Goldline - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Вспомогательные вещества: лактоза - 232,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая, тип 102 - 30,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,0 мг, магния стеарат - 2,0 мг.

Состав оболочки капсулы:

Крышечка капсулы: краситель азорубин (Е122), индигокармин (Е132), натрия лаурилсульфат, титана диоксид, желатин.

Корпус капсулы: краситель солнечный закат желтый (Е110), краситель хинолиновый желтый (Е104), натрия лаурилсульфат, титана диоксид, желатин.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: каждая таблетка содержит 232,0 мг лактозы, краситель азорубин (Е122), краситель солнечный закат желтый (Е110) (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания»).

1 капсула 15 мг содержит:

Действующее вещество: сибутрамина гидрохлорида моногидрат - 15,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза - 227,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая, тип 102 - 30,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,0 мг, магния стеарат - 2,0 мг.

Состав оболочки капсулы:

Крышечка капсулы: краситель азорубин (Е122), индигокармин (Е132), натрия лаурилсульфат, титана диоксид, желатин.

Корпус капсулы: натрия лаурилсульфат, титана диоксид, желатин.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: каждая таблетка содержит 227,0 мг лактозы, краситель азорубин (Е122), краситель солнечный закат желтый (Е110) (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания»).

Описание:

Капсулы 10мг: твердые желатиновые капсулы размером №2 с синей крышечкой и желтым корпусом, содержащие порошок от белого до почти белого цвета.

Капсулы 15 мг: твердые желатиновые капсулы размером №2 с синей крышечкой и белым корпусом, содержащие порошок от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:Препараты для лечения ожирения, кроме диетических продуктов; препараты для лечения ожирения центрального действия. Сибутрамин относится к списку сильнодействующих веществ, утвержденному Постановлением правительства РФ от 29.12.2007 г. №964

АТХ:

A08AA10 Sibutramine

Фармакодинамика:

Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (серотонина, норадреналина и дофамина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5НТ-серотониновых и адренергических рецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя бета3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань. Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в плазме крови липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и мочевой кислоты. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют моноаминооксидазу (МАО); обладают низким сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-HT1, 5-HT1А, 5-HT1В, 5-НТ2С), адренергические (бета1, бета2, бета3, альфа1, альфа2), дофаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (H1), бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA) рецепторы.

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) не менее чем на 77 %. При «первичном прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 с образованием двух активных метаболитов (монодесметилсибутрамин (M1) и дидееметилеибутрамин (М2)). После приема разовой дозы 15 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) M1 составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), М2 - 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Сmах достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (M1 и М2). Одновременный прием пищи понижает Сmах метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связь с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (М1 и М2). Равновесная концентрация активных течение 4 дней после начала применения и примерно в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови после приема разовой дозы. Период полувыведения сибутрамина - 1,1 ч, M1 - 14 ч, М2 - 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками.

Имеющиеся в настоящее время ограниченные данные не указывают на существование клинически значимых различий в фармакокинетике у мужчин и женщин.

Лица пожилого возраста

Фармакокинетика у пожилых здоровых лиц (средний возраст 70 лет) аналогична таковой у молодых.

Почечная недостаточность

Почечная недостаточность не оказывает действия на AUC активных метаболитов M1 и М2, кроме метаболита М2 у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе.

Печеночная недостаточность

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью после однократного приема сибутрамина AUC активных метаболитов M1 и М2 на 24 % выше, чем у здоровых лиц.

Показания:

Препарат Голдлайн® показан к применению у взрослых пациентов от 18 до 65 лет для снижения массы тела при следующих состояниях:

алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м² и более;
алиментарное ожирение с индексом массы тела 27 кг/м² и более в сочетании с сахарным диабетом 2 типа и дислипидемией.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к сибутрамину и/или любому из вспомогательных веществ в составе препарата;
наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз);
серьезные нарушения питания - нервная анорексия или нервная булимия;
психические заболевания;
синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные тики);
одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или применение в течение 2-х недель до приема препарата Голдлайн® и 2-х недель после окончания его приема других препаратов, действующих на центральную нервную систему, ингибирующих обратный захват серотонина (например, антидепрессантов, нейролептиков); снотворных препаратов, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела или для лечения психических расстройств;
сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе или в настоящее время): ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда (ИМ), стенокардия); хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);
неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) выше 145/90 мм рт. ст.);
закрытоугольная глаукома;
тиреотоксикоз;
тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
феохромоцитома;
установленная фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость;
непереносимость галактозы, дефицит лактазы лопарей или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность и период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет и старше 65 лет.

С осторожностью:

С осторожностью следует назначать препарат Голдлайн® при следующих состояниях: аритмии в анамнезе, хронической недостаточности кровообращения, заболеваниях коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), кроме ишемической болезни сердца (ИМ, стенокардии); глаукоме, кроме закрытоугольной глаукомы, холелитиазе, артериальной гипертензии (контролируемой и в анамнезе), неврологических нарушениях, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), эпилепсии, нарушении функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторных и вербальных тиках в анамнезе, склонности к кровотечению, нарушению свертываемости крови, приеме препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов.

Беременность и лактация:

Беременность

Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно большого количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат противопоказан в период беременности.

Лактация

Противопоказано принимать препарат Голдлайн® во время грудного вскармливания.

Женщины с детородным потенциалом

Женщины, находящиеся в репродуктивном возрасте, во время приема препарата Голдлайн® должны пользоваться контрацептивными средствами.

Способ применения и дозы:

Препарат Голдлайн® принимают внутрь 1 раз в сутки. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности. Рекомендуется начальная доза 10 мг, при плохой переносимости рекомендован перевод пациента на прием препарата Голдлайн® в дозе 5 мг. Капсулы следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат Голдлайн® можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи. Если в течение 4-х недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 5% и более, то доза увеличивается до 15 мг/сут.

Лечение препаратом Голдлайн® не должно продолжаться более 3 месяцев у пациентов, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т.е. которым в течение 3-х месяцев лечения не удается достигнуть снижения массы тела на 5% от исходного значения. Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии, после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более. Длительность лечения не должна превышать 1 год, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют. Лечение препаратом Голдлайн® должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.

Побочные эффекты:

Чаще всего нежелательные реакции возникают в начале лечения (в первые 4 недели приема). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают. Нежелательные реакции носят, в целом, нетяжелый и обратимый характер. Нежелательные реакции, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке: очень часто (> 10 %), часто (≥ 1 %, но < 10 %).

Нарушения, со стороны нервной системы: очень частыми нежелательными реакциями являются сухость во рту и бессонница, часто отмечаются головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии, а также изменение вкуса.

Нарушения со стороны сердца: часто встречаются тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов: часто встречаются повышение АД, вазодилатация.

Желудочно-кишечные нарушения: очень часто наблюдаются потеря аппетита и запор, часто тошнота и обострение геморроя. При склонности к запорам в первые дни необходим контроль за эвакуаторной функцией кишечника. При возникновении запора прием прекращают и принимают слабительное.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто отмечается повышенное потоотделение.

В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в спине, боль в животе, парадоксальное повышение аппетита, жажда, ринит, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу), судороги, тромбоцитопения, транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов в крови.

Изменения сердечно-сосудистой системы

Наблюдается умеренный подъем АД в покое на 1 - 3 мм рт. ст. и умеренное увеличение пульса на 3 - 7 ударов в минуту. В отдельных случаях не исключаются более выраженные повышения АД и частоты сердечных сокращений. Клинически значимые изменения АД и пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4-8 недель).

Применение препарата Голдлайн® у пациентов с повышенным АД: см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания».

Описание отдельных нежелательных реакций

В ходе постмаркетинговых исследований были описаны дополнительные нежелательные реакции, перечисленные ниже по системам органов:

Нарушения со стороны сердца: мерцательная аритмия.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (от умеренных высыпаний на коже и крапивницы до ангионевротического отека (отека Квинке) и анафилаксии).

Психические нарушения: психоз, состояния суицидально направленного мышления, суицид и мания. При возникновении подобных состояний препарат необходимо отменить.

Нарушения со стороны нервной системы: судороги, кратковременные нарушения памяти.

Нарушения со стороны органа зрения: затуманивание зрения («пелена перед глазами»).

Желудочно-кишечные нарушения: диарея, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушения эякуляции/оргазма, импотенция, нарушение менструального цикла, маточные кровотечения.

Передозировка:

Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина.

Специфические признаки передозировки неизвестны, тем не менее, следует учитывать возможность более выраженного проявления нежелательных реакций. Следует известить своего лечащего врача в случае возникновения предполагаемой передозировки.

Симптомы: тахикардия, повышение АД, головная боль, головокружение.

Лечение: какого-либо специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо выполнять общие мероприятия: обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, а также при необходимости осуществить поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение активированного угля может уменьшить всасывание сибутрамина в кишечнике. Промывание желудка также уменьшает всасывание препарата. Пациентам с повышенным АД и тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

Взаимодействие:

Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) повышают в плазме концентрации метаболитов сибутрамина с повышением частоты сердечных сокращений и клинически несущественным увеличением интервала QT. Рифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина. Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в плазме крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия. Так называемый серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении сибутрамина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (препаратами для лечения депрессии), с некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), с сильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил), или противокашлевыми препаратами (декстрометорфан). Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивных средств.

При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия алкоголя. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.

При одновременном применении с сибутрамином других препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов, увеличивается риск развития кровотечений. Лекарственное взаимодействие при одновременном применении сибутрамина с препаратами, повышающими АД и частоту сердечных сокращений, в настоящее время недостаточно полно изучено. Эта группа препаратов включает деконгестанты, противокашлевые, противопростудные и противоаллергические препараты, в состав которых входят эфедрин или псевдоэфедрин. Поэтому в случаях одновременного приема этих препаратов с сибутрамином следует соблюдать осторожность. Совместное применение сибутрамина с препаратами для снижения массы тела, действующими на центральную нервную систему, или препаратами для лечения психических расстройств противопоказано.

Особые указания:

Сибутрамин следует применять только в тех случаях, когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны, если снижение массы тела в течение 3-х месяцев составило менее 5 кг.

Лечение сибутрамином должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии. Пациентам необходимо в рамках терапии сибутрамином изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращениям к лечащему врачу.

У пациентов, принимающих сибутрамин, необходимо измерять уровень АД и частоту сердечных сокращений. В первые 3 месяца лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 недели, а затем ежемесячно. Если во время двух визитов подряд выявляется увеличение частоты сердечных сокращений в покое >10 ударов в минуту или систолического/диастолического давления > 10 мм рт. ст., необходимо прекратить лечение. У пациентов с артериальной гипертензией, у которых на фоне гипотензивной терапии уровень АД выше 145/90 мм рт. ст., этот контроль должен проводиться особенно тщательно и, при необходимости, через более короткие интервалы. У пациентов, у которых АД дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 мм рт. ст., лечение сибутрамином должно быть отменено.

У пациентов с синдромом апноэ во сне необходимо особенно тщательно контролировать АД.

Особого внимания требует одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QT. К этим препаратам относятся Н1-гистаминовых рецепторов блокаторы (астемизол, терфенадин); антиаритмические препараты, увеличивающие интервал QT (амиодорон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта цизаприд; пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты. Это касается и состояний, которые способны приводить к увеличению интервала QT, таких как, гипокалиемия и гипомагниемия (См. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Интервал между приемом ингибиторов МАО и сибутрамином должен составлять не менее 2 недель.

Хотя не установлена связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии, однако, учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспное (нарушение дыхания), боль в грудной клетке и отеки на ногах.

При пропуске дозы сибутрамина, не следует принимать в следующий прием двойную дозу препарата, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата по предписанной схеме.

Длительность приема препарата не должна превышать 1 год.

При совместном приеме сибутрамина и других ингибиторов обратного захвата серотонина существует повышенный риск развития кровотечений. У пациентов, предрасположенных к кровотечениям, а также принимающих препараты, влияющие на гемостаз или функцию тромбоцитов, сибутрамин следует применять с осторожностью.

Хотя клинические данные о привыкании к сибутрамину отсутствуют, следует выяснить, не было ли в анамнезе пациента случаев лекарственной зависимости, и обратить внимание на возможные признаки злоупотребления лекарственными препаратами.

Женщины с сохраненным репродуктивным потенциалом во время терапии сибутрамином должны использовать надежные методы контрацепции.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время терапии сибутрамином необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы, 10, 15 мг.

Упаковка:

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 3, 6, 9 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона коробочного.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛП-№(002451)-(РГ-RU)

Дата регистрации:2023-05-31

Владелец Регистрационного удостоверения:

ИЗВАРИНО ФАРМА ООО Россия

Производитель:

ИЗВАРИНО ФАРМА ООО Россия

Представительство:

ИЗВАРИНО ФАРМА ООО Россия

Дата обновления информации: 2023-07-17

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Голдлайн® (Goldline)