Следующие сведения предназначены исключительно для медицинских работников:
Режим дозирования и способ применения
Режим дозирования
Остеоартрит с болевым синдромом: 7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день.
Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.
Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта, эта доза должна быть снижена до 7,5 мг в день.
Так как потенциальный риск нежелательных реакций (НР) зависит от дозы и продолжительности лечения, следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.
Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты с повышенным риском НР
У пациентов с повышенным риском НР (заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день (см. раздел 4.4).
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением печени
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.
Дети
Препарат в данной лекарственной форме противопоказан у детей и подростков в возрасте до 18 лет (см. раздел 4.3).
Способ применения
Для внутримышечного введения.
Препарат вводится посредствам глубокой внутримышечной инъекции.
Препарат нельзя вводить внутривенно.
Учитывая возможную несовместимость, Мелоксикам, раствор для внутримышечного введения не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм. Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
Комбинированное применение
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза препарата Мелоксикам, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.
Особые указания и меры предосторожности при применении
С осторожностью
Препарат Мелоксикам следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях:
- Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori).
- Хроническая сердечная недостаточность.
- Почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин).
- Ишемическая болезнь сердца.
- Цереброваскулярные заболевания.
- Дислипидемия/гиперлипидекмия.
- Сахарный диабет.
- Сопутствующая терапия следующим препаратам: антикоагулянты, пероральные глюкокортикостероиды, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (см. раздел 4.5).
- Заболевания периферических артерий.
- Пожилой возраст.
- Длительное использование НИВП (см. раздел 4.5).
- Курение.
- Частое употребление алкоголя.
Желудочно-кишечный тракт
Пациенты, страдающие заболеванием желудочно-кишечного тракта, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения мелоксикам необходимо отменить.
Язвы желудочно-кишечного тракта, перфорация или кровотечения могут возникнуть в ходе применения НПВП в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях, так и при отсутствии. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.
Кожные реакции.
При применении мелоксикама могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности, должен рассматриваться вопрос о прекращении приема мелоксикама.
Сердечно-сосудистая система.
Описаны случаи при приеме НПВП повышения риска развития серьезных сердечнососудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении мелоксикама, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
Почечная недостаточность.
НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВН у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых наблюдается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функций почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензин-II рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезный хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВП совместно с другими диуретиками, может привести к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии.
Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функций почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При использовании мелоксикама (также как и большинства других НПВП), возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и проходящим. Если выявленные изменения существенны или уменьшаются со временем, мелоксикам следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Особые группы пациентов.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, должны тщательно наблюдаться.
Подобно другим НПВП, мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, прием мелоксикама рекомендуется отменить.
У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.
Вспомогательные вещества
Данный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на ампулу, то есть по сути не содержит натрия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий
Ингибиторы синтеза простагландина
Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты - одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в желудочнокишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.
Антикоагулянты и антиагреганты
Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства - одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
Ингибиторы обратного захвата серотонина
Ингибиторы обратного захвата серотонина - одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
Препараты лития
Препараты лития - НПВП - повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме крови в течение всего курса применения препаратов лития.
Метотрексат
Метотрексат - НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функций почек.
Внутриматочные контрацептивы
Контрацепция - есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных средств, однако это не доказано.
Диуретики
Диуретики - применение НПВП в случае обезвоживания пациентов, сопровождается риском развития почечной недостаточности.
Гипотензивные препараты
Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, вазоделататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Антагонисты ангиотензин-II рецепторов, так же и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента - при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем же самым может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функций почек.
Колестерамин
Колестерамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его быстрому выведению.
Пеметрексед
Пеметрексед - при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема. Если существует необходимость совместного приема, то такие пациенты должны находиться под тщательным присмотром, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. У пациентов с клиренсом креатинина менее 45 мл/мин прием мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.
Циклоспорин
НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичнось циклоспорина.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени
При применении совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP 2C9 и/или CYP 3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), так как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует применять во внимание возможность фармокинетического взаимодействия.
При совместном применении с антидиабетическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевина, натеглинидом) возможны взаимодействия, опосредованные CYP 2C9, которые могут привести к увеличению концентрации, как этих лекарственных средств, так и мелоксикама в крови.
Пациенты, одновременно принимающие мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинида, должны тщательно контролировать уровень сахара в крови из-за возможности развития гипогликемии.
При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.
Несовместимость
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Срок годности
3 года.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата.
Нет особых требований к утилизации.