Клинико-фармакологическая группа: 

Гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства)

Входит в состав препаратов
  • АТХ:

    H03AA02   Liothyronine Sodium

    Фармакодинамика:

    Левовращающий изомер трийодтиронина (Т3): механизм действия ясен не полностью; воздействует на метаболизм, рост и развитие, особенно развитие ЦНС у детей; по механизму обратной связи воздействует на гипоталамус, переднюю долю гипофиза и щитовидную железу, осуществляющие регуляцию концентрации циркулирующих тиреоидных гормонов.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция - 95 % в течение 4 ч (может снижаться при хронической сердечной недостаточности, мальабсорбции, диарее). Связь с белками плазмы - более 99 %, непрочная. Период полувыведения - 1 день (при эутиреозе), 1,4 дня (при гипотиреозе), 0,6 дня (при гипертиреозе). Элиминация с фекалиями (15 % в неизмененном виде и в виде конъюгатов).

    Показания:

    Гипотиреоз любого происхождения. Лечение гиперплазии щитовидной железы: доброкачественный зоб с нормальной функцией, профилактика рецидива зоба после проведения операции или же после терапии радиоактивным йодом. В составе комбинированной терапии токсического зоба с тиреостатическими средствами (после достижения медикаментозной компенсации обменных процессов).

    E01   Iodine-deficiency-related thyroid disorders and allied conditions

    E03.9   Hypothyroidism, unspecified

    E04.9   Nontoxic goitre, unspecified

    E05.9   Thyrotoxicosis, unspecified

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, гипертиреоз (исключение: в составе комбинированной терапии при тиреостатическом лечении гиперфункции щитовидной железы после достижения нормального состояния обмена веществ), ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда, стенокардия, острый миокардит, нелеченная надпочечниковая недостаточность, сахарный диабет, болезнь Аддисона, кахексия.

    С осторожностью:

    С осторожностью назначать пациентам пожилого возраста, при поражениях коронарных сосудов (ишемическая болезнь сердца), сердечной недостаточности и при определенных формах нарушения сердечного ритма (тахиаритмии).

    Беременность и лактация:

    В ограниченном количестве проникает через плаценту, однако обширный клинический опыт свидетельствует об отсутствии негативного влияния на плод при адекватном применении. Важен мониторинг дозы, назначаемой матери, поскольку потребность организма может изменяться при беременности. В минимальных количествах экскретируется грудным молоком, однако негативное влияние на ребенка при адекватном применении не зафиксировано.

    Рекомендации FDA категории А.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, за 30 минут до еды. Начальная доза взрослым - 0,5 таблетки в сутки (что соответствует 25 мкг лиотиронина). Эту дозу целесообразно увеличивать через каждые 2-4 недели на 0,5-1 таблетку. Обычно средняя поддерживающая доза - от 1 до 1,5 таблеток.

    Побочные эффекты:

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: прогрессирование сердечной недостаточности и стенокардии.

    Со стороны нервной системы: псевдоопухоль мозга.

    Дерматологические: возможна частичная или полная потеря волос у детей в течение нескольких первых месяцев терапии; обычно нормальный рост волос восстанавливается позже, несмотря на продолжение терапии.

    Гиперчувствительность: кожные высыпания.

    Канцерогенность/мутагенность: исследования не проводились; сообщения об индукции рака молочной железы не подтверждены; отмена тиреоидных гормонов при данном состоянии не требуется.

    Прочие: гипертиреоз или передозировка, гипотиреоз или недостаточная дозировка.

    У новорожденных передозировка может приводить к краниостенозу.

    Передозировка:

    Симптомы: изменения аппетита, изменения менструального цикла, боли в грудной клетке, диарея, частый или нерегулярный пульс, лихорадка, тремор, головная боль, раздражительность, судорожные стягивания голеней, нервозность, непереносимость тепла, затруднение дыхания, потливость, нарушения сна, рвота, снижение массы тела, проявления тиреотоксического криза (спутанность сознания, лихорадка, желтуха, резкая смена настроения, снижение силы мышц, психоз, выраженная утомляемость, выраженная слабость - при массивной передозировке).

    В зависимости от выраженности симптомов врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.

    Взаимодействие:

    β-Адреноблокаторы - возможно снижение периферической конверсии тироксина в трийодтиронин.

    Анаболические стероиды, аспарагиназа, фуросемид, салицилаты, тамоксифен - возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком при параллельном применении; при комбинировании с салицилатами, фуросемидом (в высоких дозах), клофибратом повышается концентрация левотироксина в крови.

    Антикоагулянты, производные кумарина или индандиона - возможно изменение антикоагулянтного эффекта в зависимости от состояния функции щитовидной железы; повышение дозы тиреоидных гормонов может потребовать снижения дозы пероральных антикоагулянтов.

    Антидепрессанты трициклические - возможно усиление терапевтических и токсических эффектов (проаритмогенного и стимуляции ЦНС) обоих средств при параллельном применении, вероятно, вследствие повышения чувствительности рецепторов к катехоламинам; возможно более раннее начало действия трициклических антидепрессантов.

    Гликозиды наперстянки - возможно повышение риска дигиталисной интоксикации при гипотиреозе; заместительная терапия тиреоидными гормонами повышает скорость метаболизма и может потребовать повышения дозы гликозида.

    Индукторы цитохрома Р450 [барбитураты, особенно фенобарбитал, гризеофульвин, карбамазепин, невирапин, окскарбазепин, примидон, рифабутин, зверобоя продырявленного трава, фенилбутазон (смешанный ингибирующий и индуцирующий эффект), фенитоин и, возможно, другие гидантоины, этанол (при хроническом применении), эфавиренз] - усиливают расщепление левотироксина в печени, что может привести к повышению потребности в нем; может потребоваться коррекция его дозы; фенитоин также снижает связь левотироксина с белками плазмы, концентрацию общего и свободного тироксина в плазме крови на 15-25 %, однако большинство пациентов остаются эутиреоидными и не требуют коррекции дозы тиреоидных гормонов.

    Особые указания:

    Тиреоидные гормоны не показаны для коррекции вагусной симптоматики (сухости кожи, утомляемости, запора, нарушений репродуктивной функции, задержки роста или ожирении) без лабораторного подтверждения гипотиреоза, поскольку могут приводить к гипертиреозу у эутиреоидных пациентов.

    Необходима индивидуальная коррекция дозы у каждого пациента по данным клинического ответа и тестов функции щитовидной железы.

    Лечение тиреоидными гормонами обычно начинают с малых доз, постепенно повышая их до достижения эутиреоидного состояния, с последующим назначением поддерживающих доз. Однако это не требуется у новорожденных, для которых важно быстрое достижение эутиреоза; лечение у них может быть начато с полной замещающей дозы. Снижение частоты побочных эффектов (например, гиперактивности) у более старших детей достигается началом терапии с дозы, соответствующей ¼ нормальной замещающей дозы, и постепенным повышением ее на 25 % с интервалом в 1 неделю до достижения полной замещающей дозы.

    Риск быстрого повышения дозы в более молодом возрасте ниже, нежели у пожилых пациентов.

    У гипотиреоидных пациентов с недостаточностью коры надпочечников или пангипопитуитаризмом назначению заместительной терапии тиреоидными гормонами должна предшествовать коррекция адренокортикальной недостаточности вследствие возможности развития острой недостаточности коры надпочечников при ускорении метаболизма. Поддерживающая терапия глюкокортикоидами может также быть необходимой при длительном или тяжелом гипотиреозе, в том числе микседеме.

    У гипотиреоидных пациентов с микседемой или у пациентов, страдающих сердечно-сосудистой патологией, начальная доза тиреоидных гормонов должна быть очень малой и повышаться постепенно из-за возможности индукции стенокардии, окклюзии коронарных сосудов или инсульта. При развитии сердечно-сосудистых реакций может потребоваться снижение дозы тиреоидных гормонов.

    Инструкции
    Вверх