Клинико-фармакологическая группа: 

Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства

Входит в состав препаратов
  • Levosimendan
    концентрат д/инфузий
  • Levosimendan
    концентрат д/инфузий
  • Levosimendan
    концентрат д/инфузий
  • Levosimendan PSK
    концентрат д/инфузий
  • Levosimendan-J
    концентрат д/инфузий
  • Levosimendan-nativ
    концентрат д/инфузий
  • Simdax
    концентрат д/инфузий
  • АТХ:

    C01CX08   Levosimendan

    Фармакодинамика:

    Кардиотоническое средство. Связывается с тропонином С миокарда в кальциево-зависимой фазе, повышая чувствительность сократительных белков к ионам кальция. Повышает силу сердечных сокращений, не влияя на расслабление желудочков. Обладает вазодилатирующим действием на артерии (в том числе коронарные) и вены. Активирует ишемизированный миокард после тромболизиса или коронарной ангиопластики.

    Обладает положительным вазодилатирующим и инотропным действием, за счет чего повышает силу сердечных сокращений, уменьшая преднагрузку и постнагрузку.

    Улучшает перфузию миокарда у больных с сердечной недостаточностью, увеличивает коронарный кровоток после операций на сердце. Снижает уровень циркулирующего эндотелина-1 при хронической сердечной недостаточности.

    Определяет дозозависимое снижение давления в легочно-капиллярной сети, среднего артериального давления и общего периферического сопротивления сосудов, также обеспечивает дозозависимое увеличение ударного объема и сердечного выброса в течение 24 часов после окончания перфузии.

    В течение 3-4 дней продолжается влияние на артериальное давление за счет образования активного метаболита, действие которого аналогично левосимедану, вследствие чего гемодинамические эффекты сохраняются в течение 7-9 дней после 24 часовой перфузии.

    Фармакокинетика:

    Максимальная концентрация в плазме после введения препарата достигается через 2 дня. Связь препарата с белками плазмы крови составляет 97-98 %, активного метаболита - 40 %.

    Первичный метаболизм осуществляется путем конъюгирования с циклическим или с N-ацетилированным цистеинилглицином и цистеиновыми конъюгатами. До 5 % введенной дозы препарата метаболизируется в тонкой кишке до аминофенилпиридазионона, который при участии N-ацетилтрансферазы превращается в активный метаболит.

    Период полувыведения левомиседана составляет 1 ч; активного метаболита - около 75-80 ч.

    Элиминация препарата в виде метаболитов почками - 54 %, с калом - 44 %, около 0,05 % выводится с мочой в неизмененном виде.

    Показания:

    Применяется при тяжелой хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации с целью поддержания сократительной функции миокарда.

    I50.0   Congestive heart failure

    Противопоказания

    Механическая обструкция клапанов сердца, тяжелые нарушения функций печени и почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), гипокалиемия, индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Ишемическая болезнь сердца, выраженная гипотония (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), почечная и печеночная недостаточность легкой и средней степени. Пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью, ожидающие операции по трансплантации.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Применяется для беременных по жизненным показаниям. Данных о попадании в грудное молоко не имеется, рекомендуется прекратить грудное вскармливание на 14 дней после инфузии препарата.

    Способ применения и дозы:

    Вводится внутривенно только в стационаре! Нагрузочная доза: 6-12 мкг/кг в течение 10 минут. В последующем переходят на непрерывную инфузию препарата со скоростью 0,1 мкг/мин в течение 24 часов.

    Высшая суточная доза: рассчитывается индивидуально и зависит от массы тела пациента.

    Высшая разовая доза: 12 мкг/кг.

    Побочные эффекты:

    Центральная нервная система: головокружение, головная боль.

    Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, ишемия миокарда.

    Система кроветворения: анемия, снижение гематокрита.

    Пищеварительная система: тошнота, рвота.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Симптомы: усиление побочных реакций, мерцательная аритмия, трепетание предсердий, тахикардия.

    Лечение: снижение скорости введения препарата или прекращение инфузии.

    Взаимодействие:

    Полностью совместим с дигоксином, нитроглицерином, фуросемидом.

    При одновременном применении с изосорбида мононитратом возможно усиление гипотензивного эффекта.

    Особые указания:

    Внутривенная перфузия препарата производится только в специализированном стационаре с наличием необходимого оборудования для постоянного мониторинга жизненно важных функций организма.

    Инструкции
    Вверх