Levonorgestrel - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 140,1 мг, крахмал кукурузный 184 мг, повидон К-30 8 мг, крахмал кукурузный 14 мг, кремния диоксид коллоидный 1,2 мг, магния стеарат 1,2 мг.

Описание:

Круглые, двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета с гравировкой «LV1» на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа:Половые гормоны и модуляторы половой системы; гормональные контрацептивы системного действия; средства для экстренной контрацепции; средства для экстренной контрацепции

АТХ:

G03AD01 Levonorgestrel

Фармакодинамика:

Левоноргестрел - это синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами.

Основным механизмом действия является ингибирование и/или задержка овуляции в результате подавления пика лютеинизирующего гормона.

При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляторную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Левоноргестрел не эффективен, если имплантация оплодотворенной яйцеклетки уже произошла.

Клиническая эффективность и безопасность

Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, прием двух доз левоноргестрела по 0,75 мг с интервалом в 12 часов предотвращает наступление беременности в 85% случаев. Эффективность препарата снижается с течением времени после полового контакта (95% - при применении в течение 24 часов, 85% - в интервале от 24 до 48 часов, 58% - от 48 до 72 часов).

Результаты другого клинического исследования показали, что однократный прием левоноргестрела в дозе 1,5 мг (в течении 72 часов после незащищенного полового акта) предотвращает наступление беременности в 84% случаев.

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого ИМТ на контрацептивную эффективность. В 2-х клинических исследованиях (КИ) было выявлено снижение эффективности левоноргестрела и увеличение частоты беременности у женщин с ИМТ > 30 кг/м² в сравнении с женщинами с нормальным ИМТ (5,19% и 0,96% соответственно). Однако в других КИ снижение контрацептивной эффективности левоноргестрела не было подтверждено (частота наступления беременности составила 1,17% у женщин с ожирением и 0,99% у женщин с нормальным ИМТ).

При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, липидный и углеводный обмен.

Дети

Девочки-подростки до 18 лет

В проспективном наблюдательном исследовании было показано, что из 305 случаев применения левоноргестрела в качестве средства экстренной контрацепции, в семи случаях наступила беременность. Таким образом, общий коэффициент неудачи составил 2,3%.

Коэффициент неудачи у девочек-подростков моложе 18 лет (2,6% или 4/153) был сравним с коэффициентом неудачи у женщин 18 лет и старше (2,0% или 3/152).

Фармакокинетика:

Всасывание

При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается.

После приема левоноргестрела в дозе 1,5 мг максимальная концентрация (С_m_ах) в плазме крови составляет 18,5 нг/мл и достигается через 2 часа. После достижения максимальных значений концентрация левоноргестрела снижается.

Абсолютная биодоступность составляет 100%.

Распределение

Левоноргестрел связывается с альбумином плазмы крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1,5% всей дозы находится в свободной форме, 65% связано с ГСПГ. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму половых гормонов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Выведение

Выводится исключительно в виде метаболитов, примерно в равной степени почками и через кишечник.

Период полувыведения (Т_1/2) составляет около 26 часов.

Особые группы пациенток

Пациентки с почечной и печеночной недостаточностью

Фармакокинетика левоноргестрела у пациенток с печеночной или почечной недостаточностью не изучалась.

Пациентки с ожирением

Исследование фармакокинетики показало, что концентрации левоноргестрела значительно снижаются у женщин с ожирением (ИМТ ≥ 30 кг/м²) (наблюдалось приблизительно 50% уменьшение показателей С_m_ах и AUC_0-24) по сравнению с аналогичными показателями у женщин с нормальным ИМТ (< 25 кг/м²).

В другом исследовании также сообщалось о снижении С_m_ах левоноргестрела приблизительно на 50% у женщин с ожирением по сравнению с аналогичным показателем у женщин с нормальным ИМТ, в то время как удвоение дозы левоноргестрела до 3 мг у женщин с ожирением обеспечило плазменные концентрации, подобные тем, что наблюдались у женщин с нормальным ИМТ и которые получили 1,5 мг левоноргестрела. Клиническая значимость этих данных неясна.

Дети

Дети и подростки до 18 лет

Фармакокинетика левоноргестрела изучалась исключительно у взрослых женщин; данные о применении левоноргестрела у девочек-подростков в возрасте до 16 лет ограничены.

Показания:

Препарат Левоноргестрел показан к применению у женщин в возрасте от 16 лет для экстренной (посткоитальной) контрацепции в течение 72 часов после незащищенного полового акта или в случае ненадежности применяемого метода контрацепции.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к левоноргестрелу или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата,
возраст до 16 лет (в связи с ограниченным количеством данных по безопасности и эффективности левоноргестрела в данной возрастной группе),
печеночная недостаточность тяжелой степени,
известная или предполагаемая беременность,
грудное вскармливание в течение не менее 8 часов после приема препарата,
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

Заболевания печени (легкой и средней степени тяжести) или желчевыводящих путей; желтуха (в том числе в анамнезе); тяжелые синдромы мальабсорбции, например, болезнь Крона; наличие наследственной или приобретенной предрасположенности к тромбозам.

Беременность и лактация:

Беременность

Прием препарата Левоноргестрел в период известной или предполагаемой беременности противопоказан.

На основании имеющихся данных, неблагоприятного влияния на плод в случае продолжения беременности на фоне применения препаратов, содержащих левоноргестрел, для экстренной контрацепции не выявлено.

Период грудного вскармливания

Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное воздействие левоноргестрела на ребенка можно уменьшить, если женщина будет принимать препарат непосредственно после кормления. После приема препарата грудное вскармливание следует прекратить не менее чем на 8 часов.

Фертильность:

Левоноргестрел повышает риск развития нарушений менструального цикла, что в некоторых случаях может приводить к более ранней или поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на фертильность, однако данные о влиянии левоноргестрела на фертильность при длительном применении отсутствуют.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Таблетки следует запивать небольшим количеством воды.

Препарат может применяться в любой период менструального цикла. В случае нерегулярного менструального цикла необходимо предварительно исключить беременность.

Для достижения более надежного контрацептивного эффекта 1 таблетку препарата Левоноргестрел необходимо принять как можно скорее, предпочтительно в первые 12 часов (но не позднее 72 часов после незащищенного полового акта).

Если в течение 3-х часов после приема таблетки произошла рвота, то следует принять еще 1 таблетку препарата Левоноргестрел.

После приема препарата Левоноргестрел до наступления следующей менструации следует применять негормональные методы контрацепции (презерватив, спермицид + шеечный колпачок, диафрагма или контрацептивная губка).

Применение левоноргестрела не является противопоказанием для продолжения плановой гормональной контрацепции.

Применение препарата при повторном незащищенном половом акте в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения риска развития нарушений цикла.

Особые группы пациенток

Пациентки с нарушением функции печени

Данные о применении левоноргестрела у пациенток с печеночной недостаточностью отсутствуют. Применение препарата у пациенток с печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано.

Пациентки с нарушением функции почек

Данные о применении левоноргестрела у пациенток с нарушением функции почек отсутствуют.

Дети

Дети и подростки до 16 лет

Применение препарата Левоноргестрел в возрасте до 16 лет противопоказано (в связи с ограниченным количеством данных по безопасности и эффективности левоноргестрела в данной возрастной группе).

Побочные эффекты:

При применении левоноргестрела наиболее частой нежелательной реакцией была тошнота. Нежелательные реакции представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100); редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000, включая отдельные сообщения).

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль.

Часто: головокружение.

Желудочно-кишечные нарушения

Очень часто: тошнота, боль в нижних отделах живота.

Часто: рвота, диарея.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Очень часто: кровотечение, не связанное с менструацией.

Часто: задержка менструации более чем на 7 дней, нерегулярные менструальные кровотечения, нагрубание молочных желез.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Очень часто: повышенная утомляемость.

Описание отдельных нежелательных реакций

Характер менструального кровотечения может несколько измениться, однако у большинства женщин следующая менструация начинается в течение 5 дней от предполагаемого срока. Если наступление следующей менструации запаздывает больше чем на 5 дней, следует исключить беременность.

Следующие нежелательные реакции наблюдались в клинической практике в пострегистрационном периоде:

Класс системы органов	Частота возникновения	Нежелательные реакции
Желудочно-кишечные нарушения	Очень редко	Боль в животе
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Очень редко	Кожная сыпь, крапивница, зуд
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез	Очень редко	Боль в области таза, дисменорея
Общие нарушения и реакции в месте введения	Очень редко	Отек лица

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

О серьезных нежелательных реакциях при острой передозировке большими дозами пероральных контрацептивов не сообщалось.

Симптомы: тошнота и кровотечение «отмены».

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Взаимодействие:

При одновременном приеме с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени (главным образом, индукторов изофермента CYP3A4) происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.

Сопутствующее применение эфавиренза снижает концентрацию левоноргестрела в плазме крови примерно на 50%.

Следующие препараты-индукторы ферментов печени могут снижать эффективность левоноргестрела: барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), а также рифампицин, ритонавир, рифабутин и гризеофульвин.

Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие подавления его метаболизма.

Левоноргестрел может снижать эффективность улипристала ацетата путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона, в связи с чем, их одновременное применение не рекомендуется.

Особые указания:

Экстренная контрацепция - метод, который можно использовать только эпизодически. Она не должна заменять методы плановой контрацепции.

Экстренная контрацепция не во всех случаях позволяет предотвратить наступление беременности.

Если имеются сомнения относительно времени незащищенного полового контакта, или если незащищенный контакт имел место более чем за 72 часа в течение этого же менструального цикла, то существует вероятность того, что зачатие уже произошло. В связи с этим применение препарата Левоноргестрел при втором половом контакте может оказаться неэффективным в отношении предотвращения наступления беременности.

При задержке менструального кровотечения более чем на 5 дней и изменении его характера (скудные или обильные кровяные выделения) необходимо исключить беременность.

Если беременность наступила после применения препарата Левоноргестрел, необходимо учитывать возможность развития эктопической беременности. Появление болей внизу живота, обморочных состояний может свидетельствовать о внематочной (эктопической) беременности. Абсолютный риск эктопической беременности, по всей видимости, низкий, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Эктопическая беременность может развиваться несмотря на появление маточного кровотечения. В связи с чем применение препарата Левоноргестрел не рекомендуется у женщин с риском развития внематочной беременности (наличие сальпингита или внематочной беременности).

Применение препарата Левоноргестрел не рекомендуется у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени.

Тяжелые синдромы мальабсорбции, например, болезнь Крона, могут снизить эффективность левоноргестрела.

После приема препарата Левоноргестрел менструальный цикл, как правило, не изменяется и менструальное кровотечение наступает в срок. Иногда менструальное кровотечение может начинаться на несколько дней раньше или позже. Женщинам следует рекомендовать посетить врача, чтобы подобрать и начать использовать один из методов плановой контрацепции.

Если препарат Левоноргестрел был принят на фоне регулярной гормональной контрацепции, но ожидаемое кровотечение «отмены» в следующий 7-дневный период «без таблеток» не наступило, следует исключить беременность. Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла.

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения о том, что контрацептивная эффективность препарата Левоноргестрел может снижаться с увеличением массы тела или индекса массы тела (ИМТ). У всех женщин, независимо от их массы тела и ИМТ, средства экстренной контрацепции должны быть приняты после незащищенного полового контакта как можно раньше.

Препарат Левоноргестрел неэффективен в качестве постоянного метода контрацепции и может использоваться только в качестве экстренной меры. Левоноргестрел в дозе 1,5 мг следует применять исключительно для экстренной контрацепции!

Женщинам, которые обращаются по поводу повторных курсов экстренной контрацепции, следует порекомендовать использовать методы плановой контрацепции.

Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых мер предосторожности, связанных с защитой от заболеваний, передающихся половым путем.

Сообщалось о случаях тромбоэмболических осложнений после приема левоноргестрела в дозе 1,5 мг. В связи с чем у женщин с существующими факторами риска (наследственной или приобретенной предрасположенностью к артериальным или венозным тромбозам, наличием тромбозов/тромбоэмболий в семейном анамнезе), следует учитывать возможность возникновения таких осложнений.

Дети

Дети и подростки до 16 лет

Применение препарата Левоноргестрел у девочек-подростков до 16 лет возможно только в исключительных случаях (в том числе, при изнасиловании) и только после консультации гинеколога. После проведения экстренной контрацепции рекомендована консультация гинеколога.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Влияние применения препарата Левоноргестрел на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 1,5 мг.

Упаковка:

По 1 таблетке в блистере из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги.

По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛП-№(005074)-(РГ-RU)

Дата регистрации:2024-04-03

Дата окончания действия:2029-04-03

Владелец Регистрационного удостоверения:

ALKALOID AD SKOPJE Северная Македония

Производитель:

ЛЮПИН ЛИМИТЕД Индия

Представительство:

АЛКАЛОИД-РУС ООО Россия

Дата обновления информации: 2024-06-28

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Левоноргестрел (Levonorgestrel)