Carbamazepine - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Противоэпилептическое лекарственное средство, производное дибензазепина. Блокирует натриевые каналы, тормозит высвобождение нейромедиаторов. Оказывает противосудорожный, нормотимический, антипсихотический, антидиуретический и анальгезирующий эффект.

Фармакокинетика:

Биодоступность более 70 %. В ЖКТ всасывается медленно, но почти полностью. Связь с белками плазмы - 76 %, у детей немного меньше, до 59 %. Биотрансформации подвергается в печени с помощью фермента CYP3A4. Индуцирует собственный метаболизм по механизму положительной обратной связи. Период полувыведения при введении разовой дозы добровольцам 25-65 лет составляет 8-29 часов. Клиренс 0,025-0,54 л/ч×кг. Элиминация почками на 72 %, в неизменном виде выводится лишь 3 %; с фекалиями выделяются остальные 28 %.

Показания:

Эпилепсия (исключая petit mal): парциальные формы припадков со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы припадков с тонико-клоническим компонентом, смешанные формы припадков. Острые маниакальные состояния. Аффективные и шизоаффективные психозы. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза: невралгия тройничного нерва, эссенциальная языкоглоточная невралгия, диабетическая полинейропатия, сопровождающаяся болями. Абстинентный синдром - для лечения симптомов алкогольной абстиненции, зависимости и для профилактики судорог. Несахарный диабет (любого генеза). Полидипсия (используется ввиду своего антидиуретического эффекта).

МКБ-10

F06.3 Organic mood [affective] disorders

F07.2 Postconcussional syndrome

F10.3 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol withdrawal state

F20 Schizophrenia

F25 Schizoaffective disorders

F29 Unspecified nonorganic psychosis

F30 Manic episode

F32 Depressive episode

F34.0 Cyclothymia

F40.0 Agoraphobia

F41.0 Panic disorder [episodic paroxysmal anxiety]

F41.1 Generalized anxiety disorder

F43.0 Acute stress reaction

F43.1 Post-traumatic stress disorder

F43.2 Adjustment disorders

F44 Dissociative [conversion] disorders

F45 Somatoform disorders

F60 Specific personality disorders

F63 Habit and impulse disorders

F79 Unspecified mental retardation

G40 Epilepsy

G50.0 Trigeminal neuralgia

G52.1 Disorders of glossopharyngeal nerve

M79.2 Neuralgia and neuritis, unspecified

R25.2 Cramp and spasm

R52 Pain, not elsewhere classified

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к трициклическим антидепрессантам), одновременный прием ингибиторов МАО, нарушение костномозгового кроветворения, анемия, лейкопения, острая порфирия в анамнезе, AV-блокада, сердечная и/или печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, гипонатриемия разведения (синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников), закрытоугольная глаукома или повышение внутриглазного давления, гиперплазия простаты, сахарный диабет, беременность, кормление грудью.

С осторожностью:

Заболевания сердечно-сосудистой системы, старческий возраст.

Беременность и лактация:

Категория действия на плод по FDA - D. Препарат доказано оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие. В случае необходимости применения при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах. Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции. В грудное молоко проникает до 60 % принятой матерью дозы. Не применять в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь, во время еды.

Минимальная разовая доза - 400 мг.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 лет и старше - 1,2 г в сутки, детям - 1 г в сутки. Средняя доза 400 мг 2-3 раза в сутки.

Лечение начинают с малых доз, постепенно повышают с интервалом в неделю до адекватного ответа пациента. Суточную дозу принимают с едой в 3-4 приема. Отменяют медленно (резкая отмена может вызвать эпилептический статус!)

Суточная доза у детей не более 1 г. Назначают в дозировке 10-20 мг/кг в сутки в несколько приемов. У детей особенно эффективен для купирования симптомов тревожности и депрессии, а также уменьшения раздражительности и агрессивности (эпилепсия).

При лечении больных пожилого возраста и пациентов с повышенной чувствительностью начальная доза - по 100 мг 2 раза в день.

Побочные эффекты:

Нечеткость зрения или двоение в глазах, нистагм, нарушение координации движений, тремор, спутанность сознания, головокружение, сонливость, головная боль, изменение поведения.

Аллергические реакции - сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.

Волчаночноподобный синдром: кожная сыпь, повышение температуры, артралгии, миалгии.

Тяжелая диарея, тошнота.

Апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, аденопатия и лимфаденопатия.

Передозировка:

Симптомы: атаксия, атетоидные движения конечностей и гиперкинезы, дисметрия, гипер- и гипорефлексия, двигательное беспокойство, судороги, мышечные подергивания, дрожание, головокружение, сонливость, мидриаз, тахикардия, гипер- или гипотензия, опистотонус, угнетение дыхания, шок, олигурия или ишурия, анурия.

Лечение симптоматическое, искусственная вентиляция легких.

Взаимодействие:

Антикоагулянты (производные кумарина и индандиона), другие противосудорожные средства (клоназепам, примидон, фенитоин, барбитураты, сукцинамиды, препараты вальпроевой кислоты), эстрогенсодержащие средства (в том числе противозачаточные), хинидин, глюкокортикоиды, трициклические антидепрессанты - уменьшение их эффективности вследствие усиления метаболизма.

Вальпроевая кислота - повышение концентрации метаболита карбамазепина, и соответственно токсичности карбамазепина.

Верапамил, дилтиазем, изониазид, кларитромицин, пропоксифен, циметидин, эритромицин - увеличение токсичности карбамазепина вследствие повышения его концентрации.

Галотан, изониазид, метоксифлуран, парацетамол, энфлуран - усиление гепатотоксичности.

Ингибиторы карбоангидразы - увеличение риска нарушения остеогенеза.

Ингибиторы МАО, в том числе фуразолидон и прокарбазин - гиперпирексия, гипертонический криз, судороги, смерть. Между приемом этих препаратов обязателен перерыв не менее 14 дней.

Метоксифлуран, препараты лития - увеличение риска нефротоксичности.

Оральные контрацептивы - снижение эффективности оральных контрацептивов, что требует дополнительного назначения негормональных средств контрацепции.

Особые указания:

Резкая отмена карбамазепина может вызвать эпилептический статус!

Мониторинг: печеночные трансаминазы, билирубин, мочевина, ионизированный кальций, периферическая кровь (в том числе тромбоциты, ретикулоциты) - перед началом лечения, еженедельно 1 месяц, затем - ежемесячно.

Употребление пациентом алкогольных напитков во время лечения запрещено.

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках.

Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

Противоэпилептические препараты могут усиливать дефицит фолиевой кислоты во время беременности (одна из возможных причин нарушений развития плода), поэтому в период лечения рекомендован дополнительный прием фолиевой кислоты.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкции

Карбамазепин (Carbamazepine)