Клинико-фармакологическая группа: 

H1-антигистаминные средства

Входит в состав препаратов
  • Primalan
    сироп внутрь
  • АТХ:

    R06AD07   Mequitazine

    Фармакодинамика:

    Конкурентная блокада H1-рецепторов эффекторных клеток, предотвращение (но не устранение) эффектов, опосредованных гистамином. Незначительная блокада м-холинорецепторов, α-адренорецепторов.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция хорошая. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы 90 %. Биотрансформация в печени до активных метаболитов. Период полувыведения 18 ч. Выводится почками преимущественно с фекалиями в виде метаболитов, незначительное количество почками в неизмененном виде.

    Показания:

    Круглогодичный и сезонный аллергический ринит.

    Острая и хроническая рецидивирующая крапивница.

    Аллергический конъюнктивит.

    Атопический дерматит.

    H10.1   Acute atopic conjunctivitis

    J30.1   Allergic rhinitis due to pollen

    J30.2   Other seasonal allergic rhinitis

    J30.3   Other allergic rhinitis

    L20   Atopic dermatitis

    L50   Urticaria

    Противопоказания

    · Индивидуальная непереносимость, в том числе и других производных фенотиазина.

    · Закрытоугольная глаукома.

    · Гипертрофия предстательной железы.

    · Одновременный прием ингибиторов МАО.

    · Детский возраст (до 6 лет).

    · Беременность и период грудного вскармливания.

    С осторожностью:

    · Печеночная недостаточность (риск кумуляции).

    · Пожилой возраст.

    · Склонность к запорам.

    · Эпилепсия.

    Беременность и лактация:

    Категория рекомендаций FDA не определена. Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой, по 5 мг 2 раза в день, утром и вечером (перед сном), или по 10 мг 1 раз (вечером).

    Побочные эффекты:

    Нервная система: сонливость, беспокойство, головокружение, шум в ушах, парадоксальная реакция (кошмары, необычное волнение, нервозность, раздражительность), повышение судорожной активности (у детей), учащение ночных апноэ, угнетение дыхания, слабость.

    Анестезия слизистой оболочки полости рта, сухость во рту, в носу, глотке, потеря аппетита, тошнота, рвота, холестаз, запор, желтуха, увеличение языка.

    Сердечно-сосудистая система: гипо-, гипертензия, тахикардия.

    Кровь: лейкопения, апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, злокачественная нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура.

    Аллергические реакции: крапивница, дерматит, астма, фотосенсибилизация, усиление потоотделения, ангионевротический отек.

    Кататонико-подобный синдром, дезориентация, экстрапирамидные нарушения, судороги, галлюцинации, истерия.

    Нарушение аккомодации и зрения, трудное или болезненное мочеиспускание; шум, звон в ушах, потеря слуха.

    Аменорея, гинекомастия, гипер-, гипогликемия.

    Передозировка:

    При передозировке развиваются возбуждение, беспокойство, галлюцинации, атаксия, атетоз, судороги, мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия, сосудистый коллапс, кома. Лечение симптоматическое. Не использовать дыхательные аналептики ввиду угрозы развития судорог!

    Взаимодействие:

    β-Адреноблокаторы - повышение (взаимно) концентраций в плазме, тяжелая артериальная гипотензия, аритмии, необратимая ретинопатия, поздняя дискинезия.

    Анальгетики, снотворные, транквилизаторы, нейролептики, средства для наркоза, местные анестетики, м-холиноблокаторы, гипотензивные средства, другие средства, угнетающие дыхание, - усиление эффектов, требуется коррекция доз.

    Барбитураты - ускорение элиминации и уменьшение активности мехитазина.

    Бромокриптин - ослабление его действия, повышение концентрации пролактина сыворотки крови.

    Гепатотоксичные средства - усиление гепатотоксичности.

    Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется), производные фенотиазина - повышение риска развития артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств.

    Ототоксические средства - усиление ототоксичности.

    Производные амфетамина, м-холиномиметики, антихолинэстеразные средства, эфедрин, гуанетидин, леводопа, допамин - ослабление их действия.

    Рибофлавин - необходимо увеличение дозы рибофлавина.

    Спирамицин - риск возникновения пируэтной тахикардии.

    Средства, угнетающие аппетит, - снижение анорексигенного эффекта.

    Трициклические антидепрессанты, антихолинергические средства - усиление м-холиноблокирующей активности.

    Хинидин - повышение вероятности кардиодепрессивного действия.

    Эпинефрин - блокада α-адренергического эффекта, риск серьезной гипотензии.

    Этанол, клонидин, противосудорожные средства - усиление угнетения ЦНС.

    Особые указания:

    В период лечения следует воздерживаться от употребления этанола и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Инструкции
    Вверх