Клинико-фармакологическая группа: 

Иммунодепрессанты

Входит в состав препаратов
  • Simponi®
    раствор п/к
  • SIMPONI®
    раствор п/к
  • АТХ:

    L04AB06   Golimumab

    Фармакодинамика:

    Голимумаб, ингибитор ФНОα, препарат человеческих моноклональных антител класса IgG1κ, полученных от линии клеток мышиной гибридомы рекомбинантным путём, связывает и нейтрализует по реакции "антиген-антитело" и растворимые, и мембранно-связанные формы ФНО, провоспалительного цитокина, играющего доминирующую роль в развитии различных воспалительных нарушений, при хронических патологиях, таких как ревматоидный артрит, спондилоартропатии: псориатический артрит и анкилозирующий спондилит. Аффинность препарата к растворимому ФНО превышает таковую инфликсимаба и адалимумаба в 2,4 и 7,1 раз соответственно.

    Ингибирует экспрессию молекул адгезии, в том числе Е-селектина, молекул адгезии сосудистых клеток (VCAM-1) и молекул межклеточной адгезии (ICAM-1), на поверхности эндотелиальных клеток, ингибирует индуцированную ФНОα секрецию интерлейкина-6, интерлейкина-8 и гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора человеческими эндотелиальными клетками.

    Фармакокинетика:

    Фармакокинетика при подкожном введении практически пропорциональна дозе, средняя абсолютная биодоступность составляет 51 %, различий во всасывании при введении под кожу живота, бедра или плеча нет. Максимальная сывороточная концентрация достигается в течение 2-6 дней. Период полувыведения 12 суток.

    Показания:

    Лечение ревматоидного и псориатического артрита, тяжёлого анкилозирующего спондилита и среднетяжёлого и тяжёлого язвенного колита при неадекватном ответе на стандартную терапию.

    K51   Ulcerative colitis

    M05   Seropositive rheumatoid arthritis

    M07   Psoriatic and enteropathic arthropathies

    M45   Ankylosing spondylitis

    Противопоказания

    Тяжелые инфекционные процессы, такие как активный туберкулез, сепсис и оппортунистические инфекции; умеренная или тяжелая сердечная недостаточность (III-IV класс по NYHA); беременность и грудное вскармливание; возраст до 18 лет; гиперчувствительность.

    С осторожностью:

    Пациенты с легкой сердечной недостаточностью (I-II класс по NYHA) должны находиться под наблюдением и в случае возникновения новых или ухудшения имеющихся признаков сердечной недостаточности терапия должна быть прекращена. Препарат не следует назначать пациентам с клинически выраженной активной инфекцией. С осторожностью при заболеваниях печени и почек.

    Беременность и лактация:

    Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью. Женщинам необходимо предохраняться минимум в течение 6 месяцев после последней инъекции.

    Способ применения и дозы:

    Препарат вводится только подкожно!

    При ревматоидном или псориатическом артрите, анкилозирующем спондилите 50 мг препарата вводят подкожно ежемесячно в один и тот же день месяца. Клинический ответ развивается между 12-14 неделями терапии (3-4 инъекции). У пациентов с массой тела более 100 кг при отсутствии адекватного ответа на 3-4 инъекции доза может быть увеличена до 100 мг ежемесячно, с учётом риска серьезных неблагоприятных реакций.

    При язвенном колите начальная доза препарата составляет 200 мг подкожно, затем 100 мг через 2 недели, и далее 100 мг каждые 4 недели. Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет) не требуется.

    Если инъекция не была проведена в запланированную дату, следующее введение препарата должно быть произведено так скоро, как это возможно. Если со времени плановой даты инъекции прошло менее 2-х недель, очередная инъекция производится в той же дозе, что и обычно, далее терапию продолжают в соответствии с прежним режимом, если более 2-х недель - очередная инъекция должна быть выполнена в той же дозе, что и обычно, терапию продолжают в новом режиме (следующая инъекция через месяц после данного введения).

    Побочные эффекты:

    Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей (ринит, назофарингит, фарингит, ларингит), бактериальные инфекции (флегмона), вирусные инфекции (грипп и герпес), бронхит, синусит, поверхностные грибковые инфекции, септический шок, сепсис, туберкулез, инфекции нижних дыхательных путей (пневмония), оппортунистические инфекции (инвазивные грибковые инфекции (гистоплазмоз, кокцидиоидомикоз, пневмоцистоз), бактериальные, атипичные микобактериальные и протозойные), абсцесс, бактериальный артрит, реактивация гепатита B, пиелонефрит, инфекционный бурсит.

    Доброкачественные, злокачественные опухоли и неуточненные новообразования: рак кожи, плоскоклеточный рак и миелоцитарный невус, лимфома, лейкоз.

    Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия.

    Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (бронхоспазм, гиперчувствительность, крапивница), положительная реакция на аутоантитела, анафилактические реакции, системный васкулит, саркоидоз.

    Со стороны эндокринной системы: нарушения щитовидной железы (гипотиреоидит, гипертиреоидит и зоб).

    Со стороны обмена веществ: повышение глюкозы в крови и повышение липидов.

    Со стороны нервной системы: головокружение, парестезия, головная боль, депрессия, бессонница, демиелинизирующие заболевания (центральная и периферическая формы), нарушения равновесия, расстройства личности.

    Со стороны органов зрения: нарушение зрения (помутнение), конъюнктивиты, аллергические реакции (покраснение, раздражение).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность (впервые выявленная или ухудшение имеющейся), аритмия, стенокардия, тромбоз (включая тромбоз глубоких вен и артерий), болезнь Рейно, гиперемия.

    Со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма и сопутствующие симптомы (одышка, гиперактивность бронхов), интерстициальная болезнь легких.

    Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, боль в области ЖКТ, тошнота, воспалительные заболевания ЖКТ (гастрит, колит), рефлюкс, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, холелитиаз, нарушения функции печени.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, псориаз (выявленный впервые или ухудшение имеющегося заболевания, ладонно-подошвенный, пустулезный), крапивница, системный васкулит, алопеция, дерматит.

    Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: волчаноподобный синдром, переломы костей.

    Со стороны мочевыделительной системы: заболевания мочевого пузыря, почек.

    Со стороны половых органов и молочных желез: заболевания молочных желез, нарушения менструации.

    Общие нарушения: гипертермия, астения, дискомфорт в области груди.

    Местные реакции: эритема, крапивница, уплотнение, боль, кровоподтек, зуд, раздражение, парестезия в месте инъекции, медленное заживления в месте инъекции.

    Передозировка:

    При внутривенном введении дозы в 10 мг/кг токсичность не выявлена. В случае передозировки у пациента необходимо контролировать симптомы побочных эффектов и немедленно назначить симптоматическое лечение.

    Взаимодействие:

    Не рекомендуется совместное применение с анакинрой или абатацептом, живыми вакцинами.

    Особые указания:

    Пациенты, получающие терапию препаратом, подвержены большему риску развития инфекционного процесса, нельзя исключить риск развития лимфом, лейкозов и иных злокачественных опухолей. Пациенты могут проходить вакцинацию, но не живыми вакцинами!

    Инструкции
    Вверх