Клинико-фармакологическая группа: 

Противоопухолевые средства

Входит в состав препаратов
  • Clofarabine
    концентрат д/инфузий
  • Clofarabin-Teva
    концентрат д/инфузий
  • Evoltra
    концентрат д/инфузий
  • АТХ:

    L01BB06   Clofarabine

    Фармакодинамика:

    Внутри клетки-мишени метаболизируется дезокицитидинкиназой, моно- и дифосфокиназами до активного метаболита клофарабина 5'-трифосфата. Конкурентно ингибирует рибонуклеотид редуктазу и ДНК-полимеразу α, вследствие чего включается в цепь ДНК, тем самым прерывает удлинение цепи ДНК, синтеза и репарации ДНК.

    Клофарабина 5'-трифосфат разрушает мембраны митохондрий, в результате чего высвобождаются проапоптотические митохондриальные белки цитохрома С и фактора, индуцирующего апоптоз, запуская процесс запрограммированной гибели клеток, а также лимфоцитов вне фазы деления.

    Обладает повышенной устойчивостью к разрушающему действию аденозиндезаминазы, сниженной чувствительностью к фосфоролитическому расщеплению.

    Оказывает цитотоксическое действие на быстро пролиферирующие и покоящиеся типы опухолевых клеток кроветворной системы и клеток солидных опухолей.

    Фармакокинетика:

    После внутривенного инфузионного связь с белками плазмы составляет 47,1%.

    Т ½ клофарабина составляет 5,2 ч, клофарабина 5'-трифосфата - 24 ч. Элиминация почками, около 60% в неизмененном виде.

    Показания:

    Применяется для лечения острого лимфобластного лейкоза у детей свыше 1 года. Используется в случаях, когда предшествующие схемы химиотерапии не привели к достижению стойкой ремиссии.

    Противопоказания

    Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, детский возраст до 1 года, беременность и лактация, в анамнезе трансплантация стволовых гемопоэтических клеток, индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Возраст свыше 21 года, гиперчувствительность.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Внутривенно, медленно в течение 2 ч по 52мг/м2 площади поверхности тела ежедневно в течение 5 дней. Повторный цикл не ранее, чем через 2 недели. При высокой токсичности снижение дозы на 25%. Оценка безопасности и эффективности проведения свыше 3 циклов не проводилась.

    Высшая суточная доза: 52мг/м2.

    Высшая разовая доза: 52мг/м2.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: головная боль, невропатия, сонливость, тремор, парестезия, ажитация, тревога, беспокойство, раздражительность.

    Дыхательная система: одышка, респираторный дистресс-синдром, тахипноэ, одышка, кашель, пневмония.

    Система кроветворения: нейтропения.

    Сердечно-сосудистая система: тахикардия, приливы, перикардиальный выпот, артериальная гипотензия, отеки, носовое кровотечение.

    Пищеварительная система: тошнота, анорексия, стоматит, энтероколит, кровоточивость десен, боли в эпигастрии, гипербилирубинемия, панкреатит, диарея, желтуха.

    Костно-мышечная система: миалгия, оссалгия, артралгия, боли в грудной клетке, шее и спине.

    Дерматологические реакции: зуд, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, генерализованная сыпь, гиперпигментация кожи, синдром Стивена-Джонсона, гипергидроз, токсический эпидермальный некролиз.

    Органы чувств: снижение слуха.

    Мочевыделительная система: гематурия.

    Синдром лизиса опухоли, аллергические реакции.

    Передозировка:

    Случаи передозировки не описаны.

    Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Клинически значимых взаимодействий не описано.

    Не рекомендуется одновременный прием с препаратами, обладающими гепатотоксическими и нефротоксическими побочными эффектами.

    Особые указания:

    Во время проведения цикла мониторинг функции почек и печени, показателей периферической крови, в том числе тромбоцитов.

    Лицам репродуктивного возраста рекомендуется пользоваться надежными противозачаточными средствами при лечении клофарабином и в течение трех месяцев после окончания терапии.

    Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.

    Инструкции
    Вверх