Itopride - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма с D2-дофаминовыми рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Угнетение ацетилхолинэстеразы активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение. Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2-рецепторами, находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином. Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Оказывает специфическое действие на верхние отделы ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение. Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.

Фармакокинетика:

Быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность - 60 %. C_max - 0,28 мк/мл, ТC_max - 0,5-0,75 ч после приема 50 мг препарата. При повторном приеме по 50-200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция минимальна. Связь с белками - 96 % (в основном с альбумином; с альфа1-кислым гликопротеином - менее 15 %). Распределяется в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. Объем распределения - 6,1 л/кг. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудное молоко. Метаболизируется в печени под действием флавинзависимой монооксигеназы. Идентифицированы 3 метаболита, лишь один из них проявляет незначительную активность (2-3 % от активности итоприда), что не имеет фармакологического значения. Выводится почками. Период полувыведения - 6 ч, у больных с триметиламинурией период полувыведения увеличивается.

Показания:

Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита): метеоризм, гастралгия, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, рвота.

МКБ-10

K29 Gastritis and duodenitis

K30 Functional dyspepsia

R10.1 Pain localized to upper abdomen

R11 Nausea and vomiting

R12 Heartburn

R14 Flatulence and related conditions

R63.0 Anorexia

Противопоказания

Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая обструкция и перфорация ЖКТ, детский возраст (до 16 лет), беременность, период лактации.

С осторожностью:

С осторожностью следует применять итоприд у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда) может усугубить течение основного заболевания. В связи с наличием в составе препарата лактозы, итоприд применяют с осторожностью при врожденном дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции и в гериатрии у пожилых пациентов со сниженной функцией печени и почек.

Беременность и лактация:

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы:

Внутрь, до еды, по 50 мг 3 раза в сутки, суточная доза - 150 мг.

У пожилых пациентов дозу снижают.

Побочные эффекты:

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия.

Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, тошнота, диарея, запор, желтуха.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия.

Передозировка:

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Ускоряет всасывание других лекарственных средств.

Прокинетическое действие препарата не изменяется под воздействием противоязвенных средств (циметидин, ранитидин, тепренон, цетраксат).

Холинергические лекарственные средства ослабляют действие препарата.

Особые указания:

Антагонист дофаминовых рецепторов, замещенный бензамид. Новое, малоизученное средство.

Инструкции

Итоприд (Itopride)