функцией почек - 3 мг/кг/сут. Кратность введения - 2-3 раза в сутки.

    При тяжелом течении заболеваний суточная доза - 5 мг/кг, кратность - 3-4 раза в сутки; после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг.

    Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120-160 мг в течение 7-10 дней: при гонорее - 240-280 мг однократно.

    Детям старше 1 мес назначают 6-7 мг/кг/сут в 3 введения (2-2,5мг/кг каждые 8 ч).

    Средняя продолжительность лечения 7-10 дней.

    При почечной недостаточности схема введения гентамицина сульфата корректируется путем уменьшении доз или удлинения интервалов между введениями. В этом случае разовая дюза препарата для больных с массой тела выше 60 кг составляет 1 мг/кг, меньше 60 кг - 0,8 мг/кг. Для расчета интервалов между введениями препарата больным с нарушением выделительной функции почек может быть рекомендована следующая формула: интервал между введениями в часах = содержанию креатинина в крови (мг/100 мл) х 8.

    Дозу гентамицина сульфата у таких больных следует рассчитывать согласно приведенной таблице.

    Содержание креатинина в сыворотке крови, мг/100 мл

    Клиренс креатинина, мл/мин/1,73 м2

    Величина дозы, % от вводимой при нормальной функции почек

    <1,0

    >100

    100

    1.1-1.3

    70-100

    80

    1,4-1,6

    55-70

    65

    1,7-1,9

    45-55

    55

    2,0-2,2

    40-45

    50

    2,3-2,5

    35-40

    40

    2,6-3,0

    30-35

    35

    3,1-3,5

    25-30

    30

    3,6-4,0

    20-25

    25

    4,1-5,1

    15-20

    20

    5,2-6,6

    10-15

    15

    6,7-8,0

    <10

    10

    Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы величина максимальной концентрации не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности)

    При отеках, асците, ожирении дозу рассчитывают по "идеальной " или "сухой " массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым - 1-1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям - 2-2,5 мг/кг.

    Внутривенно капельно, в течение 1,5-2 ч в 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы, вводимый объем - 50-300 мл; у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация не должна превышать 1 мг/мл = 0,1 %)

    Побочные эффекты:

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.

    Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

    Со стороны нервной системы: подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, у детей - психоз.

    Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), в редких случаях - почечный тубулярный некроз.

    Со стороны органов чувств: ототоксичность - шум в ушах, снижение слуха, вестибуляные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

    Лабораторные показатели: у детей - гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия.

    Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции.

    Передозировка:

    Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

    Лечение: взрослым внутривенно вводят антихолинэстеразные лекарственные средства (прозерин), а также препараты кальция (кальция хлорид 10 % 5 - 10 мл, кальция глюконат 10% 5 - 10 мл). Перед введением прозерина предварительно внутривенно вводят атропин в дозе 0,5 - 0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5-2 мин вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты ионов кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима искусственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

    Взаимодействие:

    Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими лекарственными средствами (в т.ч. с др. аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).

    Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств.

    Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады). "Петлевые" диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина).

    Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и другими ото- и нефротоксичными лекарственными средствами.

    Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.

    Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).

    Особые указания:

    Содержащийся в ампулах натрия дисульфит может обуславливать развитие у больных аллергических реакций особенно у больных с аллергологическим анамнезом. Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

    Во время лечения аминогликозидами следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата), а также проводить контроль клиренса креатинина, особенно у лиц пожилого возраста.

    Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней, - ежедневно) следует контролировать функцию почек.

    Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

    На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
    Форма выпуска/дозировка:Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 40 мг/мл.
    Упаковка:

    По 2 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-З или 1-го гидролитического класса.

    5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

    1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению, скарификатором или ножом ампульным помещают в пачку из картона.

    При использовании ампул с кольцом или точкой надлома скарификатор или нож ампульный не вкладывают

    Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
    Срок годности:

    2 года.

    Не использовать по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛСР-007788/09
    Дата регистрации:2009-10-05
    Дата переоформления:2020-03-03
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2022-08-20
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх