Imipenem + Cilastatin - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Комплексный препарат, состоящий из двух элементов: имипенема и циластатина натрия в соотношении 1:1; сохраняет высокую активность в отношении нечувствительных к другим антибиотикам (цефалотину, цефотаксиму, моксалактаму, цефокситину, цефтазидиму, цефамандолу и цефтриаксону) групп грамположительных аэробных кокков: Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis; грамотрицательных - Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa и других, устойчивых к действию большинства β-лактамных антибиотиков, а также анаэробов (Bacteroides fragilis).

Имипенем

Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез пептидогликана - биополимера, основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

Циластатин

Ингибирует дегидропептидазу, которая принимает участие в метаболизме имипенема в почках, за счет чего повышается концентрация препарата в мочевыводящих путях. Не угнетает β-лактамазу бактерий - не обладает собственной антибактериальной активностью.

Фармакокинетика:

Имипенем

После внутримышечного введения биодоступность составляет 95 %, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20 минут. Связь с белками плазмы составляет 20 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Наивысшие концентрации достигаются в перитонеальной и интерстициальной жидкостях, плевральном выпоте и репродуктивных органах. Циластатин блокирует канальцевую секрецию имипенема, что приводит к ингибированию его почечного метаболизма.

Период полувыведения составляет 1 час. Элиминация почками в течение 10 часов в неизмененном виде.

Циластатин

После внутримышечного введения биодоступность составляет 95 %, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20 минут. Связь с белками плазмы составляет 40 %.

Период полувыведения составляет 2-3 часа. Элиминация почками в течение 10 часов в неизмененном виде.

Препарат удаляется при гемодиализе.

Показания:

Применяется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату: костной и соединительной ткани, кожи и подкожной клетчатки, нижних отделов дыхательных путей, септицемии, перитонита, инфекций мочевыводящих путей.

МКБ-10

A40 Streptococcal sepsis

A41 Other sepsis

J15 Bacterial pneumonia, not elsewhere classified

J20 Acute bronchitis

J40 Bronchitis, not specified as acute or chronic

J42 Unspecified chronic bronchitis

N73.3 Female acute pelvic peritonitis

K65.0 Acute peritonitis

K81.0 Acute cholecystitis

K81.1 Chronic cholecystitis

K83.0 Cholangitis

L01 Impetigo

L02 Cutaneous abscess, furuncle and carbuncle

L03 Cellulitis

L08.0 Pyoderma

M00 Pyogenic arthritis

M86 Osteomyelitis

N11 Chronic tubulo-interstitial nephritis

N10 Acute tubulo-interstitial nephritis

N15.1 Renal and perinephric abscess

N30 Cystitis

N34 Urethritis and urethral syndrome

N41 Inflammatory diseases of prostate

N70 Salpingitis and oophoritis

N71.0 Acute inflammatory disease of uterus

N71.1 Chronic inflammatory disease of uterus

N72 Inflammatory disease of cervix uteri

N73.0 Acute parametritis and pelvic cellulitis

T79.3 Post-traumatic wound infection, not elsewhere classified

Z29.2 Other prophylactic chemotherapy

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов, детский возраст до 3-х месяцев.

С осторожностью:

Псевдомембранозный колит, заболевания центральной нервной системы, дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени.

Беременность и лактация:

Рекомендации по FDA - категория С. Применяется при беременности по жизненным показаниям, во время применения следует прекратить лактацию, так как препарат проникает в грудное молоко.

Способ применения и дозы:

Применение у детей

- с массой тела 40 кг применяют такие же дозы, как и для взрослых;

- с массой тела менее 40 кг дозы применяют из расчета 15 мг/кг с 6-часовыми интервалами.

Общая суточная доза не должна превышать 2 г.

Не применяется для лечения менингита.

Взрослые

Внутримышечно глубоко на 1-2 % растворе лидокаина с предварительной кожной пробой на переносимость, по 500-750 мг каждые 12 часов.

Высшая суточная доза: 1,5 г.

Высшая разовая доза: 750 мг.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система: энцефалопатия, миоклония, парестезии, головная боль, галлюцинации, тремор.

Дыхательная система: одышка, гипервентиляция.

Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового индекса и времени свертывания крови.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, сердцебиение.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.

Мочевыделительная система: полиурия, олигоурия, протеинурия, цилиндрурия, редко - острая почечная недостаточность.

Органы чувств: изменение вкуса, снижение слуха.

Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.

Лечение симптоматическое, гемодиализ.

Взаимодействие:

Снижает уровень вальпроевой кислоты в плазме крови, что может привести к возникновению внезапных судорог.

При одновременном применении с ганцикловиром повышается риск развития генерализованных судорог.

Особые указания:

Перед применением имипенема обязательна кожная проба на чувствительность, ввиду большой вероятности поливалентной аллергии у лиц с гиперчувствительностью к пенициллинам и цефалоспоринам.

При внутримышечном введении необходимо убедиться, что препарат не попадет в кровеносный сосуд.

Инструкции

Имипенем + Циластатин (Imipenem + Cilastatin)