Входит в состав препаратов
АТХ:S01ED Beta Blocking Agents
S01ED04 Metipranolol
Фармакодинамика:Неселективный β-блокатор, не имеющий внутренней симпатомиметической активности. Обладает гипотензивным, антиаритмическим, антиангинальным действием.
Уменьшает действие катехоламинов на сердечную мышцу, за счет чего снижается частота сердечных сокращений, ударный и минутный объемы крови в течение 10 часов.
Устраняет воздействие аритмогенных факторов: тахикардии, артериальной гипертензии, повышенного содержания циклического АМФ.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде и при удлиненной диастоле улучшенной перфузии сердечной мышцы.
Блокада β-рецепторов бронхиол и бронхов может приводить к повышению бронхиального сопротивления и бронхоспазму.
Фармакокинетика:После приема внутрь натощак до 99% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы составляет до 2-4%.
Терапевтический эффект развивается через 1-2 ч после начала приема. Метаболизм в печени. Проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.
Период полувыведения составляет 4-6 ч. Элиминация почками.
Показания:Применяется для лечения нейроциркуляторной дистонии по гипертоническому типу, ишемической болезни сердца, при стенокардии. Используется при наджелудочковой и желудочковой тахикардии. В психиатрии используется для купирования тревожных состояний, тремора, вызванного приемом препаратов лития.
F45 Somatoform disorders
I10 Essential (primary) hypertension
I20 Angina pectoris
I21 Acute myocardial infarction
I42 Cardiomyopathy
I47.2 Ventricular tachycardia
I47.1 Supraventricular tachycardia
ПротивопоказанияКардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, резистентная к действию сердечных гликозидов, бронхиальная астма, почечная и печеночная недостаточность, гипогликемия, метаболический ацидоз.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Хронический бронхит с астматическим компонентом, облитерирующие заболевания артерий, атриовентрикулярная блокада I степени, нарушения водно-электролитного баланса; сахарный диабет.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и во время лактации.
Способ применения и дозы:Начальная доза 10 мг повышается постепенно до оптимального терапевтического эффекта. При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 40-80 мг принимается однократно с утра до или во время еды. При стенокардии средняя суточная доза может доходить до 120 мг. При треморе, вызванном препаратами лития, частота приема составляет 2-3 раза/сут, доза до 30 мг.
Высшая суточная доза: 120 мг.
Высшая разовая доза: 30 мг.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: головокружение, расстройства сна, при длительном применении возможно развитие депрессии.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, брадикардия, синдром Рейно.
Дыхательная система: бронхоспазм.
Органы чувств: "синдром сухого глаза", преходящие нарушения зрения.
Желудочно-кишечный тракт: диспепсия, диарея или запор.
Аллергические реакции.
Передозировка:Сердечная недостаточность, отек легких, галлюцинации.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Метипранолол не совместим с алкоголем.
Бронхорасширяющие средства понижают эффекты метипранолола.
Индометацин снижает гипотензивное действие метипранолола..
Особые указания:Прекращение лечения метипранололом проводится постепенно, так как возможен синдром отмены.