Месалазин (Месалазин)

Действующее вещество:МесалазинМесалазин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Asacol®
    таблетки внутрь
  • Kansalazin
    таблетки внутрь
  • Kansalazin
    суппозитории рект.
  • Kansalazine
    таблетки внутрь
  • Kansalazine®
    суппозитории рект.
  • Mezavant®
    таблетки внутрь
  • Mezavant
    таблетки внутрь
  • Mesacol®
    таблетки внутрь
  • Mesacol
    таблетки внутрь
  • Mesalazine
    суппозитории рект.
  • Месалазин
    таблетки внутрь
  • Mesalazine
    суппозитории рект.
  • Mesalazine
    таблетки внутрь
  • Mesalazine
    суппозитории рект.
  • Mesalazine-Advansd
    таблетки внутрь
  • ,
    ,
  • Pentasa®
    гранулы внутрь
  • Pentasa
    суспензия рект.
  • Pentasa
    суппозитории рект.
  • Pentasa
    таблетки внутрь
  • Pentasa®
    суппозитории рект.
  • Salofalk
    гранулы внутрь
  • Salofalk
    таблетки внутрь
  • Salofalk
    суспензия рект.
  • Salofalk
    суппозитории рект.
  • Salofalk
    пена рект.
  • Samezil
    суппозитории рект.
  • Samezil
    суспензия
  • Samezil
    суспензия рект.
  • Ulcofree
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой
    Состав:

    1 таблетка 250 мг содержит:

    Действующее вещество: месалазин - 250,00 мг.

    Вспомогательные вещества: натрия карбонат - 50,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 37,50 мг, повидон-К25 - 10,00 мг, кроскармеллоза натрия - 7,50 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,50 мг, кальция стеарат - 2,50 мг.

    Состав оболочки: гипромеллоза - 1,80 мг, макрогол-4000 - 0,20 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] - 35,00 мг, триэтилцитрат - 8,50 мг, тальк - 5,00 мг, титана диоксид - 1,00 мг, краситель железа оксид желтый - 0,50 мг.

    1 таблетка 500 мг содержит:

    Действующее вещество: месалазин - 500,00 мг.

    Вспомогательные вещества: натрия карбонат - 100,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 75,00 мг, повидон-К25 - 20,00 мг, кроскармеллоза натрия - 15,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 5,00 мг, кальция стеарат - 5,00 мг.

    Состав оболочки: гипромеллоза - 3,60 мг, макрогол-4000 - 0,40 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] - 70,00 мг, триэтилцитрат - 17,00 мг, тальк - 10,00 мг, титана диоксид - 2,00 мг, краситель железа оксид желтый - 1,00 мг.

    Описание:Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от желтого до желто-­коричневого цвета.
    Фармакотерапевтическая группа:Противовоспалительное кишечное средство
    АТХ:  

    A07EC02   Mesalazine

    Фармакодинамика:

    Механизм действия

    Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может играть ингибирование липооксигеназы. Показано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также выполнять функцию поглотителя свободных радикалов (активных форм кислорода).

    Фармакодинамические эффекты

    Месалазин при приеме внутрь оказывает преимущественно местное действие на слизистую оболочку желудка и подслизистую ткань с внутренней стороны кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в областях воспаления. Показатели системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не важны в плане его терапевтической эффективности, а служат, скорее, факторами оценки его безопасности. Для соответствия этим критериям таблетки лекарственного препарата покрыты сополимером метакриловой кислоты и метакрилата 1:1, поэтому они устойчивы к действию желудочного сока, а высвобождение месалазина является рН-зависимым.
    Фармакокинетика:

    Данные, характерные для месалазина в дозе 250 мг

    Распределение

    Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование с участием пациентов продемонстрировало, что при совместном приеме с пищей (пробный прием пищи) месалазин таблетки 250 мг растворяется примерно через 3-4 часа в области подвздошной кишки. Медианное время опустошения желудка составляло примерно 3 часа. Таблетки достигали толстой кишки примерно через 7 часов. В другом исследовании с испытуемыми субъектами время дуоденоилеального транзита составило примерно 4 часа, поэтому максимальные концентрации 5-АСК в просвете кишечника в области подвздошной кишки измерялись через 7-8 часов после совместного тестового приема таблеток с пищей. Примерно 75% дозы месалазина достигло толстой кишки в неметаболизированном виде.

    Абсорбция

    Высвобождение месалазина начинается после фазы задержки продолжительностью примерно 3-4 часа. Наивысшая концентрация в плазме крови достигается после примерно 5 часов (в области подвздошной кишки) и при введении 500 мг месалазина три раза в день при условии установившегося равновесия составляет 2,1 ± 1,7 мкг/мл для месалазина и 2,8 ±1,7 мкг/мл для его метаболита, N-Aц-5-ACK.

    Выведение

    При длительном лечении с использованием месалазина таблеток 250 мг при дневной дозе 500 мг месалазина (при условии установившегося равновесия) суммарная скорость выведения почками месалазина и N-Aц-5-АСК составила приблизительно 55% (значение, полученное в течение 24 часов после введения последней дозы). Доля неметаболизированного месалазина составляла приблизительно 5%. Время полувыведения составляет 0,7-2,4 часа (в среднем 1,4 ± 0,6 ч) при введении 500 мг месалазина три раза в день.

    Данные, характерные для месалазина в дозе 500 мг

    Распределение

    Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование с участием пациентов продемонстрировало, что принятый натощак месалазин таблетки 500 мг достигает области подвздошной кишки приблизительно через 3-4 часа, а области восходящей кишки приблизительно через 4-5 часов. Полное время прохождения кишечника составило примерно 17 часов.

    Абсорбция

    Высвобождение месалазина начинается после фазы задержки продолжительностью примерно 3-4 часа. Наивысшая концентрация в плазме крови достигается после примерно 5 часов (в области подвздошной кишки) и при введении 500 мг месалазина три раза в день при условии установившегося равновесия составляет 3,0 ±1,6 мкг/мл для месалазина и 3,4 ± 1,6 мкг/мл для его метаболита, N-Aц-5-ACK.

    Выведение

    Суммарная скорость выведения почками месалазина и N-Aц-5-ACK составила приблизительно 60% (значение, полученное в течение 24 часов после многократного приема (1 таблетка месалазина 500 мг три раза в день в течение 2 дней и 1 таблетка месалазина 500 мг на третий день (день исследования). Доля неметаболизированного месалазина после перорального приема составляла приблизительно 10%.

    Показания:Лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.
    Противопоказания:

    Гиперчувствительность к месалазину, сульфасалазину или любому вспомогательному веществу препарата, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, детский возраст (до 6 лет).

    С осторожностью:

    Нарушение функции печени и почек легкой и средней степени тяжести, заболевания легких (особенно бронхиальная астма). Заболевания, предрасполагающие к развитию мио- или перикардита. Препарат с осторожностью назначают пациентам, имеющим аллергию на сульфасалазин, из-за возможной перекрестной гиперчувствительности к месалазину. Сопутствующие поражения кожи, такие как атопический дерматит и атопическая экзема, которые предрасполагают к более тяжелым реакциям фотосенсибилизации. Органическая или функциональная обструкция верхних отделов желудочно-кишечного тракта может замедлить начало действия препарата.

    Беременность и лактация:

    Беременность

    Ограниченные данные о применении месалазина во время беременности не свидетельствуют о повышении риска врожденных пороков развития. Месалазин проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества у плода значительно ниже, чем у взрослых при применении в терапевтических дозах. Исследования на животных не выявили неблагоприятного действия месалазина на течение беременности, развития эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие потомства. Месалазин следует принимать во время беременности, только если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует проявлять осторожность при назначении высоких доз препарата.

    Грудное вскармливание

    Клинические данные о применении препарата у кормящих женщин ограничены. Месалазин выделяется в грудное молоко в небольшом количестве, метаболит в более высокой концентрации. У детей, получающих грудное вскармливание, были описаны случаи спорадической диареи. Риск для ребенка не исключен. Вопрос о целесообразности применения препарата в период грудного вскармливания должен решаться индивидуально после консультации врача, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для ребенка. При необходимости следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    Прием препарата строго по назначению врача.

    Взрослые, включая пожилых (старше 65 лет)

    При язвенном колите для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания внутрь по 2-4 таблетки 250 мг 3 раза в сутки или по 1- 2 таблетки 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 3,0 г месалазина).

    При болезни Крона для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания по 2-6 таблетки 250 мг 3 раза в сутки или по 1-3 таблетки 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 4,5 г месалазина).

    Для профилактики рецидивов при язвенном колите и болезни Крона препарат назначают по 2 таблетки 250 мг 3 раза в сутки или по 1 таблетке 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.

    Дети

    Существуют лишь ограниченные данные о применении препарата у детей в возрасте от 6 до 18 лет.

    Дети (6 лет и старше)

    Для лечения обострения при язвенном колите и болезни Крона доза подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 30-50 мг/кг/сутки, разделенная не несколько приемов; максимальная доза - 75 мг/кг/сутки.

    Суммарная суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых.

    Для профилактики рецидивов доза подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 15-30 мг/кг/сутки, разделенная на несколько приемов. Суммарная суточная доза не должна превышать рекомендованную суточную дозу для взрослых.

    Общая рекомендация состоит в том, что до 40 кг массы тела применяется ½ суточной дозы для взрослых, более 40 кг массы тела - суточная доза для взрослых.

    Описание способа применения препарата

    Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, утром, днем и вечером за 1 час до еды и запивать большим количеством воды.

    Для достижения желаемого терапевтического эффекта препарат Месалазин таблетки следует применять регулярно и непрерывно как при обострении, так и для профилактики рецидивов.

    При рекомендованной дозировке выше 1,5 г месалазина в сутки предпочтительно использовать препарат Месалазин таблетки 500 мг.

    Длительность применения определяется врачом.

    Как правило, для профилактики рецидивов при язвенном колите доза может быть снижена до 1,5 г месалазина/сут (у взрослых и подростков весом выше 40 кг) и до 0,75 г месалазина/сут (у детей и подростков).

    При дистальных формах язвенного колита предпочтительно одновременное ректальное введение препарата в виде свечей, клизм или пены.

    Побочные эффекты:

    При применении месалазина наблюдались следующие побочные действия, систематизированные по системно-органным классам в соответствии с Медицинским словарем по нормативно-правовой деятельности (MedDRA).

    Частоту HP, приведенных ниже, определяли в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения:

    очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 - < 1/100), редко (≥ 1/10000 - < 1/1000), очень редко (< 1/10000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения).

    Нарушения со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение; очень редко - периферическая нейропатия.

    Нарушения со стороны сердца: редко - миокардит, перикардит.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в том числе, одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит).

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота; очень редко - острый панкреатит.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - нарушения функции почек, в том числе - острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушения функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету); очень редко - алопеция.

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко - миалгия, артралгия.

    Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, например - аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, волчаночный синдром, панколит.

    Нарушения со стороны репродуктивной системы: очень редко - олигоспермия (обратимая).

    Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету).

    Сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с такими кожными заболеваниями, как атопический дерматит и атопическая экзема.

    Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    Передозировка:

    Препарат Месалазин - это аминосалицилат; признаки интоксикации салицилатами включают шум в ушах, вертиго, головную боль, спутанность сознания, сонливость, повышенное потоотделение, гипервентиляцию, рвоту и диарею. Тяжелая интоксикация может приводить к нарушению электролитного баланса и pH крови, гипертермии и обезвоживанию.

    При острой передозировке необходимо применять стандартные методы лечения интоксикации салицилатами. Нарушение водного-электролитного баланса следует корректировать путем соответствующей внутривенной терапии. Следует поддерживать адекватную функцию почек.

    Взаимодействие:

    Исследований взаимодействия препарата Месалазин с другими лекарственными средствами не проводилось.

    У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином, либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина, либо тиогуанина. Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например, варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.

    Особые указания:

    Перед началом лечения и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача необходимо проводить следующие обследования: анализ крови (общий анализ крови, параметры функционального состояния печени (такие, как активность АЛТ или ACT), содержание креатинина в плазме крови) и контролировать анализы мочи (с помощью погружения тест - полосок). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2-3 раза с интервалом в 4 недели.

    Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно. Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени.

    Почечная или печеночная недостаточность

    Описаны случаи нарушения функции почек, включая развитие нефропатии с минимальными изменениями, острого/хронического интерстициального нефрита и почечной недостаточности при применении препаратов, содержащих месалазин или являющиеся пролекарствами месалазина. У пациентов с нарушением функции почек необходимо учитывать соотношение пользы и риска терапии месалазином, и препарат следует применять с осторожностью. Всем пациентам рекомендуется пройти исследование функции почек перед началом лечения и, затем повторять его периодически в ходе лечения. Препарат Месалазин следует применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью.

    Реакции гиперчувствительности

    Большинство пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину или его непереносимостью могут применять препараты месалазина без риска развития схожих реакций. Тем не менее, при лечении пациентов с аллергией к сульфасалазину следует соблюдать осторожность.

    Реакции гиперчувствительности со стороны сердца

    При применении месалазина или других препаратов, содержащих месалазин, были описаны редкие случаи реакций гиперчувствительности со стороны сердца (миокардит и перикардит). Следует с осторожностью назначать этот препарат пациентам с заболеваниями, предрасполагающими к развитию миокардита или перикардита.

    В процессе лечения препаратом Месалазин таблетки следует внимательно следить за состоянием пациентов с заболеваниями легких, в частности с бронхиальной астмой.

    Синдром острой непереносимости

    Применение месалазина связывают с развитием синдрома острой непереносимости, который в некоторых случаях трудно отличить от обострения воспалительного заболевания кишечника. Хотя частота этого явления точно не установлена, в контролируемых клинических исследованиях месалазина или сульфасалазина она составляла 3%. Симптомы включают спазмы в животе, острую боль в животе, диарею с примесью крови, иногда повышение температуры, головную боль и сыпь. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости следует немедленно отменить препарат, содержащий месалазин.

    Непроходимость верхних отделов желудочно-кишечного тракта

    Органическая или функциональная непроходимость верхних отделов желудочно-кишечного тракта может замедлять развитие эффекта препарата.

    В редких случаях, у пациентов, перенесших резекцию толстой кишки/операцию на толстой кишке в области илеоцекального угла с удалением илеоцекальной заслонки, наблюдалось выделение месалазина таблетки в нерастворенном виде с калом ввиду чрезмерно быстрого прохождения через кишечник.

    В исследованиях токсичности при многократном применении месалазина, в случае его использования в высоких дозах, наблюдалась токсичность для почек (почечный папиллярный некроз и повреждение эпителия в проксимальной трубочке (pars convoluta) или всего нефрона). Имеют ли эти данные клиническое значение, не установлено.

    Фотосенсибилизация

    У пациентов с такими заболеваниями кожи как атопический дерматит и атопическая экзема были отмечены более тяжелые реакции фотосенсибилизации.

    Взаимодействие с результатами лабораторных тестов

    Применение месалазина может приводить к ложному результату анализа, показывающему повышенное содержание норметанефрина в моче. Такие результаты возможны при применении жидкостной хроматографии с электрохимической детекцией из-за сходства хроматограмм норметанефрина и основного метаболита месалазина М-ацетиламиносалициловой кислоты (N-Ac-5-ACA). Поэтому для определения содержания норметанефрина в моче должен использоваться альтернативный селективный метод.

    Примечание

    1 таблетка лекарственного препарата Месалазин таблетки 250 мг содержит 1 ммоль (50 мг) натрия. 1 таблетка лекарственного препарата Месалазин таблетки 500 мг содержит 2 ммоль (100 мг) натрия. Если пациент находится на диете с контролем содержания солей натрия, следует принять это во внимание.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Исследований влияния месалазина на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами не проводилось. Считается, что месалазин не оказывает влияния на эту способность. Однако, пациенты должны быть предупреждены о возможности развития головокружения и сонливости на фоне применения препарата. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой 250 мг и 500 мг.

    Упаковка:

    По 10, 25, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    Или по 10, 25, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-007665
    Дата регистрации:2021-12-07
    Дата окончания действия:2025-12-31
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2022-01-23
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх