Medovir - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Ацикловир - синтетический аналог пуринового нуклеозида, обладающий активностью против вирусов герпеса, включая Herpes simplex (тип I и II), Varicella zoster, Epstein Barr virus, Cytomegalovirus.

Ацикловир обладает высокой избирательностью действия. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток последовательно преобразует ацикловир в монофосфат, дифосфат и трифосфат ацикловира. Ацикловира трифосфат ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в ДНК вирусов. Таким образом, формируется дефектная вирусная ДНК, что угнетает репликацию новых вирусов. Ацикловир эффективен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа, вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster), вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины МПК ацикловира). Умерен в отношении цитомегаловируса.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика:

При в/в капельном введении в течение 1 час в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг и 10 мг/кг максимальная концентрация составляет 5,1, 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. Максимальная концентрация отмечается через 7 час - 0,5, 0,7 и 2,3 мкг/мл соответственно.

При назначении препарата детям старше 1 года в дозе 250 и 500 мг/кв.м. максимальная и минимальная концентрации такие же как и у взрослых при назначении в дозе 5 и 10 мг/кг.

У новорожденных и детей в возрасте до 3 мес. при введении ацикловира в дозе 10 мг/кг внутривенно капельно в течение 1 час 3 раза в сутки максимальная концентрация составляет 13,8 мкг/мл и минимальная концентрация - 2,3 мкг/мл.

Ацикловир проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Хорошо проникает в органы и ткани (в т.ч. головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку, секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков).

Связывание с белками плазмы составляет от 9-33%.

Метаболизируется в печени с образованием метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: при в/в введении - 45-79% в неизменном виде.

Период полувыведения (Т_¹/2) после в/в введения у взрослых составляет 2,5 час, у детей до 3 мес - 3,8 ч (при капельном в/в введении 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки), у детей и подростков от 1 до 18 лет - 2,6 час.

У больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью период полувыведения - 20 час, при гемодиализе - 5,7 час (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).

При почечной недостаточности Т_1/2 (в зависимости от значения клиренса креатинина): при КК 80 мл/мин - 2,5 час, 50-80 мл/мин - 3 час, 15-50 мл/мин - 3,5 час, при анурии - 19,5 час, во время проведения гемодиализа - 5,7 час, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе - 14-18 час.

Показания:

Лечение первичного и рецидивирующего тяжелого генитального герпеса (в том числе у пациентов с нарушением иммунитета)

Лечение первичного и рецидивирующего простого герпеса с поражением кожи и слизистых оболочек, вызываемого вирусом простого герпеса, у больных со сниженным иммунитетом.

Энцефалит, вызываемый вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа.

Лечения опоясывающего герпеса, вызываемого вирусом Varicella zoster у больных с нарушением иммунитета и без нарушения иммунного статуса.

Лечение опоясывающего герпеса с поражением глаз.

Генерализованная инфекция у новорожденных, вызываемая вирусом Herpes simplex.

Ветряная оспа у больных с нарушением иммунитета.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ацикловиру или какому-либо другому компоненту препарата.

Тяжёлые нарушения функции почек.

С осторожностью:

С осторожностью ацикловир вводят больным с почечной недостаточностью (риск нефрологического действия), при дегидратации, неврологических нарушениях или неврологических реакциях на прием цитотоксических ЛС (в т.ч. в анамнезе).

Беременность и лактация:

При беременности применение возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацикловир выделяется с грудным молоком, поэтому при применении препарата следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

В/в капельно в течение 1 часа.

Содержимое флакона растворяют в асептических условиях непосредственно перед использованием. Неиспользованный раствор выбрасывают.

Для приготовления раствора используют воду для инъекций или 0,9 % раствор натрия хлорида: во флакон добавляют 5 мл раствора и интенсивно перемешивают до полного растворения. Полученный 5 % раствор в дальнейшем дополнительно разводят до конечной концентрации ацикловира - не более 0,5 % (5 мг/мл) и используют его для внутривенной, медленной или капельной инфузии. Для введения раствора детям и новорожденным, где объем инфузионной жидкости должен быть минимизирован, рекомендуют к 2 мл (100 мг ацикловира) добавить 20 мл инфузионного раствора до получения конечного раствора с концентрацией 5 мг/мл ацикловира.

В качестве инфузионных растворов используют: изотонический раствор натрия хлорида (0,9 %), изотонический раствор натрия хлорида (0,9 %) с раствором 5 % декстрозы, комбинированный раствор натрия лактата (раствор Хартмана).

После разведения растворы стабильны в течение 12 ч при комнатной температуре. В случае обнаружения в приготовленных для инфузии растворах каких-либо помутнений или кристаллизации, их использовать нельзя.

Растворы не следует замораживать.

Взрослым:

Ацикловир вводят внутривенно, капельно с постоянной скоростью в течение 1 часа.

При тяжелом генитальном герпесе: начальная терапия - взрослые и дети старше 12 лет - по 5 мг/кг каждые 8 час в течение 5 дней; дети до 12 лет - по 250 мг/кв.м. каждые 8 час в течение 5 дней.

При лечении простого герпеса с поражением кожи и слизистых оболочек у больных со сниженным иммунным статусом: взрослые и дети старше 12 лет - по 5-10 мг/кг каждые 8 час в течение 7 дней; дети до 12 лет - по 250 мг/кв.м каждые 8 час в течение 7 дней.

Энцефалит, вызываемый вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа: взрослые и дети старше 12 лет - по 10 мг/кг каждые 8 час, дети с 3 мес. до 12 лет - 20 мг/кг каждые 8 час. Курс лечения в среднем составляет 10 дней.

При опоясывающим герпесе, вызываемом вирусом Varicella zoster у больных с нарушением иммунитета: взрослые и дети старше 12 лет - по 10 мг/кг каждые 8 час в течение 7-10 дней; дети, до 12 лет - 20 мг/кг каждые 8 час в течение 7 дней

Генерализованная инфекция у новорожденных, вызываемая вирусом Herpes simplex: новорожденные и дети до 3-х мес - по 10 мг/кг каждые 8 час. Курс лечения в среднем составляет 10 дней. Возможно увеличение дозы до 15-20 мг/кг каждые 8 час, однако эффективность и безопасность применения таких доз не установлены.

Пациентам пожилого возраста

Может потребоваться снижение дозы.

При нарушении функции почек

Клиренс креатинина	Доза
25-50 мл/мин	5-10 мг/кг массы тела или 500 мг/м² каждые 12 ч
10-25 мл/мин	5-10 мг/кг массы тела или 500 мг/м² каждые 24 ч
0-10 мл/мин	Пациентам на перитонеальном диализе 2,5-5 мг/кг массы тела, или 250 мг/м² каждые 24 ч Пациентам на гемодиализе 2,5-5 мг/кг массы тела, или 250 мг/м² каждые 24 ч и после диализа

Побочные эффекты:

Обычно Медовир хорошо переносится. В некоторых случаях отмечаются следующие побочные эффекты.

Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): снижение аппетита, тошнота, рвота.

Со стороны крови и сосудистой системы: анемия, лейкоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, гематурия, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром), снижение артериального давления (АД).

Со стороны центрально-нервной системы (ЦНС): головная боль, слабость, головокружение, признаки энцефалопатии (кома, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, судороги), возбуждение или сонливость, лихорадка, психоз. Эти реакции наиболее вероятны у больных, получающих высокие дозы препарата внутривенно, а также у пациентов с почечной недостаточностью и синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) и носят обычно обратимый характер.

Со стороны почек: иногда при внутривенном введении наблюдается незначительное повышение концентрации мочевины и креатинина в крови. При длительном применении препарата внутривенно в высоких дозах описаны случаи развития почечной недостаточности. Однако при правильно подобранной дозе и адекватном поступлении жидкости повышения не отмечают.

Со стороны системы кроветворения: лимфоцитопения, эритропения, лейкопения.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, мулыиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: лимфоаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения.

Местные реакции: при внутривенном введении возможно развитие флебита или воспаления в месте введения.

Передозировка:

Симптомы: при парентеральном введении возможно повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.

Лечение: поддержание жизненно-важных функций, гемодиализ.

Взаимодействие:

При смешивании растворов следует учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (pH 11)

Пробенецид при одновременном применении снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и период полувыведения ацикловира. При назначении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).

Ацикловир натрий несовместим с биологическими или коллоидными растворами, с гидроксибензойными эфирами (парабенами) и может осаждаться (фармацевтическая несовместимость).

Особые указания:

Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром внутривенном введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при дегидратации.

При применении ацикловира необходимо контролировать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови.

Длительное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов, нечувствительных к его действию.

Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, так как у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения ацикловира.

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже в отсутствии клинических проявлений.

Приготовленный раствор может использоваться в течение 12 часов с момента приготовления и хранения при комнатной температуре.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для инфузий 250 мг.

Упаковка:

По 250 мг ацикловира в бесцветный стеклянный флакон (класс I), укупоренный хлорбутиловой резиновой пробкой, обкатанной алюминиевым колпачком.

По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:П N013627/02

Дата регистрации:2007-12-07

Дата переоформления:2014-07-28

Владелец Регистрационного удостоверения:

MEDOCHEMIE LTD Кипр

Производитель:

Лабораторио Итальяно Биокимико Фармачеутико Лизфарма С.п.А. Италия

Представительство:

MEDOCHEMIE LTD Кипр

Дата обновления информации: 2023-06-23

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Медовир (Medovir)