Glatirate - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Глатирамера ацетат является уксуснокислой солью смеси синтетических полипептидов, образованных 4 природными аминокислотами: L-глутаминовой кислотой, L-аланином, L- тирозином и L-лизином и по химическому строению имеет элементы сходства с основным белком миелина.

Глатирамера ацетат изменяет течение патологического процесса при демиелинизирующем заболевании центральной нервной системы (ЦНС) - рассеянном склерозе, который относится к аутоиммунным заболеваниям, изменяющим соотношение Т-супрессоров в организме. Глатирамера ацетат осуществляет иммуномодулирующее действие в месте инъекции. Его терапевтический эффект опосредуется через системное распространение активированных Т-супрессоров. Глатирамера ацетат обладает специфическим механизмом действия, в основе которого лежит способность конкурентно замещать антигены миелина - основной белок миелина, миелиновый олигодендроцитарный гликопротеин и протеолипидный протеин в местах связывания с молекулами главного комплекса гистосовместимости класса 2, расположенных на антиген-представляющих клетках.

Следствием конкурентного вытеснения являются две реакции: стимуляция антиген- специфических супрессорных Т-лимфоцитов (Тh2-типа) и торможение антиген- специфических эффекторных Т-лимфоцитов (Тh1-типа). Активированные Т-супрессорные лимфоциты поступают в системную циркуляцию и проникают в ЦНС. Попадая в участок воспаления в ЦНС, эти Т-лимфоциты реактивируются антигенами миелина, что приводит к продукции ими противовоспалительных цитокинов (в т.ч. ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-10), которые уменьшают локальное воспаление путем подавления местного воспалительного Т-клеточного ответа. Это приводит к накоплению специфических противовоспалительных клеток Тh2-типа и торможению провоспалительной системы Тh1-клеток.

Кроме того, глатирамера ацетат стимулирует синтез нейротрофического фактора клетками Тh2-типа и защищает мозговые структуры от повреждения (нейропротективное действие). Глатирамера ацетат не оказывает генерализованного влияния на основные звенья нормальных иммунных реакций организма, что принципиально отличает его от неспецифических иммуномодуляторов, включая препараты бета-интерферонов. Образующиеся антитела к глатирамера ацетату при длительном применении не обладают нейтрализующим действием, снижающим клинический эффект препарата.

Фармакокинетика:

В связи с особенностями химического строения глатирамера ацетата, представляющего собой смесь полипептидов, образованных природными аминокислотами, а также низкой терапевтической дозой данные по фармакокинетике имеют лишь ориентировочное значение. Основываясь на них, а также на экспериментальных данных, полагают, что после подкожного введения препарат быстро гидролизуется в месте введения. Продукты гидролиза, а также незначительная часть неизмененного глатирамера ацетата, могут поступать в лимфатическую систему и частично достигать сосудистого русла. Определяемая концентрация глатирамера ацетата или его метаболитов в крови не коррелирует с терапевтическим действием.

Показания:

Рецидивирующе-ремиттирующий рассеянный склероз.

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к глатирамера ацетату или маннитолу;

- детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности).

С осторожностью:

Предрасположенность к развитию аллергических реакций, сердечно-сосудистые заболевания, нарушение функции почек, беременность, период грудного вскармливания

Беременность и лактация:

Исследования на животных не показали репродуктивной токсичности. Опыт применения препарата у беременных женщин свидетельствует об отсутствии мальформативной или неонатальной токсичности (фетотоксичности). Эпидемиологические данные отсутствуют. Не рекомендуется применять препарат во время беременности за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальньгй риск для плода.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли глатирамера ацетат или его метаболиты в материнское молоко.

Однако, у крыс, получавших ежедневно подкожно глатирамера ацетат в дозах до 36 мг/кг начиная с 15-го дня беременности на протяжении всего периода кормления грудью, не установлено существенного влияния на рост и развитие потомства. Риск для новорожденных/младенцев не может быть исключен. Необходимо принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо о прекращении терапии препаратом Глатират с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Применение у детей

Препарат не рекомендуют применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поскольку адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у этого контингента больных не проводилось.

Способ применения и дозы:

Рекомендованная доза для взрослых пациентов 18 лет и старше - 20 мг глатирамера ацетата (содержится в одном шприце для инъекций), подкожно один раз в сутки, предпочтительно в одно и то же время, длительно.

Решение по продолжительности терапии должен принять лечащий врач на индивидуальной основе.

Рекомендации для пациентов по самостоятельному применению препарата

Выбор места для инъекции:

- для проведения инъекции извлеките один блистер из упаковки. Оставшиеся блистеры со шприцами следует хранить в оригинальной упаковке в холодильнике. В случае невозможности хранения шприцев в холодильнике, допускается их временное хранение при комнатной температуре (от 15 до 25 °С) не более месяца, при этом препарат в шприце сохраняет свои свойства только при условии невскрытого блистера. При этом на пачке с шприцами в специально отведенном месте проставляется дата изъятия препарата из холодильника.

- выдержите шприц с препаратом около 20 минут при комнатной температуре;

- тщательно вымойте руки с мылом;

- выберите место для инъекции (см. Рисунок 1) - одну из семи рекомендованных областей, позволяющих ввести препарат наиболее безболезненно. Нельзя делать инъекции в одну и ту же область два дня подряд, во избежание возможного развития раздражения и боли в месте инъекции. Также чередуйте сегменты кожи в пределах одной области, помечая их в специальном дневнике. Участок кожи, выбранный для инъекции, должен быть неболезненным, без припухлостей, покраснений и сыпи.

Введение препарата:

- извлеките шприц из блистера;

- снимите дополнительную полипропиленовую крышку и защитный колпачок с иглы; -аккуратно захватите кожу в складку между большим и указательным пальцами свободной руки (см. Рисунок 2);

- введите иглу в складку кожи перпендикулярно поверхности кожи, как показано на Рисунке 3;

- введите весь объем препарата, равномерно нажимая на поршень шприца;

- вытащите иглу, потянув шприц обратно вертикально поверхности кожи;

- выбросьте шприц в специальный контейнер с непрокалываемыми стенками.

Немедленно сообщите своему врачу о превышении назначенной Вам дозы и любых необычных ощущениях после инъекции.

Если Вы забыли сделать инъекции вовремя, следует ввести препарат сразу же, как только Вы о нем вспомнили, но нельзя удваивать дозу. Следующую по графику дозу вводите только через 24 часа.

После инъекции возможно развитие немедленной постинъекционной реакции (см. раздел "Побочное действие").

В случае неполного введения препарата - шприц с остатками раствора выбрасывают.

Побочные эффекты:

Препарат Глатират безопасен и хорошо переносится пациентами. Чаще всего в клинических и пострегистрационных исследованиях наблюдались реакции в месте введения: покраснение, боль, уплотнение, зуд, отек, воспаление и гиперчувствительность; и редко: липоатрофии и некроз кожи.

Реакция, ассоциированная, по крайней мере, с одним или более симптомов (вазадилатация, боль в груди, одышка, учащенное сердцебиение или тахикардия), которая проявляется через несколько минут после инъекции, называется немедленной постинъекционной реакцией.

В отдельных случаях могут наблюдаться нижеперечисленные побочные реакции. Частота развития нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (>l/10); часто (31/100, но <1/10); нечасто (>1/1000, но <1/100); редко (31/10000, но <1/1000).

Инфекции и инвазии: очень часто — инфекции, грипп; часто — бронхит, гастроэнтерит, средний отит, Herpes simplex, ринит, периодонтальный абсцесс, вагинальный кандидоз*; нечасто — абсцесс, воспаление подкожно—жировой клетчатки, фурункулез, пиелонефрит, Herpes zoster.

Новообразования, включая полипы и кисты: часто — доброкачественные новообразования кожи, новообразования; нечасто — рак кожи.

Со cmopoны кроветворной и лимфатической систем: часто — лимфаденопатия*; нечасто — лейкоцитоз, лейкопения, спленомегалия, тромбоцитопения, изменение морфологии лимфоцитов.

Со стороны имунной системы: часто — реакции гиперчувствительности.

Со стороны эндокринной системы: нечасто — зоб, гипертиреоз.

Со стороны обмена веществ: часто — анорексия, повышение массы тела*; нечасто — непереносимость алкоголя, подагра, гиперлипидемия, гипернатриемия, снижение концентрации ферритина в сыворотке крови.

Со стороны психики: очень часто - тревога*, депрессия; часто — нервозность; нечасто — необычные сновидения, спутанность сознания, психоз, эйфория, галлюцинации, агрессивность, мания, расстройства личности, суицидальные попытки.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — извращение вкуса, гипертонус мышц, мигрень, нарушения речи, обмороки, тремор*; нечасто — туннельный синдром запястья, когнитивные расстройства, судороги, дисграфия, дислексия, дистония, нарушения моторных функций, миоклонус, неврит, нейромышечная блокада, нистагм, паралич, паралич малоберцового нерва, ступор, дефект полей зрения.

Со стороны органов зрения: часто — диплопия, нарушение зрения*; нечасто — катаракта, повреждение роговицы, сухость склеры и роговицы, кровоизлияние в глаз, птоз век, мидриаз, атрофия зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и равновесия: часто — нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - вазодилатация*; часто — ощущение сердцебиения*, тахикардия*; нечасто — экстрасистолия, синусовая брадикардия, пароксизмальная тахикардия, повышение артериального давления, варикозное расширение вен.

Со стороны дыхательной системы: очень часто - одышка*; часто — кашель, сезонный ринит; нечасто — апноэ, ощущение удушья, носовое кровотечение, гипервентиляция легких, ларингоспазм, легочные нарушения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота*; часто — аноректальные нарушения, запор, кариес, диспепсия, дисфагия, недержание каловых масс, рвота*; нечасто — колит, энтероколит, полипоз толстой кишки, отрыжка, язвенная болезнь пищевода, периодонтит, ректальное кровотечение, увеличение слюнных желез.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — отклонение показателей печеночных проб; нечасто — желчнокаменная болезнь, гепатомегалия.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень часто — кожная сыпь*; часто — экхимоз, гипергидроз, кожный зуд, заболевания кожи*, крапивница; нечасто ангионевротический отек, контактный дерматит, узловая эритема, кожные узелки.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень часто — артралгия, боль в спине*; часто — боль в шее; нечасто — артрит, бурсит, боль в боку, мышечная атрофия, остеоартрит.

Со cтороны почек и мочевыделительной системы: часто — императивные позывы, поллакиурия, задержка мочи; нечасто — гематурия, нефролитиаз, заболевания мочевьщелительного тракта, отклонения от лабораторных норм анализа мочи.

Беременность, послеродовое и перинатальное состояния. нечасто — самопроизвольный аборт.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — нагрубание молочных желез, эректильная дисфункция, пролапс тазовых органов, приапизм, заболевания простаты, отклонение в результатах цитологического исследования шейки матки, нарушение функции яичек, вагинальное кровотечение, вульвовагинальные нарушения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — астения, боль в груди*, реакции в месте инъекции* И **, боль*; часто - озноб*, отек лица*, атрофия в месте инъекции***, местные реакции*, периферический отек, отек, лихорадка; нечасто — гипотермия, немедленная постинъеіщионная реакция, воспаление, киста, похмельный синдром, заболевания слизистых оболочек, поствакцинальный синдром, некроз в месте инъекции.

* Вероятность возникновения таких случаев у пациентов, принимавших глатирамера ацетат составляет более 2 % (>2/100) по сравнению с группой плацебо. Нежелательная реакция без знака «*» указывает на разницу, меньшую или равную 2 %.

** «Реакции в месте инъекции» (различные виды) включают любые нежелательные явления, возникающие в месте инъекции, за исключением атрофии и некроза, которые приведены отдельно.

*** Относится к локализованной липоатрофии в месте инъекции.

У пациентов с рассеянным склерозом, получавших глатирамера ацетат при проведении неконтролируемых клинических исследованиях, а также в период постмаркетингового применения были зафиксированы редкие (>1/10 000, но <1/1000) случаи анафилактоидных реакций.

В период постмаркетингового применения глатирамер ацетата были зафиксированы редкие случаи тяжелых повреждений печени (включая печеночную недостаточность и гепатит с желтухой. Большинство случаев тяжелой травмы печени разрешается с прекращением лечения. Повреждения печени происходили от нескольких дней до нескольких лет после начала лечения глатирамер ацетатом.

Передозировка:

Данных о передозировке препаратом не имеется.

В случае передозировки должно быть начато адекватное симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Взаимодействие между препаратом Глатират и другими лекарственными средствами изучено недостаточно.

Не выявлено какого-либо лекарственного взаимодействия, включая одновременное применение препарата Глатират с препаратами, которые используются для терапии рассеянного склероза, в том числе с глюкокортикостероидами (при комбинированном применении в течение до 28 дней). Крайне редко частота местных реакций может увеличиваться.

В исследовании in vitro было сделано предположение, что глатирамера ацетат имеет высокий уровень связи с белками плазмы крови и не вытесняется из связи с белком плазмы крови самостоятельно, а также фенитоином и карбамазепином. Тем не менее, поскольку препарат Глатират обладает потенциальным воздействием на протеин-связывающие вещества, необходимо контролировать его одновременное применение с другими лекарственными препаратами.

Особые указания:

В начале лечения препаратом Глатират необходим контроль невролога и врача, имеющего опыт лечения рассеянного склероза.

Препарат не показан для лечения первично— или вторично- прогрессирующего рассеянного склероза.

Пациенты должны быть проинформированы о возможности появления побочных реакций, в том числе немедленных постинъекционных реакций (приливы, боль в груди, одышка, учащенное сердцебиение), возникающих непосредственно после инъекции препарата Глатират (см. раздел «Побочные реакции»). Большинство симптомов непродолжительны, спонтанно разрешаются без последствий.

При развитии серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить терапию и обратиться к лечащему врачу или вызвать скорую медицинскую помощь. Решение о применении симптоматической терапии принимает врач.

Нет доказательств того, что определённые группы пациентов в большей степени подвержены риску возникновения таких реакций. Тем не менее, пациенты с сердечно- сосудистьіми заболеваниями должны находиться под наблюдением врача на протяжении всего периода лечения.

Было выявлено несколько случаев судорог и/или анафилактоидных или аллергических реакций. Также могут встречаться серьезные реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, анафилактическая реакция или крапивница). В случае тяжелых реакций необходимо назначить соответствующее лечение и отменить прием препарата.

В сыворотке крови пациентов были обнаружены антитела к глатирамер ацетату. После курса лечения средней продолжительностью 3-4 месяца была зафиксирована их максимальная концентрация, которая впоследствии снижалась и стабилизировалась на уровне, чуть выше базового.

Нет данных, что антитела к глатирамер ацетату обладают нейтрализующим действием или оказывают влияние на клиническую эффективность препарата.

У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать функцию почек, хотя нет убедительных доказательств, что отложение иммунных комплексов оказывают воздействие на клубочковую фильтрацию.

В период постмаркетингового применения глатирамер ацетата были зафиксированы случаи тяжелых повреждений печени (включая печеночную недостаточность и гепатит с желтухой) (см. раздел «Побочное действие»).

Если у пациента нет возможности хранить шприцы с препаратом Глатират в холодильнике, то допускается хранение при температуре 15-25 °С, но не более одного месяца.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

На основании имеющихся данных нет необходимости в специальных мерах предосторожности для лиц, управляющих транспортными средствами и механизмами

Форма выпуска/дозировка:Раствор для подкожного введения, 20 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл препарата в одноразовом шприце из бесцветного стекла типа 1 с пластиковым поршнем и бромбутиловым уплотнителем поршня, с фиксированной иглой, защищенной пластиковым колпачком и дополнительной полипропиленовой крышкой.

По 1 шприцу помещают в немаркированную контурную ячейковую упаковку из ПВХ/бумаги. По 14 сдвоенных контурных ячейковых упаковок, содержащих по 1 шприцу каждая, вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8 °С (в холодильнике).

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛП-003567

Дата регистрации:2016-04-14

Дата окончания действия:2025-12-31

Дата переоформления:2021-04-15