Кетокам® (Ketokam)

Действующее вещество:КеторолакКеторолак
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Akyular LS
    капли д/глаз
  • Vatorlac
    раствор в/м; в/в
  • Dolac®
    раствор в/м; в/в
  • Dolac®
    таблетки внутрь
  • Dolac
    таблетки внутрь
  • Dolac
    раствор в/м; в/в
  • Dolomine®
    раствор в/м; в/в
  • Dolomine®
    раствор в/м; в/в
  • Ketadrop®
    капли д/глаз
  • Ketalginum®
    таблетки внутрь
  • Ketalginum®
    раствор в/м; в/в
  • Ketalgin
    таблетки
  • Ketanov®
    таблетки внутрь
  • Ketanov®
    раствор в/м; в/в
  • Ketanov
    таблетки внутрь
  • Ketanov MD
    таблетки внутрь
  • Ketanov MD
    таблетки внутрь
  • Ketokam®
    таблетки внутрь
  • Ketokam
    таблетки внутрь
  • Ketolac®
    таблетки внутрь
  • Ketolac
    раствор в/м; в/в
  • Ketorol®
    раствор в/м; в/в
  • Ketorol®
    гель наружно
  • Ketorol®
    таблетки внутрь
  • Ketorol®
    раствор в/м
  • Ketorol
    гель наружно
  • Ketorol Express
    таблетки внутрь
  • Ketorol® Express
    таблетки внутрь
  • Ketorolac
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac
    таблетки внутрь
  • Ketorolac
    раствор в/м
  • Ketorolac
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac
    таблетки внутрь
  • Ketorolac
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac
    таблетки внутрь
  • Ketorolac
    таблетки внутрь
  • Ketorolac
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac
    раствор в/м; в/в
  • KETOROLAK
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac
    раствор в/м
  • Ketorolac
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolacum
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac
    таблетки внутрь
  • KETOROLAK
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac
    раствор в/м; в/в
  • Кetorolak
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac
    раствор в/м
  • Ketorolac
    таблетки внутрь
  • Ketorolac
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac - Solopharm
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac BV
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac BV
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac Velpharm
    раствор в/м; в/в
  • KETOROLAC WELFARM
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac Reneval
    таблетки внутрь
  • Ketorolac Rompharm
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac-OBL
    таблетки внутрь
  • Ketorolac-OBL
    таблетки внутрь
  • Ketorolac-VERTEX
    таблетки внутрь
  • Ketorolac-VERTEX
    таблетки внутрь
  • Ketorolac-Eskom
    раствор в/м; в/в
  • Ketofreel®
    таблетки внутрь
  • Ketofreel®
    раствор в/м; в/в
  • Ketrovel
    раствор в/м; в/в
  • Ketrovel
    раствор в/м; в/в
  • Matrolgin VM
    раствор в/м
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Состав:

    Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

    Действующее вещество:

    Кеторолака трометамол 10,00 мг

    Вспомогательные вещества:

    Целлюлоза микрокристаллическая (PH 102) 150,50 мг, крахмал кукурузный 56,00 мг, магния стеарат 1,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,00 мг.

    Состав оболочки:

    Универсальная оболочка** 8,00 мг.

    ** - состав универсальной оболочки: гипромеллоза (65,00%), титана диоксид (20,00%), макрогол (13,00%), тальк (2,00%).

    Универсальная оболочка является готовым материалом.

    Описание:

    Почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа:Противовоспалительные и противоревматические препараты; нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты; производные уксусной кислоты и родственные соединения
    АТХ:  

    M01AB15   Ketorolac

    Фармакодинамика:

    Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

    Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

    Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

    Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

    По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.

    После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.

    Фармакокинетика:

    При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте - максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг.

    Связь с белками плазмы - 99%.

    Биодоступность - 80-100%.

    Равновесная концентрация (Css) достигается через 24 ч при назначении 4 раза в сутки и составляет после приема внутрь 10 мг - 0,39-0,79 мкг/мл.

    Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения может увеличиваться в 2 раза для S-энантиомера и на 20% для R-энантиомера.

    Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака максимальная концентрация (Сmах) в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) - 7,9 нг/мл.

    Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак.

    Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.

    Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2,4-9 ч после приема внутрь 10 мг. Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.

    Функция печени не оказывает влияния на Т1/2.

    У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.

    Общий клиренс составляет при приеме внутрь 10 мг - 0,025 л/ч/кг; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при приеме внутрь 10 мг - 0,016 л/ч/кг.

    Не выводится путем гемодиализа.

    Показания:

    Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, повреждение связок, ревматические заболевания.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность к кеторолаку или любому другому компоненту препарата; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), бронхоспазм, ангионевротический отек; крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе); непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда; гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины); дегидратация; воспалительные заболевания кишечника; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона); пептические язвы; гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия); кровотечения или высокий риск их развития; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия; геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый); геморрагический диатез; нарушение кроветворения; одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами, включая варфарин и гепарин; беременность, период родов, период грудного вскармливания; детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

    Препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

    С осторожностью:

    Бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих желудочно-кишечную токсичность: алкоголизм и табакокурение, холецистит, послеоперационный период; язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе; хроническая сердечная недостаточность, отёчный синдром; артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов; тяжелые соматические заболевания; одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); заболевания щитовидной железы; туберкулез; пожилой возраст (старше 65 лет).

    Беременность и лактация:

    Не рекомендуется принимать препарат в период беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода - преждевременное закрытие артериального протока), во время родов, в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов, он может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений) и в период грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    Кеторолак применяют внутрь через 30-60 мин после приема пищи, однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.

    Разовая доза - 10 мг (1 таблетка), при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли.

    Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

    Продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

    Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.

    Побочные эффекты:

    Частота развития нежелательных явлений (НЯ) классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, характеризуется как: «очень часто» (≥ 1/10), «часто» (≥ 1/100, < 1/10), «нечасто» (≥ 1/1000, < 1/100), «редко» (≥ 1/10 000, < 1/1000), «очень редко» (< 1/10 000), «частота неизвестна» (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

    Редко - анемия, эозинофилия, лейкопения, кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

    Нарушения со стороны иммунной системы

    Редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, отек языка, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

    Нарушения со стороны нервной системы

    Часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

    Нарушения со стороны органа зрения

    Редко - нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

    Редко - снижение слуха, звон в ушах.

    Нарушения со стороны сосудов

    Нечасто - повышение артериального давления; редко - отек легких, обморочные состояния.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

    Редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

    Желудочно-кишечные нарушения

    Часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; нечасто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в том числе с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), острый панкреатит.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

    Редко - холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Нечасто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

    Редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объёма мочи, нефрит, отёки почечного генеза.

    Общие нарушения и реакции в месте введения

    Часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); нечасто - повышенная потливость; редко - лихорадка.

    Передозировка:

    Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

    Лечение: проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций организма). Диализ малоэффективен.

    Взаимодействие:

    Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.

    Применение с другими НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.

    Не использовать с парацетамолом более 2 дней.

    Одновременное назначение с антикоагулянтами - производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантами, цефалоспоринами, пентоксифиллином, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.

    Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках).

    Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

    При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

    Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.

    Повышает эффект наркотических анальгетиков.

    Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата.

    Пробенецид противопоказан в связи с уменьшением плазменного клиренса и объема распределения кеторолака, повышением его концентрацию в плазме крови и увеличением периода его полувыведения.

    Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

    Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

    Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

    Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

    Антациды не влияют на степень всасывания кеторолака.

    Кеторолак не изменяет связывания дигоксина с белками плазмы.

    Зидовудин при взаимодействии с кеторолаком может повышать риск гематологической токсичности.

    В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 суток после отмены мифепристона.

    Такролимус при взаимодействии с кеторолаком может увеличивать нефротоксичность из-за эффектов, связанных с влиянием на простагландины почек.

    При взаимодействии с антибиотиками хинолонового ряда кеторолак может увеличить риск развития судорог.

    Особые указания:

    Перед применением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

    Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает время свертываемости крови. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч после приема препарата. Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в постоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.

    Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

    При необходимости можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками.

    Не применять с парацетамолом более 2 дней.

    Риск развития нежелательных реакций возрастает при удлинении курса лечения и повышении пероральной дозы кеторолака более 40 мг/сутки.

    Одновременный прием кеторолака с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин) противопоказан.

    Противопоказано применение кеторолака для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.

    Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации и поддерживающей анестезии.

    При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкости, повышении артериального давления и отеках.

    Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией.

    Одновременное применение кеторолака с другими НПВП может приводить к таким нарушениям, как декомпенсация сердечной недостаточности и повышение артериального давления.

    По данным клинических исследований, использование некоторых НПВП в высоких дозах может привести к увеличению риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт). Несмотря на то, что о подобных осложнениях не сообщалось при применении кеторолака, существующих данных недостаточно для исключения риска таких осложнений.

    Для снижения риска развития НПВП-индуцированной гастропатии рекомендовано применение антацидных лекарственных средств, мизопростола, а также препаратов, снижающих желудочную секрецию (блокаторов Н2-рецепторов гистамина, ингибиторов протонной помпы).

    Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.

    При применении кеторолака возрастает риск развития несостоятельности желудочнокишечного анастомоза в послеоперационном периоде.

    Дети

    Кеторолак противопоказан у детей до 16 лет.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

    Упаковка:

    По 10 таблеток в блистере.

    По 1, 2 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-№(006764)-(РГ-RU)
    Дата регистрации:2024-09-04
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2024-10-16
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх