Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:В ЦНС преимущественно блокирует дофаминовые D4-рецепторы (в сравнении с D2-peцепторами) и серотониновые 5-НТ2А-рецепторы, а также М-холинорецепторы и α1-адренорецепторы головного мозга, за счет чего устраняет негативную симптоматику у больных шизофренией (бедность речи, интровертность, уплощение эмоций).
Обладает выраженным седативным эффектом, редко вызывает экстрапирамидные расстройства, не вызывает заторможенности.
Не вызывает пролактинемии, поэтому не приводит к развитию галактореи, гинекомастии, импотенции.
Фармакокинетика:После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 95 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм в печени до неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет 12 часов. Элиминация почками.
Показания:Применяется для лечения всех форм шизофрении, маниакальной стадии маниакально-депрессивного психоза.
F20.9 Schizophrenia, unspecified
F20.8 Other schizophrenia
F20 Schizophrenia
F20-F29 Schizophrenia, schizotypal and delusional disorders
F22 Persistent delusional disorders
F23.8 Other acute and transient psychotic disorders
F23 Acute and transient psychotic disorders
F25 Schizoaffective disorders
F29 Unspecified nonorganic psychosis
F30 Manic episode
F31 Bipolar affective disorder
F51.2 Nonorganic disorder of the sleep-wake schedule
ПротивопоказанияЗаболевания кроветворной системы, интоксикационные и алкогольные психозы, коматозные состояния, миастения, индивидуальная непереносимость, детский возраст.
С осторожностью:Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, повышенная склонность к судорогам, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом.
Беременность и лактация:Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:Разовая доза для детей:
6-8 лет: 5-10 мг;
8-15 лет: 10-20 мг;
Высшая суточная доза для детей: 100 мг.
Взрослые
Внутрь 50-200 мг 2-3 раза в сутки, доза подбирается индивидуально.
Высшая суточная доза: 450 мг.
Высшая разовая доза: 200 мг.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: сонливость, депрессия, поздняя дискинезия.
Система кроветворения: гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, гипотензия, в том числе ортостатическая.
Пищеварительная система: гиперсаливация, повышение аппетита и массы тела.
Костно-мышечная система: мышечная слабость.
Органы чувств: нарушение аккомодации.
Аллергические реакции.
Передозировка:Арефлексия, сонливость, кома, судороги, мидриаз, тахикардия, коллапс, угнетение дыхания.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Потенцирует действие ингибиторов МАО и средств, угнетающих центральную нервную систему: антигистаминных препаратов, наркотических анальгетиков, производных бензодиазепина, этанола.
При одновременном назначении клозапина и препаратов, обладающих высокой степенью связывания с белками плазмы крови (например, варфарина), возможно повышение содержания в крови свободной фракции какого-либо из активных веществ, что может приводить к возникновению побочных эффектов.
Особые указания:Контроль состава периферической крови (агранулоцитоз).
Пациентам, принимающим клозапин, не рекомендуется вождение автомобиля и работа с движущимися механизмами.