Loratadine - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Конкурентная обратимая блокада H₁-рецепторов эффекторных клеток, предотвращение (но не устранение) эффектов, опосредованных гистамином. Слабая блокада м-холинорецепторов.

Фармакокинетика:

Биодоступность низкая. V_d - 120±80 л/кг, слабо проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы 97 %, дескарбоэтоксилоратадин (активный метаболит) - 73-77 %. Биотрансформация в печени до активного метаболита (CYP3A4), выраженный эффект "первого прохождения через печень". Период полувыведения -3-20 ч, дескарбоэтоксилоратадина - 6-18 ч. Клиренс креатинина 142±57 мл/кг/мин, снижение при печеночной недостаточности. Элиминация в равной степени почками и с фекалиями в виде метаболитов.

Показания:

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, острая крапивница и отек Квинке, симптомы гистаминергии, вызванные применением гистаминолибераторов (псевдоаллергические синдромы), аллергические реакции на укусы насекомых, комплексное лечение зудящих дерматозов (контактные аллергодерматиты, хронические экземы).

МКБ-10

H10.1 Acute atopic conjunctivitis

J30.1 Allergic rhinitis due to pollen

J30.3 Other allergic rhinitis

L20.8 Other atopic dermatitis

L23 Allergic contact dermatitis

L24 Irritant contact dermatitis

L28.0 Lichen simplex chronicus

L29 Pruritus

L50 Urticaria

T78.3 Angioneurotic oedema

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью.

С осторожностью:

Печеночная недостаточность, беременность.

Беременность и лактация:

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились. У животных оказывал фетотоксический эффект. С осторожностью! Проникает в грудное молоко. Может ингибировать лактацию в связи с наличием антихолинергической активности. Не применять!

Категория рекомендаций FDA - В.

Способ применения и дозы:

Внутрь взрослым и детям старше 12 лет, а также при массе тела более 30 кг - 10 мг 1 раз в сутки.

Детям от 2-х до 12 лет при массе тела менее 30 кг - 5 мг 1 раз в сутки.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит; в отдельных случаях - нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС: редко - повышенная утомляемость, головная боль, возбудимость (у детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; в единичных случаях - анафилактические реакции.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях - алопеция.

Передозировка:

Антихолинергические эффекты: неуклюжесть или неустойчивость, сухость в полости рта, носа или горла, прилив крови к лицу, одышка. Антихолинергические эффекты менее вероятны по сравнению с дифенгидрамином или прометазином.

Угнетение ЦНС (сонливость) или стимуляция ЦНС (галлюцинации, судороги, беспокойный сон).

Гипотензия.

Лечение симптоматическое. Не использовать дыхательные аналептики ввиду угрозы развития судорог!

Взаимодействие:

Алкоголь и средства, угнетающие ЦНС (барбитураты, снотворные, наркотические анальгетики, седативные средства, анксиолитики и нейролептики) - усиление угнетения ЦНС.

Аллергены, используемые для проведения кожных проб - отменить антигистаминные средства перед проведением кожных проб ввиду возможности ложноотрицательных результатов.

Антихолинергические средства или другие препараты с антихолинергической активностью - усиление антихолинергических эффектов, развитие паралитической непроходимости кишечника.

Ингибиторы МАО, включая фуразолидон и прокарбазин - пролонгирование и усиление угнетающего действия на ЦНС и антихолинергических эффектов.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, этанол) - усиление метаболизма лоратадина.

Кетоконазол и циметидин, интраконазол, эритромицин, флуконазол, миконазол, метронидазол - повышение уровня лоратадина в плазме (без изменения интервала QT).

Средства, оказывающие ототоксическое действие - маскировка симптомов ототоксического действия, таких как шум в ушах или головокружение.

Фотосенсибилизирующие средства - усиление фотосенсибилизации.

Особые указания:

Почти все H₁-блокаторы имеют сходные фармакологические свойства и показания к применению. H₁-блокаторы менее действенны при высокой концентрации аллергенов, длительном контакте с ними, выраженном отеке слизистой носа.

Недостаточно доказательств эффективности применения антигистаминных средств для облегчения зуда при атопическом дерматите. В ряде случаев эффект наблюдают при использовании антигистаминных средств с седативным действием. Применение новых, более дорогих препаратов не оправдано.

В лечении аллергического ринита антигистаминные препараты для приема внутрь могут рассматриваться в качестве вспомогательных средств, интраназальные глюкокортикоиды - в качестве препаратов первой линии; антигистамины показаны, если при применении глюкокортикоидов не достигается контроль над глазными симптомами и зудом в полости носа.

Применение антигистаминных препаратов не превосходит плацебо в достижении контроля над симптомами астмы.

Антигистаминные средства в монотерапии при простуде (у детей и взрослых) не облегчают заложенность носа, ринорею и чиханье, не приводят к субъективному улучшению состояния, вызывают больше побочных эффектов, чем плацебо. В комбинации с деконгестантами неэффективны у детей младшего возраста; у детей старшего возраста и у взрослых улучшают общее клиническое течение заболевания и симптомы со стороны носа, однако клиническая значимость данных явлений не доказана (35 исследований, 8930 участников).

Недостаточно данных, свидетельствующих о необходимости назначения H₁-блокаторов при анафилактических реакциях, в том числе при шоке.

Не применять при остром и хроническом неспецифическом кашле у детей (3 исследования, 182 участника).

Инструкции

Лоратадин (Loratadine)