Клинико-фармакологическая группа: 

Нейролептики

Входит в состав препаратов
  • Tisercin®
    раствор в/м; д/инфузий
  • Tisercin®
    таблетки внутрь
  • Tisercin®
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    N05AA02   Levomepromazine

    Фармакодинамика:

    Обладает антипсихотическим действием за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы.

    Действует как седативное средство за счет блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

    Оказывает противорвотное действие, блокируя дофаминовые D2-рецепторы триггерной зоны рвотного центра.

    Вызывает гипертермию за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

    Обладает умеренным антигистаминным и М-холиноблокирующим действием. Снижает артериальное давление. Повышает болевой порог.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. После внутримышечного введения - через 30-90 минут. Связывается с белками плазмы на 90 %. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием неактивных метаболитов.

    Период полувыведения составляет 15-78 ч.

    Элиминация почками и с фекалиями.

    Показания:

    Применяется для лечения эндогенных психозов, при алкогольном психозе, реактивных психических расстройствах. Используется для усиления действия антигистаминных препаратов и анальгетиков.

    F20   Schizophrenia

    G50.0   Trigeminal neuralgia

    R52.2   Other chronic pain

    F10.4   Mental and behavioural disorders due to use of alcohol withdrawal state with delirium

    Противопоказания

    Закрытоугольная глаукома, задержка мочи, рассеянный склероз, болезнь Паркинсона, миастения, хроническая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная и почечная недостаточность, артериальная гипотензия, порфирия.

    Индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Дети с заболеваниями дыхательной системы.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Во время беременности и в период лактации применение препарата противопоказано. При невозможности отменить прием левомепромазина во время беременности, применяются минимальные поддерживающие дозы, с временной отменой на период родов с целью профилактики атропиноподобных эффектов у новорожденных.

    Способ применения и дозы:

    Дети

    1-12 лет: по 0,35-3 мкг/кг через 24 ч. Максимальная суточная доза для детей до 12 лет составляет 40 мг.

    Взрослые

    При выраженном возбуждении назначается парентеральное введение препарата по 25-75 мг, с увеличением до 75-100 мг при внутривенном введении и 200-250 мг при внутримышечном введении. После купирования острой фазы препарат принимается внутрь по 50-100 мг, при необходимости доза повышается до 400 мг в сутки.

    Высшая суточная доза: 400 мг.

    Высшая разовая доза: 250 мг.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: нечеткость зрения, акатизия, редко - паркинсонический синдром, дистонические экстрапирамидные реакции, нарушения терморегуляции, поздняя дискинезия, в единичных случаях развивается судорожный синдром.

    Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотония.

    Система кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения.

    Пищеварительная система: диспепсические расстройства, редко - холестатическая желтуха.

    Эндокринная система: нарушения менструального цикла, гинекомастия.

    Мочевыделительная система: задержка мочеиспускания.

    Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, пигментация кожи.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Симптомы: артериальная гипотония, тахикардия, предсердно-желудочковая блокада, угнетение сознания, экстрапирамидные симптомы, эпилептические припадки.

    Лечение: симптоматическое.

    Взаимодействие:

    При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (снотворные средства, бензодиазепины, неопиоидные и опиоидные анальгетики, трициклические антидепрессанты, средства для анестезии) усиливается антигипертензивное действие и угнетение центральной нервной системы.

    Ингибиторы МАО способствуют развитию экстрапирамидных расстройств, вследствие замедления метаболизма левомепромазина в печени.

    Уменьшается абсорбция препарата при одновременном применении антацидных средств, поэтому следует выдерживать интервал между приемами в 4 часа.

    Левомепромазин уменьшает эффекты леводопы при одновременном применении.

    Особые указания:

    При длительном применении - мониторинг формулы крови, показателей электрокардиограммы, функций печени, артериального давления.

    Исключается употребление алкоголя во время лечения левомепрозамином и в течение 5 дней после отмены препарата.

    При появлении гипертермии рекомендуется отмена препарата.

    Инструкции
    Вверх