Luxfen - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, поливиниловый спирт, натрия хлорид, натрия цитрат, лимонной кислоты моногидрат, хлористоводородная кислота 1М раствор, натрия гидроксид 1М раствор, вода для инъекций.

Описание:

Прозрачный, слегка зеленовато-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа:Противоглаукомное средство - альфа2-адреномиметик селективный

АТХ:

S01EA05 Brimonidine

Фармакодинамика:

Бримонидин селективный агонист альфа2-адренорецепторов. При инстилляции 0,2% раствора бримонидина снижение внутриглазного давления составляет 10-12 мм.рт.ст, максимальное снижение внутриглазного давления достигается через 2 часа, длительность действия — 12 часов.

Бримонидин имеет двойной механизм действия: снижает внутриглазное давление путем снижения синтеза внутриглазной жидкости и усиления увеосклерального оттока.

Фармакокинетика:

Всасывание

После инстилляции в глаз 0,2% раствора глазных капель бримонидина два раза в сутки в течение 10 дней концентрации в плазме были низкими (среднее значение максимальной концентрации (С_mах) составило 0,06 нг/мл).

Площадь, под кривой концентрации в плазме - время в течение 12 часов в равновесном состоянии (AUC_0-12ч) составила 0,31 нг*ч/мл по сравнению с 0,23 нг*ч/мл после первой дозы. После перорального введения человеку бримонидин хорошо всасывается и быстро выводится.

Распределение

После нескольких инстилляций бримонидина (2 раза в сутки в течение 10 дней) наблюдалось незначительное накопление в крови.

Связь с белками плазмы крови при местном применении составляет 29%.

Бримонидин обратимо связывается с меланином в тканях глаза in vitro и in vivo.

После двухнедельной инстилляции концентрация бримонидина в радужной оболочке, цилиарном теле и хориоидной сетчатке была в 3-17 раз выше, чем после однократной дозы. Накопление не происходит в отсутствие меланина.

Метаболизм

После перорального введения основная часть дозы (около 75%) выводилась из организма в виде метаболитов с мочой в течение 5 дней; в моче не было обнаружено неизмененного активного вещества. Исследования in vitro с использованием печени животных и человека показывают, что метаболизм в значительной степени опосредован альдегидоксидазой и цитохромом Р450.

Выведение

Период полу выведения (Т_1/2) из системного кровотока после инстилляции - составляет примерно 3 часа. Препарат метаболизируется преимущественно в печени. Бримонидин и его метаболиты выводятся почками.

Линейность/нелинейность

Не было отмечено большого отклонения от пропорциональности дозы для С_mахи AUC плазмы после одной местной дозы 0,08%, 0,2% и 0,5%.

Пациенты пожилого возраста

С_mах, AUC и Т_1/2бримонидина у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) после однократного применения сопоставимы с таковыми у молодых пациентов, свидетельствуя о том, что возраст не влияет на его системное всасывание и выведение.

Основываясь на данных трехмесячного клинического исследования, в котором участвовали пациенты пожилого возраста, системное воздействие бримонидина было очень низким.

Показания:

Открытоугольная глаукома;
Офтальмогипертензия (в монотерапии и в комбинации с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к действующему веществу бримонидину и/или к любому вспомогательному веществу препарата.
Одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и трициклическими или тетрациклическими антидепрессантами (в т.ч. миансерином).
Детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность препарата для данной возрастной категории не установлены).
Период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, приводящие к недостаточности мозгового кровообращения, почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин), печеночная недостаточность, депрессия, синдром Рейно, облитерирующий тромбангиит, детский возраст от 2 до 7 лет и/или детям с массой тела менее 20 кг.

Беременность и лактация:

Беременность

Безопасность применения бримонидина во время беременности не установлена. В исследованиях на животных местное применение бримонидина не приводило к нарушению внутриутробного развития плода.

Применение бримонидина при беременности допускается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Период грудного вскармливания

Нет точных данных о проникновении в грудное молоко бримонидина при местном применении, однако риск не может быть исключен полностью.

Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Местно, в виде инстилляций в конъюнктивальную полость.

В конъюнктивальный мешок пораженного глаза по I капле. 2 раза в сутки с интервалом между введениями 12 часов.

С целью уменьшения возможной системной абсорбции препарата рекомендуется сдавливание слезного мешка у внутреннего угла глаза (закрывая слезную точку) в течение одной минуты. Этот прием следует выполнять сразу же после закапывания каждой капли.

В случае необходимости применения двух или большего количества офтальмологических препаратов, разные препараты следует закапывать с интервалом 5-15 минут.

Пациенты с нарушением функции почек и печени

Применение препарата Люксфен® у пациентов с нарушением функции печени или почек не изучали, при лечении таких пациентов необходимо соблюдать осторожность.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста не отмечали отличий в безопасности или эффективности по сравнению с другими взрослыми пациентами. Какой-либо коррекции дозы при лечении пожилых пациентов не требуется.

Применение у детей

Бримонидин противопоказан детям младше 2 лет.

У детей в возрасте от 2 до 7 лет при применении Люксфена® возможно возникновение сонливости, что может явиться причиной прекращения лечения. Следует осуществлять тщательный контроль состояния пациента, в связи с высокой частотой случаев сонливости. Частота сонливости может снижаться с увеличением возраста, но в большей степени определяется массой тела: у детей с массой тела ≤20 кг сонливость может чаще отмечаться по сравнению с детьми с массой тела > 20 кг.

Побочные эффекты:

Наиболее часто встречаемыми нежелательными реакциями со стороны органа зрения являются аллергический конъюнктивит, конъюнктивальная инъекция, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век.

Большинство нежелательных реакций имели быстропроходящий характер и легкую степень тяжести (не требуют прекращения лечения).

По данным клинических исследований симптомы аллергических реакций со стороны глаз наблюдались в 12,7% случаев (являясь причиной прекращения лечения в 11,5% случаев), при этом у большинства пациентов они проявлялись через 3-6 месяцев применения препарата.

Частота неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны органа зрения:

Очень часто: конъюнктивальная инъекция, ощущение жжения, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век, ощущение инородного тела в глазах, нарушение четкости зрительного восприятия, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, фолликулярный конъюнктивит.

Часто: гиперемия и отек век, блефарит, отек конъюнктивы и слизистое отделяемое из глаз, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, эпифора, боль в глазу и слезотечение, местные аллергические реакции слизистой оболочки глаз (в т.ч. кератоконъюнктивит), катаракта, кератит, поражения век, колющее ощущение в глазу, фоточувствительность, поверхностная точечная кератопатия, выпадение поля зрения, функциональное поражение стекловидного тела, кровоизлияние в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения, светобоязнь, эрозия и помутнение роговицы, сухость и раздражение слизистой оболочки глаз, побледнение конъюнктивы.

Нечасто: ячмень.

Очень редко: ирит, миоз.

Со стороны центральной нервной системы:

Очень часто: головная боль, сонливость.

Часто: головокружение, нарушение вкусовых ощущений.

Нечасто: депрессия.

Очень редко: обморок, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто: сердцебиение/аритмии (включая брадикардию и тахикардию).

Очень редко: повышение или снижение артериального давления.

Со стороны органов дыхания:

Часто: бронхит, фарингит, кашель.

Нечасто: сухость слизистой оболочки носа.

Редко: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта.

Часто: желудочно-кишечные расстройства - диспепсия.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

Часто: сыпь, эритема, зуд, отек лица.

Инфекционные и паразитарные заболевания:

Часто: гриппоподобный синдром, инфекционные заболевания (преимущественно простудные заболевания и инфекции респираторного тракта), ринит, синусит.

Со стороны иммунной системы:

Нечасто: системные аллергические реакции.

Лабораторные показатели:

Часто: гиперхолестеринемия.

Другие:

Очень часто: утомляемость.

Часто: астения.

У детей отмечено: апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, гипотермия, мышечная гипотония, бледность, сонливость, снижение внимания.

Пострегистрационное применение 2 мг/мл глазных капель бримонидина выявило нежелательные реакции (указанные ниже), источником которых являлись спонтанные сообщения при неизвестном размере популяции, поэтому указать частоту их возникновения не представляется возможным:

со стороны органа зрения: иридоциклит (передний увеит);

со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: аллергические реакции со стороны кожи, включая эритему, отек лица, зуд, сыпь и вазодилатация сосудов кожи век;

со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Передозировка:

Передозировка при местном применении

Симптомы передозировки при местном применении препарата представлены ранее отмеченными нежелательными реакциями.

Передозировка при случайном проглатывании

Сообщений о случаях передозировки препарата у взрослых достаточно мало.

На сегодняшний день зарегистрирована одна нежелательная реакция, связанная со снижением артериального давления (АД). При развитии артериальной гипотензии впоследствии отмечалась рикошетная гипертензия.

При случайном приеме препарата внутрь возможны следующие симптомы: угнетение центральной нервной системы, сонливость, угнетение и потеря сознания, снижение АД, брадикардия, снижение температуры тела, цианоз кожных покровов, апноэ, астения, рвота, судороги, аритмия, миоз.

При выявлении симптомов передозировки необходимо проведение симптоматической терапии, контроль проходимости дыхательных путей.

Передозировка у детей

Передозировка бримонидином (в качестве дополнительной терапии врожденной глаукомы или случайном приеме внутрь) наблюдалась у детей младшего возраста (2-7 лет).

Симптомы: потеря сознания, заторможенность, сонливость, гипотензия, артериальная гипотензия, брадикардия, гипотонус, гипотермия, цианоз, бледность, угнетение дыхания и апноэ.

Лечение: проведение поддерживающей и симптоматической терапии, контроль проходимости дыхательных путей, может быть необходима интенсивная терапия с применением интубации.

Полное купирование симптомов передозировки бримонидином во всех сообщенных случаях происходило в течение 6-24 часов.

Взаимодействие:

Исследований по изучению лекарственного взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводилось.

Бримонидин противопоказан пациентам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), и пациентам, принимающим трициклические или тетрациклические антидепрессанты (в т.ч. миансерин).

Бримонидин в концентрации 2 мг/мл может усиливать действие веществ, влияющих на центральную нервную систему (алкоголь, барбитураты, опиоиды, седативные препараты и анестетики).

Следует проявлять осторожность в случае приема препаратов, способных воздействовать на всасывание в кровь и метаболизм адреналина, норадреналина и других, так называемых, биогенных аминов (хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).

У некоторых пациентов после применения раствора бримонидина в концентрации 2 мг/мл отмечается небольшое снижение артериального давления. Следует проявлять осторожность при одновременном применении с гипотензивными препаратами и/или препаратами группы сердечных гликозидов.

При одновременном системном введении агонистов или антагонистов адренорецепторов (например, изопреналина или празозина) в первый раз, а также при изменении дозы этих одновременно вводимых системных препаратов (независимо от способа их введения), могут возникать взаимодействия с агонистами альфа-адренорецепторов или воздействие на их эффекты.

Особые указания:

Необходимы тщательное наблюдение и мониторинг состояния пациентов в возрасте от 2 до 7 лет (особенно с массой тела до 20 кг) в связи с высокой частотой встречаемости и выраженности сонливости.

При развитии аллергических реакций на препарат, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

Возможно повышение внутриглазного давления в случае развития реакций замедленной гиперчувствительности.

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с депрессией, почечной и печеночной недостаточностью, цереброваскулярной или сердечной недостаточностью, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией или облитерирующим тромбангиитом.

Возможно развитие точечной или язвенной токсической кератопатии при длительном применении препарата в связи с наличием в составе консерванта бензалкония хлорида.

Требуется тщательный контроль за состоянием роговицы у пациентов с сопутствующим синдромом «сухого» глаза и другими заболеваниями роговицы в период терапии препаратом. Бензалкония хлорид может вызывать раздражение глаз и обесцвечивать мягкие контактные линзы, в связи с чем перед применением препарата контактные линзы необходимо снять и установить обратно не ранее, чем через 15 минут после инстилляции препарата.

При неправильном обращении или если наконечник флакона соприкасается с глазом или, окружающими глаз структурами, офтальмологические препараты могут инфицироваться бактериями, вызывающими глазные инфекции.

Использование инфицированного раствора может привести к серьезному повреждению глаза с последующей потерей зрения. Не использовать раствор после истечения срока годности, указанного на флаконе.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Препарат может вызвать состояние усталости или сонливость, снижение четкости зрения, особенно ночью или в условиях недостаточной освещенности, поэтому в период лечения препаратом следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Капли глазные, 2 мг/мл.

Упаковка:

По 5 мл во флакон белого цвета из полиэтилена низкой плотности, снабженный прозрачной насадкой-капельницей из полиэтилена низкой плотности и белой навинчивающейся крышкой из полиэтилена высокой плотности с контрольным кольцом первого вскрытия.

На флакон наклеивают этикетку.

Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Срок годности после вскрытия флакона - 4 недели.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛП-001434

Дата регистрации:2012-01-16

Дата переоформления:2023-03-14

Владелец Регистрационного удостоверения:

БАУШ ХЕЛС ООО Россия

Производитель:

ФАРМА ШТУЛЛЬН ГМБХ Германия

Представительство:

БАУШ ХЕЛС ООО Россия

Дата обновления информации: 2023-10-31

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Люксфен® (Luxfen)