Гидрохлоротиазид + Дигидроэрготоксин + Резерпин (Hydrochlorothiazidum + Dihydroergotoxinum + Reserpinum)

Клинико-фармакологическая группа: 

Симпатолитики

Диуретики

Входит в состав препаратов
АТХ:

C02LA51   Reserpine And Diuretics, Combinations With Other Drugs

Фармакодинамика:

Комбинированное гипотензивное средство.

Гидрохлоротиазид

Производное бензотиадиазепина, селективно блокирует транспортную систему ионов натрия, калия и хлора, прекращая их транспортировку через апикальную мембрану внутрь клеток эпителия толстого сегмента восходящего отдела петли Генле. Подавление реабсорбции ионов приводит к выведению их из организма. Одновременно с ионами натрия, калия и хлора выводятся ионы кальция и магния. Гипокальциемия не развивается за счет активной реабсорбции в дистальном извитом канальце петли Генле.

Эффективен при любых колебаниях кислотно-щелочного равновесия, сохраняет диуретическое действие как при ацидозе, так и при алкалозе.

Дигидроэрготоксин

Стимулирует α-рецепторы, повышает тонус и увеличивает частоту сокращений матки, суживает периферические сосуды. Стимулирует центры блуждающего нерва и триггерную зону рвотного центра, угнетает сосудодвигательный центр. Оказывает седативное действие. Незначительно повышает артериальное давление. Регулируя обмен АТФ, улучшает процессы метаболизма в нейронах головного мозга, способствуя увеличению потребления кислорода в центральной нервной системе.

Резерпин

Симпатолитик. За счет снижения количества норадреналина в варикозных утолщениях тормозит передачу возбуждения с окончаний постганглионарных адренергических волокон на эффекторные органы. В результате снижается влияние симпатической иннервации на сердце и кровеносные сосуды, следовательно, уменьшается сила сердечных сокращений, расширяются артериолы, снижается артериальное давление.

За счет компенсаторного увеличения количества адренорецепторов на постсинаптических мембранах эффекторных клеток усиливает эффекты адреномиметиков.

Гипотензивный эффект проявляется не ранее, чем через 2-3 недели после начала приема комбинированного средства.

Фармакокинетика:

Гидрохлоротиазид

После приема внутрь натощак до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 40 %.

Терапевтический эффект развивается через 2 часа после приема и продолжается в течение 8-12 часов. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 6,4 ч. Элиминация почками, около 75 % в неизмененном виде.

Дигидроэрготоксин

После приема внутрь натощак до 60 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 32 минуты. Элиминация почками в виде метаболитов (95 %).

При многократном введении не кумулирует. Продолжительность действия составляет 4-6 часов.

Резерпин

После приема внутрь натощак до 50 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Связь с белками плазмы составляет 96 %.

Терапевтический эффект развивается через 4 дня после начала приема. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 11-12 дней. Элиминация почками и с фекалиями.

Показания:

Применяется для лечения артериальной гипертензии.

I10   Essential (primary) hypertension

I15   Secondary hypertension

Противопоказания

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, депрессия, эпилепсия, болезнь Паркинсона, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, феохромоцитома, язвенный колит, прием ингибиторов моноаминооксидазы, системная красная волчанка, беременность и лактация, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:

Сердечная недостаточность, коронарный или церебральный атеросклероз, гиперчувствительность.

Беременность и лактация:

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 1 драже 1-2 раза в сутки.

Высшая суточная доза: 3 драже.

Высшая разовая доза: 1 драже.

Побочные эффекты:

Гидрохлоротиазид

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, депрессия, нарушения сна, парестезии.

Дыхательная система: пневмонит, отек легких.

Система кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия.

Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, редко - аритмия.

Костно-мышечная система: судороги икроножных мышц.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, сыпь, редко - токсический эпидермальный некролиз.

Органы чувств: нарушения зрения.

Мочевыводящая система: гликозурия, гиперурикемия.

Репродуктивная система: импотенция.

Дигидроэрготоксин

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, редко - галлюцинации.

Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, аритмия, спазм периферических сосудов.

Дыхательная система: возможна одышка.

Дерматологические проявления: гипергидроз, сыпь.

Репродуктивная система: гипогалактия.

Резерпин

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, слабость, кошмарные сновидения, тревожность, когнитивные расстройства, ступор, галлюцинации, нарушение ориентации, редко - отек головного мозга.

Дыхательная система: отек слизистой оболочки носа, одышка, редко - носовые кровотечения.

Система кроветворения: анемия, пурпура, тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистая система: синусовая брадикардия, аритмии, стенокардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, редко - нарушения мозгового кровообращения.

Пищеварительная система: сухость во рту, гиперсаливация, тошнота, рвота, пептическая язва, булимия, редко - желудочно-кишечные кровотечения.

Дерматологические реакции: зуд, экзема.

Органы чувств: гиперемия конъюнктивы, затуманивание зрения, редко - нарушения слуха.

Мочевыводящая система: дизурия, редко - гломерулонефрит.

Репродуктивная система: гинекомастия, галакторея, мастодиния, снижение либидо.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Спутанность сознания, сонливость, кома, судороги, миоз, экстрапирамидные расстройства, угнетение дыхания, олигоурия.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Гидрохлоротиазид

Усиливает эффекты недеполяризующих миорелаксантов.

Больным сахарным диабетом при применении гидрохлоротиазида требуется коррекция доз пероральных гипогликемических средств и препаратов инсулина.

Усиливают гипокалиемический эффект глюкокортикостероиды, адренокортикотропный гормон, карбеноксолон, амфотерицин, сердечные гликозиды.

Антихолинергические препараты повышают биодоступность гидрохлоротиазида.

При одновременном применении с препаратами лития возможно проявление парадоксального антидиуретического эффекта.

При одновременном применении с витамином D и препаратами кальция возможно развитие гиперкальциемии.

При одновременном применении с циклоспорином увеличивается риск развития подагры и гиперурикемии.

Дигидроэрготоксин

Усиливает сосудосуживающие эффекты симпатомиметиков.

При одновременном применении с окситоцином возможно развитие гипертонического криза.

Резерпин

При одновременном применении с ингибиторами моноаминооксидазы возможно развитие гипертонического криза, гиперактивности.

Усиливает угнетающие эффекты на центральную нервную систему препаратов для общего наркоза, этанола, трициклических антидепрессантов и барбитуратов.

При одновременном применении с препаратами наперстянки усиливается риск развития синусовой брадикардии.

Усиливает эффекты эпинефрина и других симпатомиметических средств: противокашлевых препаратов, капель в нос и глазных капель.

Особые указания:

Контроль содержания электролитов в плазме крови.

Перед оперативным вмешательством необходимо предупредить анестезиолога о применении резерпина, так как возможна нестабильность гемодинамики во время подачи наркоза.

При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.

Инструкции
Вверх