Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Неконкурентный антагонист глутаматных N-метил-D-аспартат(NMDA)-рецепторов, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию и прогрессирование нейродегенеративных процессов, оказывает нейромодулирующее действие. Снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум при недостаточном выделении дофамина. Уменьшая поступление ионов кальция в нейроны, предотвращает их деструкцию.
Оказывает церебровазодилатирующее, ноотропное, психостимулирующее и противогипоксическое действие. Улучшает память и концентрацию внимания, уменьшает симптомы депрессии и утомляемость, а также предотвращает спастичность, вызванную повреждениями и заболеваниями мозга.
Фармакокинетика:После приема внутрь до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-6 часов. Связь с белками плазмы составляет 45 %.
Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени до неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет 60-100 часов. Элиминация почками.
Показания:Применяется для лечения деменции средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.
F00 Dementia in Alzheimer disease
G30 Alzheimer disease
ПротивопоказанияПеченочная недостаточность тяжелой степени, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:Почечная недостаточность, эпилепсия, тиреотоксикоз, артериальная гипертензия, судороги в анамнезе, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда в анамнезе, гиперчувствительность.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория В. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.
Способ применения и дозы:Внутрь, независимо от времени приема пищи с начальной дозой 5 мг один раз в сутки, в одно и то же время. Через 1 неделю доза повышается до 10 мг, в течение 3-й недели - 15 мг, на 4-й неделе - 20 мг.
Высшая суточная доза: 20 мг.
Высшая разовая доза: 20 мг.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: головная боль, сонливость, головокружение, редко - галлюцинации, нарушение походки, судороги.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, тромбоэмболия.
Пищеварительная система: запор, редко - тошнота и рвота, панкреатит.
Аллергические реакции.
Передозировка:Головокружение, тремор, спутанность сознания, агрессивность, возбуждение, судороги, психоз, ступор, галлюцинации, шаткость походки, рвота, диарея.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Снижает эффекты нейролептиков и барбитуратов.
Усиливает действие леводопы.
Снижает концентрацию гидрохлоротиазида в плазме крови.
Снижает концентрацию ранитидина, прокаинамида, хинидина, циметидина и никотина в плазме крови.
Одновременное применение с амантадином, декстрометорфаном, кетамином, фенитоином повышает риск развития психоза.
Особые указания:При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.