Клинико-фармакологическая группа: 

Альфа-адреномиметики

Офтальмологические средства

Входит в состав препаратов
  • Clophelin
    капли д/глаз
  • Clophelin
    таблетки внутрь
  • Clophelin
    таблетки внутрь
  • Clophelin
    таблетки внутрь
  • Clophelin
    таблетки внутрь
  • Clophelin
    раствор в/в
  • Clophelin
    таблетки
  • Clophelin
    таблетки внутрь
  • Clophelin
    раствор в/в
  • АТХ:

    C02AC01   Clonidine

    N02CX02   Clonidine

    S01EA04   Clonidine

    Фармакодинамика:

    Стимулирует α2-адренорецепторы, а также имидазолиновые I1-рецепторы нейронов ядер солитарного тракта в продолговатом мозге, что приводит к повышению активности блуждающего нерва и угнетению активности сосудодвигательного центра. За счет повышения активности блуждающего нерва снижается частота сердечных сокращений, угнетение сосудодвигательного центра приводит к снижению симпатических влияний на сердце и сосуды (снижается сердечный выброс и расширяются кровеносные сосуды), а также уменьшается секреция ренина (уменьшается образование ангиотензина II). В результате понижается артериальное давление.

    Стимуляция пресинаптических α2-адренорецепторов на окончаниях адренергических волокон приводит к уменьшению секреции норадреналина, следовательно, приводит к снижению артериального давления.

    Влияние на ретикулярную формацию головного мозга проявляется седативным действием. Кроме того, клонидин потенцирует действие алкоголя.

    Суживает сосуды ресничного тела и уменьшает фильтрацию внутриглазной жидкости, в результате чего снижается внутриглазное давление.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь до 95 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа и сохраняется в течение 5 часов. Связь с белками плазмы составляет 20-40 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.

    Метаболизм в печени.

    Период полувыведения составляет 12-26 часов. Элиминация почками и с фекалиями.

    Показания:

    Артериальная гипертензия.

    H40.1   Primary open-angle glaucoma

    I15   Secondary hypertension

    I10   Essential (primary) hypertension

    I15.0   Renovascular hypertension

    Противопоказания

    • · Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
    • · Выраженная синусовая брадикардия;
    • · Синдром слабости синусового узла;
    • · Атриовентрикулярная блокада II и III степени;
    • · Беременность;
    • · Период грудного вскармливания;
    • · Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
    • · Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    С осторожностью:

    Недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая почечная недостаточность, гиперчувствительность.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан для постоянного применения при беременности и в период лактации.

    В экстренных случаях, для купирования гипертонического криза, применяется с осторожностью во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.

    Способ применения и дозы:

    Для купирования гипертонического криза - сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту) в дозе 0,075 мг.

    Обычно лечение назначают с малых доз (0,075 мг 2-3 раза в сутки). При необходимости разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг (½ таблетки, содержащей 0,075 мг) до максимальной разовой дозы 0,3 мг.

    Средняя суточная доза составляет 0,9 мг.

    Максимальная суточная доза - 2,4 мг.

    Пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе - 0,0375 мг 3 раза в сутки.

    Отмену препарата проводят постепенно в течение 1-2 нед.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: сонливость, головная боль, головокружение, ночные кошмары, галлюцинации, парестезии, спутанность сознания.

    Дыхательная система: сухость слизистой оболочки носа.

    Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия, синдром Рейно, брадиаритмия, атриовентрикулярная блокада.

    Пищеварительная система: боль в слюнных железах, сухость во рту, тошнота, запор, редко - гепатит.

    Дерматологические реакции: кожный зуд, редко - алопеция.

    Органы чувств: снижение продукции глазной жидкости, нарушение аккомодации.

    Репродуктивная система: снижение либидо, эректильная дисфункция, редко - гинекомастия.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Коллапс, нарушения сознания, угнетение дыхания, брадикардия.

    Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Усиливает токсичность сердечных гликозидов.

    Одновременное применение с любыми гипотензивными препаратами усиливает гипотензивный эффект клонидина.

    Антигистаминные средства усиливают гипотензивный эффект.

    Трициклические антидепрессанты, нестероидные противовоспалительные препараты, нейролептики фенотиазинового ряда, амфетамин, пипофезин, пирлиндол уменьшают антигипертензивный эффект клонидина.

    Особые указания:

    При внутривенном болюсном введении клонидина пациент должен находится в горизонтальном положении и оставаться в нем в течение 1,5-2 часов после введения препарата.

    Инструкции
    Вверх