Клинико-фармакологическая группа: 

Противоопухолевые средства - ингибиторы протеинкиназ

Входит в состав препаратов
  • Brestoker
    таблетки внутрь
  • LAPATINIB
    таблетки внутрь
  • Lapatinib
    таблетки внутрь
  • Lapatinib-Promomed
    таблетки внутрь
  • Lapatinib-Himrar
    таблетки внутрь
  • Tyverb®
    таблетки внутрь
  • Tyverb
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    L01EH01   Lapatinib

    Фармакодинамика:

    Противоопухолевый препарат, селективный и обратимый ингибитор внутриклеточной тирозинкиназы. Связывает рецепторы эпидермального фактора роста (human epidermal growth factor receptor - HER2+/neu/ЕrbВ2+ и epidermal growth factor receptor - EGFR/ErbB1). Период диссоциации 50 % лиганда из лиганд-рецепторного комплекса продолжается в течение 300 минут.

    Фармакокинетика:

    Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4 часа после приема препарата. В 99 % связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется путем окисления до неактивных метаболитов.

    Период полувыведения составляет 24 часа.

    Элиминация кишечником - 27 % в неизмененном виде. 2 % от принятой дозы - почками в виде метаболитов и в неизмененном виде.

    Показания:

    Применяется при злокачественных распространенных, метастазирующих опухолях молочных желез в комплексной терапии с капецитабином.

    C50   Malignant neoplasm of breast

    Противопоказания

    Индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

    С осторожностью:

    Нарушения функции печени средней или тяжелой степени

    Беременность и лактация:

    Беременность и лактация: рекомендации по FDA - категория D. Применение препарата противопоказано при беременности и лактации.

    Способ применения и дозы:

    Применяется внутрь по 1250 мг в сутки за один прием ежедневно. При появлении токсических эффектов доза понижается до 1000 мг в сутки.

    Высшая суточная доза: 1250 мг.

    Высшая разовая доза: 1250 мг.

    Побочные эффекты:

    Сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность, диспноэ.

    Дыхательная система: пневмонит - интерстициальный легочный процесс.

    Пищеварительная система: анорексия, диарея, тошнота, рвота.

    Кожа: акне, сыпь.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Острая левожелудочковая недостаточность.

    Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    При одновременном применении с индукторами CYP3A4 (карбамазепин, рифампицин, фенитоин) рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациентки, с целью предупреждения нежелательных побочных реакций.

    Особые указания:

    При первых симптомах диареи рекомендуется прием противодиарейных средств.

    Перед лечением и затем ежемесячно проводится мониторинг активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, содержания билирубина. При необходимости производится коррекция дозы лапатиниба.

    Инструкции
    Вверх