Lidocaine - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Действующее вещество:
Лидокаина гидрохлорид моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид)	100,0 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия гидроксид	до рН 5,0-7,0
Вода для инъекций	до 1,0 мл

Описание:

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:Анестетики; местные анестетики; амиды

АТХ:

N01BB02 Lidocaine

Механизм действия:

Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным антиаритмическим (IB класс) действием.

Фармакодинамика:

Фармакодинамические эффекты

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает.

Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим, дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на электрокардиограмме (ЭКГ) не изменяются.

Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика:

Всасывание

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при медленной внутривенной инфузии без начальной насыщающей дозы - через 5-6 часов (у пациентов с острым инфарктом миокарда - до 10 ч).

Распределение

Белки плазмы крови связывают 50-80% препарата.

Быстро распределяется (период полувыведения фазы распределения - 6-9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизм

Метаболизируется главным образом в печени (90-95%) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, имеющих период полувыведения 2 ч и 10 ч соответственно.

Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50 до 10% от нормальной величины); при нарушении перфузии печени у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью.

Период полувыведения при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч - около 3 ч; при нарушении функции почек - может увеличиваться в 2 и более раз.

Выведение

Выводится с желчью и мочой (до 10% в неизменном виде).

Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Показания:

Препарат ЛИДОКАИН показан к применению у взрослых от 18 лет для профилактики повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 ч).

Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к действующему веществу, анестетикам амидного типа и/или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
синдром слабости синусового узла;
выраженная брадикардия;
атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
синоатриальная блокада;
синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW);
острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс);
кардиогенный шок;
выраженное снижение артериального давления;
синдром Адамса-Стокса;
нарушения внутрижелудочковой проводимости;
детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Лидокаин должен вводиться медицинскими работниками, которые обладают навыками проведения реанимационных мероприятий и работы с необходимым оборудованием. При использовании лидокаина должны быть доступны средства для проведения реанимационных мероприятий. Персонал, использующий лидокаин у пациентов, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения инъекции лидокаина, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и других осложнений.

Лидокаин при высоких концентрациях в крови, особенно после внутрисосудистого введения, может вызывать острые токсические реакции со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и сердечно-сосудистой системы (ССС).

Лидокаина гидрохлорид следует применять с осторожностью у пациентов:

если в анамнезе пациента наблюдалась аллергическая или другая нежелательная реакция на лидокаин или другие местные анестетики, такая как кожная сыпь или одышка;
нарушениями функции печени, поскольку препарат метаболизируется в печени;
с нарушениями функции почек с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин;
с миастенией gravis;
с хронической сердечной недостаточности II-III стадии;
с гиповолемией;
при угнетении дыхания,
с порфирией (показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных);
при судорожных расстройствах (в том числе в анамнезе);
при синусовой брадикардии;
при нарушениях атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости;
у тяжелобольных, ослабленных и пожилых (старше 65 лет) людей;
в третьем триместре беременности.

У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя в ответ на введение лидокаина могут чаще развиваться аллергические реакции и токсические реакции со стороны ЦНС.

Беременность и лактация:

Беременность

Лидокаин проникает через плаценту. Нет доказательств того, что лидокаин вызывает нарушения репродуктивной функции, повышает частоту пороков развития или оказывает прямое или косвенное влияние на плод.

В исследованиях на животных не выявлено доказательств негативного воздействия на плод. Тем не менее лидокаин можно применять во время беременности только при условии, что польза превышает риски. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования.

У новорожденных с высокими плазменными концентрациями лидокаина может наблюдаться угнетение ЦНС и, соответственно, снижение баллов по шкале Апгар.

Период грудного вскармливания

Лидокаин в небольших количествах проникает в грудное молоко, его пероральная биодоступность очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий.

Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования

Для внутривенного введения в качестве антиаритмического средства используют раствор лидокаина 100 мг/мл, предварительно разведенный до концентрации лидокаина 20 мг/мл.

Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин.

Вследствие быстрого распределения (период полувыведения приблизительно 8 мин) через 10-20 минут после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе, равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 минут.

Максимальная доза в 1 час - 300 мг, в сутки - 2000 мг.

Внутривенную инфузию обычно проводят в течение 12-24 часов с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.

Способ применения

Препарат предназначен только для внутривенного введения.

Перед применением 25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы.

Лидокаин несовместим с растворами, содержащими амфотерицин В, метогекситал натрия, нитроглицерин.

Побочные эффекты:

Частота нежелательных реакций была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко, включая отдельные сообщения (< 1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить не представляется возможным).

Нежелательные реакции представлены в соответствии с системно-органной классификацией в порядке уменьшения значимости.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - метгемоглобинемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - аллергические и анафилактоидные реакции (кожная сыпь, крапивница на коже и слизистых оболочках, кожный зуд, ангионевротический отек), анафилактический и анафилактоидный шок (см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей).

Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - симптомы токсического действия на ЦНС: слабость, двигательное беспокойство, нервозность, нистагм, онемение языка, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, параоральные парестезии, спутанность или потеря сознания, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), кома, паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, дыхательная недостаточность, остановка дыхания, респираторный паралич.

Нарушения со стороны органа зрения: редко - затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз, преходящая потеря зрения, двусторонняя потеря зрения; частота неизвестна - нистагм.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна шум в ушах,- гиперакузия.

Нарушение со стороны сердца: часто - брадикардия, при введении с вазоконстриктором - тахикардия, сердечная недостаточность (из-за отрицательного инотропного эффекта); редко - аритмия, остановка сердца, боль в грудной клетке.

Нарушение со стороны сосудов: очень часто - артериальная гипотензия; часто - артериальная гипертензия; частота неизвестна - периферическая вазодилатация, коллапс.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки средостения: редко - угнетение дыхания; частота неизвестна - одышка, бронхоспазм, остановка дыхания.

Желудочно-кишечные нарушения: очень часто - тошнота; часто - рвота; частота неизвестна - непроизвольная дефекация.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - метгемоглобинемия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - непроизвольное мочеиспускание.

Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна - снижение либидо и/или потенции.

Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна - гипотермия.

Передозировка:

Симптомы

Токсическое действие на центральную нервную систему проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала у пациентов могут наблюдаться парестезии вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах.

Нарушение зрения и тремор или подергивания мышц являются более серьезными симптомами и предшествуют возникновению генерализованных судорог. Эти признаки не следует путать с невротическим поведением. Затем может последовать потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут.

Судороги из-за повышенной мышечной активности и нарушения дыхания приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии. В тяжелых случаях может развиться апноэ.

Ацидоз усиливает токсические эффекты лидокаина.

В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.

При высокой системной концентрации препарата может развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут привести к летальному исходу.

Уменьшение проявлений передозировки происходит вследствие перераспределения лидокаина из центральной нервной системы и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро, если не была введена большая доза препарата.

Лечение

При проявлении признаков острой системной токсичности введение препарата следует немедленно прекратить.

Пациент должен находиться в горизонтальном положении.

Судороги, угнетение ЦНС и симптомы кардиотоксичности требуют лечения. Целью терапии является поддержка оксигенации, купирование судорог, купирование ацидоза, поддержка кровообращения. В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и подачу кислорода, а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (с помощью маски и мешка), если это необходимо.

Поддержка кровообращения должна осуществляться с помощью инфузии плазмы или растворов для внутривенного введения. Если требуется дальнейшая поддержка кровообращения, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Если судороги не купируются самопроизвольно в течение 15-20 с, их можно купировать с помощью внутривенного введения диазепама (0,1 мг/кг) или натрия тиопентала (внутривенно в дозе 1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные препараты могут также угнетать дыхание и кровообращение.

Продолжительные судороги могут ухудшать вентиляцию легких и оксигенацию, в связи с чем следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. В случае остановки сердца приступают к стандартным мероприятиям сердечно-легочной реанимации. Жизненно важное значение имеют постоянная оптимальная оксигенация, вентиляция легких и поддержка кровообращения, а также лечение ацидоза.

Аналептики центрального действия противопоказаны.

Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаином незначительная.

Взаимодействие:

Эффект лидокаина на другие лекарственные препараты

Местные анестетики

Лидокаина гидрохлорид следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или препараты, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмические препараты, такие как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты препаратов могут потенцироваться.

Антиаритмические препараты III класса

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмиками, такими как мексилетин, токаинид) из-за возможности потенцирования системных токсических эффектов. Отдельных исследований лекарственного взаимодействия лидокаина и антиаритмиков III класса не проводилось. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном назначении.

Миорелаксанты

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск увеличения выраженности и длительности нервно-мышечной блокады.

Влияние других лекарственных препаратов на лидокаин

Бета-адреноблокаторы

Бета-адреноблокаторы (например, пропранолол, метопролол, тимолол) замедляют метаболизм лидокаина в печени, тем самым усиливая его эффекты, в том числе и токсические, и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении бета-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего.

Блокаторы кальциевых каналов

Применение блокаторов «медленных» кальциевых каналов (верапамил) может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость, потенцируя таким образом кардиодепрессивный эффект.

Прениламин

При совместном применении с лидокаином повышается риск развития тахикардии типа «пируэт».

Диуретики

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении (см. раздел «Особые указания»).

Допамин и 5-гидрокситриптамин

Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности при применении лидокаина.

Антикоагулянты

Применение антикоагулянтов, таких, как гепарин, варфарин, эноксапарин увеличивает риск развития кровотечений.

Циметидин, ранитидин

Циметидин и ранитидин снижают печеночный клиренс лидокаина вследствие ингибирования микросомального окисления, повышает его концентрацию в крови и риск развития кардиологических и неврологических нежелательных реакций, таких как оглушенность, сонливость, брадикардия, парестезии.

При необходимости одновременного назначения лидокаина и циметидина необходимо наблюдение врача, ЭКГ-мониторирование и коррекция дозы лидокаина, в том числе после отмены циметидина.

Антипсихотические препараты и антидепрессанты

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические препараты, удлиняющие или возможно удлиняющие интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), а также некоторые антидепрессанты (например, флувоксамин) может повышаться риск развития желудочковых аритмий.

Фенитоин

Необходимо соблюдать осторожность при применении, так как это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. Внутривенное введение фенитоина может усилить кардиодепрессивный эффект лидокаина.

Антиретровирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир) могут вызывать повышение сывороточной концентрации лидокаина с возможным усилением его токсических эффектов.

Антагонисты 5-НТ₃-серотониновыхрецепторов (трописетрон, доласетрон)

При совместном применении повышается риск возникновения желудочковых аритмий.

Алкалоиды спорыньи

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Барбитураты

Одновременное применение барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине.

Хинупристин, дальфопристин

Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; их одновременного применения следует избегать.

Наркотические анальгетики (морфин и др.)

При совместном применении усиливается анальгетическое действие наркотических анальгетиков. Может возрастать риск угнетения дыхания.

Фентанил

Лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека.

Клонидин

Применение клонидина может усилить анальгетический эффект местных анестетиков.

Оральные контрацептивы и заместительная гормональная терапия

У женщин, принимающих пероральные контрацептивы или заместительную гормональную терапию, повышается концентрация свободной фракции лидокаина.

Вазоконстрикторы (эпинефрин)

При случайном внутрисосудистом введении может повышаться риск развития желудочковых аритмий.

Комбинация опиоидов и противорвотных средств

Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.

Этанол

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание. Этанол, особенно при длительном злоупотреблении, может уменьшать эффективность лидокаина.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином. Смешивать лидокаин с другими лекарственными средствами не рекомендуется.

Особые указания:

ПРЕПАРАТ ПРЕДНАЗНАЧЕН ТОЛЬКО ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ.

Перед началом внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушения кислотно-основного состояния.

За пациентами, принимающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) при назначении лидокаина необходимо тщательное наблюдение, включающее ЭКГ-мониторинг, так как возможно потенцирование кардиотропных эффектов.

Раствор лидокаина для инъекций не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная концентрация лидокаина в крови, позволяющая избежать таких токсических проявлений как судороги и нарушения ритма сердца, у новорожденных не установлена.

Вспомогательные вещества

Натрий

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в расчете на одну ампулу 2 мл, то есть по сути не содержит натрия.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Лидокаин влияет на ЦНС и, соответственно, на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентам рекомендуется избегать вождения транспортного средства или работы с механизмами при применении лидокаина.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций, 100 мг/мл.

Упаковка:

По 2 мл в ампулы с точкой или кольцом излома бесцветного нейтрального стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический).

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ).

1, 2, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем.

Упаковка для стационаров

10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в коробку из картона гофрированного.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света места, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛП-№(006569)-(РГ-RU)

Дата регистрации:2024-08-15

Владелец Регистрационного удостоверения:

ЭЛЛАРА ООО Россия

Производитель:

ЭЛЛАРА ООО Россия

Представительство:

ЭЛЛАРА ООО Россия

Дата обновления информации: 2024-10-07

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Лидокаин (Lidocaine)