Лидокаин (Lidocaine)

Действующее вещество:ЛидокаинЛидокаин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Versatis
    пластырь чрезкож.
  • Versatis
    пластырь местно
  • Gelicain
    гель местно
  • Dineksan
    гель местно
  • Lekolt
    раствор для инъекций
  • Lekolt
    раствор для инъекций
  • Lidocain
    раствор для инъекций
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocain
    раствор для инъекций
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocaine
    капли д/глаз
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocaine
    спрей местно
  • Lidocain
    раствор для инъекций
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocaine
    капли д/глаз; местно
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocain
    раствор для инъекций
  • Lidocaine
    спрей местно
  • Lidocaine
    раствор в/в; для инъекций
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocain
    раствор для инъекций
  • ,
    ,
  • Lidocain
    раствор для инъекций
  • Lidocainum
    капли д/глаз
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • LIDOKAIN
    спрей местно; наружно
  • Lidocaine
    спрей местно; наружно
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocain
    спрей местно; наружно
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocain
    спрей наружно
  • Lidocaine
    спрей внутрь
  • Lidocaine
    спрей местно; наружно
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocaine
    раствор для инъекций
  • Lidocaine bufus
    раствор для инъекций
  • Lidocaine bufus
    раствор для инъекций
  • Lidocaine Bufus
    раствор для инъекций
  • Lidocaine Bufus
    раствор для инъекций
  • Lidocaine Velpharm
    раствор для инъекций
  • Lidocain DS
    раствор для инъекций
  • Lidocaine-Akos
    спрей местно; наружно
  • Lidocaine-Akos
    спрей местно; наружно
  • Lidocaine-Vial
    спрей местно; наружно
  • Lidocaine-Eskom
    раствор для инъекций
  • Lidocaine-Eskom
    раствор для инъекций
  • Lycaine
    раствор для инъекций
  • Lyoxazin® 01
    гель местно
  • Luan
    гель местно
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  

    раствор для инъекций

    Состав:

    Состав (на 1 мл):

    Действующее вещество:

    Лидокаина гидрохлорид моногидрат

    (в пересчете на лидокаина гидрохлорид)

    20,0 мг

    Вспомогательные вещества:

    Натрия хлорид

    6,0 мг

    Натрия гидроксид

    до рН 5,0-7,0

    Вода для инъекций

    до 1,0 мл

    Описание:

    Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

    Фармакотерапевтическая группа:Анестетики; местные анестетики; амиды
    АТХ:  

    N01BB02   Lidocaine

    Механизм действия:

    Обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности.

    Фармакодинамика:

    Фармакодинамические эффекты

    Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 минут, а после добавления эпинефрина - более 2 часов).

    При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

    Фармакокинетика:

    Всасывание

    Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы).

    При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации - 30-45 минут.

    Распределение

    Связь с белками плазмы - 50-80%. Распределяется быстро (период полураспределения: 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, головной мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко (40% от концентрации в плазме матери).

    Метаболизм

    Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием цитохрома P450 путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинсилидин и глицинсилидин), период полувыведения которых составляет 2 ч и 10 ч, соответственно.

    При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины.

    Выведение

    Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде).

    При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

    Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

    Показания:

    Препарат ЛИДОКАИН показан к применению у взрослых от 18 лет.

    Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах.

    Противопоказания:
    • Гиперчувствительность к лидокаину гидрохлориду, анестетикам амидного ряда или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
    • тяжелая синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная (AV) блокада 3 степени, тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW);
    • острая декомпенсация сердечной недостаточности;
    • кардиогенный или гиповолемический шок;
    • детский возраст до 18 лет (для детей в возрасте от 1 года используется дозировка 10 мг/мл).

    Для субарахноидальной анестезии (дополнительно): полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

    С осторожностью:

    Препарат применяют с осторожностью в следующих случаях:

    • у пациентов с миастенией gravis;
    • у лиц пожилого возраста;
    • у пациентов с эпилепсией. Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны центральной нервной системы (ЦНС). Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность;
    • у пациентов с полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проведение;
    • у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания;
    • у пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;
    • у пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя (аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще);
    • в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или замедлению выведения (например, при печеночной или терминальной стадии почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина);
    • в третьем триместре беременности.

    С осторожностью проведение субарахноидальной анестезии необходимо при: боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, психозе, истерии (см. раздел «Особые указания»).

    Беременность и лактация:

    Беременность

    Лидокаин разрешается применять во время беременности. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования.

    При осложнениях или кровотечении проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.

    Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин репродуктивного возраста.

    Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения частоты пороков развития не отмечалось. Лидокаин быстро проникает через плаценту, у новорожденных с высокой плазменной концентрацией лидокаин может угнетать ЦНС и, следовательно, затруднять оценку состояния по шкале Апгар. Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков после парацервикальной блокады у плода могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1%, в акушерстве не применяют. В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

    Период грудного вскармливания

    Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Однако его пероральная биодоступность очень низкая, поэтому количество лидокаина, которое может поступить с грудным молоком, незначительное, и, следовательно, потенциальный вред для ребенка небольшой. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

    Способ применения и дозы:

    Режим дозирования

    Взрослые

    Режим дозирования следует подбирать, основываясь на реакции пациента и месте введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект.

    Объем раствора, подлежащий введению, зависит от вида анестезии, размера анестезируемого участка, характера и продолжительности оперативного вмешательства.

    Максимальная доза для взрослых - не более 4,5 мг/кг, рекомендуется не превышать дозу 300 мг; для внутривенной регионарной анестезии - не более 4 мг/кг.

    Повторное введение в течение 24 часов не рекомендуется.

    Дозы, рекомендуемые для взрослых

    Инфильтрационная анестезия: внутрикожно, подкожно, внутримышечно

    Большие вмешательства

    5-10 мл

    (100-200 мг)

    Проводниковая анестезия: анестезия/блокада периферических нервов, в т.ч. блокада нервных сплетений

    Периневрально

    1,5-10 мл

    (30-200 мг)

    Блокада нервов пальцев кисти и стопы

    2-4 мл

    (40-80 мг)

    Блокада нервных сплетений

    5-10 мл

    (100-200 мг)

    Блокада межреберных нервов

    1,5-2,5 мл

    (30-50 мг)

    В стоматологии

    1-5 мл

    (20-100 мг)

    В офтальмологии:

    Ретробульбарная анестезия

    3-4 мл

    (60-80 мг)

    Парабульбарная анестезия

    1-2 мл

    (20-40 мг)

    Эпидуральная анестезия

    Торакальный отдел

    10-15 мл

    (200-300 мг)

    Люмбальный отдел

    12,5-20 мл

    (250-400 мг)

    Сакральный отдел

    10-15 мл

    (200-300 мг)

    Спинальная анестезия (субарахноидально)

    3-4 мл

    (60-80 мг)

    Внутривенная регионарная анестезия (введение анестетика непосредственно в вену конечности (при условии наложения жгута выше места введения))

    Не более 2,5 мл (50 мг)

    Не рекомендуется применять непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.

    Особые группы пациентов

    Пожилые и ослабленные пациенты

    Пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

    Дети

    Применение препарата «ЛИДОКАИН, 20 мг/мл, раствор для инъекций» у детей и подростков младше 18 лет противопоказано. Для детей в возрасте от 1 года используется дозировка 10 мг/мл.

    Способ применения

    Инфильтрационная, проводниковая, внутривенная, регионарная, эпидуральная, спинальная анестезия.

    Если есть потребность во введении большого объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор лидокаина разводят солевым раствором (0,9 % раствор натрия хлорида).

    Разведение осуществляют непосредственно перед введением.

    Побочные эффекты:

    Частота нежелательных реакций была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко, включая отдельные сообщения (< 1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить не представляется возможным).

    Нежелательные реакции представлены в соответствии с системно-органной классификацией в порядке уменьшения значимости.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - метгемоглобинемия.

    Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакция гиперчувствительности, кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), ангионевротический отек, анафилактический шок.

    Психические нарушения: нечасто - спутанность сознания.

    Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, парестезия; нечасто - судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза, парестезия вокруг рта, онемение языка, гиперакузия, зрительные и слуховые нарушения, тремор, сонливость, спутанность сознания, дизартрия; редко - нейропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит; частота неизвестна - головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, тризм, блок моторный и чувствительный.

    Нарушения со стороны органа зрения: редко - затуманенное зрение, диплопия.

    Нарушение со стороны сердца: часто - брадикардия; редко - угнетение миокарда (отрицательный инотропный эффект) аритмия, возможна остановка сердца или недостаточность кровообращения; частота неизвестна - тахикардия - при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.

    Нарушение со стороны сосудов: очень часто - артериальная гипотензия; часто - артериальная гипертензия.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания; частота неизвестна - паралич дыхательных мышц, паралич дыхательного центра.

    Желудочно-кишечные нарушения: часто - тошнота, рвота; частота неизвестна - непроизвольная дефекация.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей частота неизвестна - непроизвольное мочеиспускание.

    Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна - при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство, стойкая анестезия, гипотермия.

    Передозировка:

    Симптомы

    Первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, снижение артериального давления; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, коллапс, метгемоглобинемия; при применении в родах: у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

    Лечение

    При первых признаках интоксикации введение препарата прекращают. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода. В случаях проявления судорог вводят внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

    Взаимодействие:

    Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

    Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма, вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов.

    Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока), увеличивают риск развития брадикардии.

    Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект.

    При одновременном применении лидокаина и снотворных и/или седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.

    При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания.

    Использование с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) - фуразолидон, прокарбазин, селегилин, повышает риск снижения артериального давления.

    Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений.

    Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств.

    Алкоголь усиливает угнетающий эффект лидокаина на центр дыхания.

    Особые указания:

    Особую осторожность следует проявлять при проведении местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения.

    При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений или реакций, и других осложнений.

    Введение лидокаина должны осуществлять специалисты, обладающие опытом проведения и оборудованием для реанимации. При введении местных анестетиков необходимо располагать оборудованием для проведения реанимации.

    Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов:

    • с миастенией gravis;
    • у пожилых пациентов;
    • при эпилепсии. Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность.
    • с полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проведение;
    • с хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания;
    • с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, АЧТВ и содержание тромбоцитов.

    С осторожностью проведение субарахноидальной анестезии необходимо при: боли спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, психозе, истерии.

    У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще.

    Лидокаин следует с осторожностью применять в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или замедлению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

    За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ (электрокардиограмма)-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

    Поступали пострегистрационные сообщения о хондролизе у пациентов, которым осуществляли длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.

    Внутримышечное введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

    Показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных, его применения у лиц с порфирией следует избегать.

    При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.

    Перед началом внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

    Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.

    Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

    Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

    В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

    Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.

    Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту. Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.

    Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.

    Вспомогательные вещества

    Натрий

    Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в расчете на одну ампулу 2 мл, то есть по сути не содержит натрия.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения, из-за возможных нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для инъекций, 20 мг/мл.

    Упаковка:

    По 2 мл в ампулы с точкой или кольцом излома бесцветного нейтрального стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический).

    По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ).

    1, 2, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

    По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем.

    Упаковка для стационаров

    10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

    50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в коробку из картона гофрированного.

    Условия хранения:

    Хранить в защищенном от света места, при температуре не выше 30 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-№(006569)-(РГ-RU)
    Дата регистрации:2024-08-15
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2024-10-07
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх