Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Препарат представляет собой стероидный антигестагенный препарат, который блокирует эффекты прогестерона на уровне гестагеновых рецепторов. Отмечается антагонизм с глюкокортикостероидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами). Увеличивает сократительную активность миометрия (в зависимости от фазы менструального цикла), стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам (для усиления эффекта применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина), в результате чего происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца. Способствует торможению овуляции.
Фармакокинетика:Биодоступность - 69 %. Препарат связывается с белками плазмы на 98 %, преимущественно с α1-кислым гликопротеином. Метаболизируется в печени изоферментом цитохрома CYP3A4. Период полувыведения (терминальная фаза) составляет 18 часов, элиминируется желудочно-кишечным трактом на 83 %, почками на 9 %.
Показания:- экстренная посткоитальная контрацепция;
- прерывание маточной беременности на ранних сроках;
- лейомиома матки.
D25 Leiomyoma of uterus
O04 Medical abortion
O62.2 Other uterine inertia
Z30.0 General counselling and advice on contraception
Противопоказания- гестоз тяжелой степени;
- недоношенная или переношенная беременность;
- опухоли яичников;
- воспалительные заболевания женских половых органов;
- большие размеры лейомиомы (больше 12 недель беременности);
- кормление грудью;
- беременность (при лечении лейомиомы);
- субмукозное расположение миоматозных узлов;
- эклампсия;
- гиперплазия эндометрия.
С осторожностью:Курение у женщин старше 35 лет, анемия, нарушения гемостаза, хронические заболевания почек/печени, инсулинзависимый сахарный диабет, гипокоагуляция.
Хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, аритмии, хроническая сердечная недостаточность, нарушения ритма сердца.
Беременность и лактация:Категория FDA - Х. Применяют с целью прерывания маточной беременности. Других показаний к назначению мифепристона во время беременности нет. При необходимости назначения мифепристона следует прекратить грудное вскармливание на 14 дней.
Использование мифепристона для подготовки шейки матки к родам не влияет на последующую лактацию.
Способ применения и дозы:Для прерывания беременности: однократно 600 мг. Затем пациентка должна находиться под наблюдением врача в течение 2-х недель.
С целью контрацепции: перорально 10 мг в течение 72 часов после незащищенного полового акта вне зависимости от фазы менструального цикла.
Для подготовки и индукции родов: однократно 200 мг, повторный прием через 24 часа.
Для лечения лейомиомы матки: однократно 50 мг. Лечение в течение 3-х месяцев.
Побочные эффекты:Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны половой системы: кровянистые выделения из половых путей, нарушения менструального цикла, аменорея, обострение воспалительных процессов матки и придатков, лохиометра, субинволюция матки.
Аллергические реакции: крапивница.
Прочие: чувство дискомфорта и боль внизу живота, слабость, гипертермия.
Передозировка:Острая надпочечниковая недостаточность. Лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует.
Взаимодействие:Не следует совмещать с нестероидными противовоспалительными средствами.
Антикоагулянты - возможно избыточное кровотечение.
Глюкокортикоиды (длительно), индукторы цитохрома Р450 (карбамазепин, дексаметазон, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного) - несмотря на отсутствие описанных наблюдений, возможна индукция метаболизма мифепристона со снижением его концентрации в плазме крови.
Ингибиторы цитохрома Р450 (эритромицин, грейпфрутовый сок, итраконазол, кетоконазол) - несмотря на отсутствие описанных наблюдений, возможно угнетение метаболизма мифепристона с повышением его концентрации в плазме крови.
Особые указания:При наличии у пациентки инфекционного эндокардита или искусственного сердечного клапана следует провести профилактическую терапию антибиотиками.
При применении препарата в качестве экстренной посткоитальной контрацепции следует до конца текущего менструального цикла использовать методы барьерной контрацепции.
Не рекомендуется для регулярного применения в качестве плановой постоянной контрацепции.