Клинико-фармакологическая группа: 

Нейролептики

Входит в состав препаратов
  • Victoal
    таблетки внутрь
  • Gedonin
    таблетки внутрь
  • Kventiax®
    таблетки внутрь
  • Kventiax®
    таблетки внутрь
  • Kventiax® SR
    таблетки внутрь
  • ,
    ,
  • Kventiax® SR
    таблетки внутрь
  • Kventiax® SR
    таблетки внутрь
  • Kventiax® SR
    таблетки внутрь
  • Kventiax® SR
    таблетки внутрь
  • Quetiapine
    таблетки внутрь
  • Quetiapine
    таблетки внутрь
  • Quetiapine
    таблетки внутрь
  • Quetiapine
    таблетки внутрь
  • Quetiapine Avexima
    таблетки внутрь
  • Quetiapine Canon
    таблетки внутрь
  • Quetiapine Canon
    таблетки внутрь
  • Quetiapine Canon Prolong
    таблетки внутрь
  • Quetiapine Canon Prolong
    таблетки внутрь
  • Quetiapine Sun
    таблетки внутрь
  • Quetiapine Stada
    таблетки внутрь
  • Quetiapine-Alium
    таблетки внутрь
  • Quetiapine-VERTEX
    таблетки внутрь
  • Quetiapine-Vertex
    таблетки внутрь
  • Quetiapine-Vial
    таблетки внутрь
  • Quetiapine-SZ
    таблетки внутрь
  • Quetiapine-SZ
    таблетки внутрь
  • Quetitex prolong
    таблетки внутрь
  • Ketiap
    таблетки внутрь
  • Ketilept®
    таблетки внутрь
  • Ketilept®
    таблетки внутрь
  • Kumental
    таблетки внутрь
  • Qupinex
    таблетки внутрь
  • Qupinex
    таблетки внутрь
  • Lacvel
    таблетки внутрь
  • Nantarid®
    таблетки внутрь
  • Servitel®
    таблетки внутрь
  • Seroquel®
    таблетки внутрь
  • Seroquel®
    таблетки внутрь
  • SEROQUEL® PROLONG
    таблетки внутрь
  • Seroquel® Prolong
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    N05AH04   Quetiapine

    Фармакодинамика:

    Механизм действия полностью не изучен. Антагонист дофаминовых D2 и серотониновых 5-HT2-рецепторов. Профиль аффинности (сродства к рецепторам): 5-HT2 = D2 = α1 = α2 = H1.

    Фармакологические эффекты: антипсихотический, противорвотный, седативный, снотворный (сонливость), блокада гистаминовых H1-рецепторов, гипотензивный (ортостатическая гипотензия), блокада α1-адренорецепторов, уменьшение концентрации свободного тироксина (T4), гиперпролактинемия.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция быстрая, полная (усиливается при приеме пищи). Объем распределения - 10±4 л/кг. Связь с белками плазмы - 83 %. Биотрансформируется в печени окислительными ферментными системами с участием CYP3A4 (в меньшей степени - 2D6, 2C9) до двух активных метаболитов. Период полувыведения обоих метаболитов 6-7 часов. Время получения максимальной плазменной концентрации 2 часа. Максимальная концентрация в плазме 25 % начальной дозы, площадь под кривой "концентрация-время" - 15 %. Выводится кветиапин почками (73 % в виде метаболитов) и с фекалиями в неизменном виде(20 %).

    Показания:

    Острые и хронические психозы, включая шизофрению.

    F20.1   Hebephrenic schizophrenia

    F20   Schizophrenia

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью:

    Артериальная гипотензия, судорожный синдром (в анамнезе), нарушение функции печени (скорость метаболизма уменьшается примерно на 25 %) и почек (уменьшение клиренса на 25 %).

    Беременность и лактация:

    Рекомендации FDA категории С. При беременности и в период лактации применение возможно в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь 2 раза в сутки, независимо от приема пищи. Суточные дозы: 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день), 300 мг (4-й день). В дальнейшем титруют до эффективной дозы (450 мг в сутки, при необходимости до 750 мг в сутки; при шизофрении по 25-750 мг в сутки).

    Для пациентов пожилого возраста суточная доза составляет 25 мг в сутки.

    У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 25 мг в сутки.

    Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25-50 мг до достижения оптимального эффекта.

    Побочные эффекты:

    Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, головная боль, тревога; редко - злокачественный нейролептический синдром.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия.

    Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

    Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, диарея, сухость во рту, транзиторное повышение активности печеночных ферментов, боли в животе.

    Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко - эозинофилия.

    Со сторон обмена веществ: незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.

    Со стороны дыхательной системы: ринит.

    Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.

    Со стороны органа слуха: боль в ухе.

    Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта.

    Со стороны эндокринной системы: небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т4).

    Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.

    Передозировка:

    Сонливость, сердечная блокада, гипотензия, гипокалиемия, тахикардия. Лечение симптоматическое. Не следует применять дизопирамид, прокаинамид, хинидин, бретилиум, эпинефрин, допамин. Необходим контроль ЭКГ (возможны аритмии).

    Взаимодействие:

    Алкоголь и другие средства, угнетающие ЦНС: усиление угнетения.

    Ингибиторы цитохрома P4503A (кларитромицин, эритромицин, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, верапамил, дилтиазем): риск передозировки кветиапина.

    Индукторы цитохрома P4503A: необходимо снижение дозы кветиапина при отмене индукторов ферментов.

    Особые указания:

    При применении препарата необходим мониторинг активности трансаминаз (увеличение при длительном применении препарата), показателей периферической крови, концентрации холестерина, триглицеридов сыворотки, тироксина, экстрапирамидных реакций. Необходимы наблюдение за пациентами с суицидальными тенденциями, осмотр окулиста (каждые 6 месяцев).

    Следует воздерживаться от занятий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты реакций, избегать употребления алкоголя, перегревания и обезвоживания.

    Кветиапин - самый малоизученный атипичный нейролептик. Большое число больных, выбывших из исследований, не позволяет рекомендовать широкое применение кветиапина.

    Ограниченные свидетельства позволяют считать препарат антипсихотическим средством, экстрапирамидные эффекты которого сопоставимы с плацебо, но кветиапин не имеет преимуществ перед традиционными нейролептиками по глобальной оценке эффективности, влиянию на позитивные и негативные симптомы, психический статус.

    Кветиапин намного дороже других нейролептиков, его применение нужно рассматривать индивидуально с позиций затратной эффективности. При лечении шизофрении применение кветиапина эффективнее, чем плацебо.

    Инструкции
    Вверх