Mycophenolate mofetil - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Иммунодепрессант; селективный неконкурентный обратимый ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы, угнетает синтез гуанозиновых нуклеотидов de novo. Для пролиферации T- и В-лимфоцитов необходимы вновь синтезируемые нуклеотиды, в то время как остальные клетки способны использовать гуанозиновые нуклеотиды, содержащиеся в тканях. Это определяет избирательность действия препарата в отношении лимфоцитов.

Фармакокинетика:

Абсорбция высокая, метаболизируется при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит - микофеноловую кислоту (МФК). Биодоступность (активного метаболита) - 94%; концентрация в плазме снижается на 40% при приеме вместе с пищей. Связь с белками плазмы - 97%. МФК метаболизируется глюкуронилтрансферазой с образованием фенольного глюкуронида, не имеющего фармакологической активности. Выводится преимущественно почками в виде неактивного метаболита (93%; 1% - в неизмененном виде), 6% выводится с калом. У больных, недавно (менее 40 дней назад) перенесших трансплантацию почки, C_max активного метаболита в плазме на 40% ниже, чем у здоровых лиц или у больных, давно перенесших трансплантацию.

Показания:

Профилактика и лечение реакции рефрактерного отторжения после аллотрансплантация органов - в составе комбинированной терапии циклоспорином и ГКС.

МКБ-10

Z94 Transplanted organ and tissue status

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

С осторожностью:

Заболевания ЖКТ (в фазе обострения). Высокий риск развития оппортунистической инфекции.

Беременность и лактация:

Категория действия на плод по FDA - D

Есть доказательства риска неблагоприятного воздействия на плод. Исследованиями на животных продемонстрирована способность токсического воздействия на репродуктивную функцию с развитием врожденных аномалий. Можно назначать беременным только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Способ применения и дозы:

Профилактика: внутрь, в течение первых 72 ч после операции - по 1 г 2 раза/сут (переносимость суточной дозы 2 г лучше, чем 3 г/сут, при этом эффективность существенно не меняется).

Лечение: 3 г 2 раза /сут для начальной и поддерживающей терапии. При нейтропении (количество нейтрофилов <1300/мкл) дозу снижают; у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 25 мл/мин) - максимальная суточная доза 2 г в 2 приема. При отсроченных реакциях отторжения трансплантата используют обычные дозы.

Побочные эффекты:

Очень часто (более 1/10); часто (более 1/100 и менее 1/10); не часто (более 1/1000 и менее 1/100); редко (более 1/10000 и менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000, в т.ч. единичные случаи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, гипотензия (в т.ч. ортостатическая), гипертензия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: часто - ажитация, депрессия, тревога, спутанное сознание, судороги, тремор, сонливость, головная боль, парестезии, дисгеузия.

Со стороны ЖКТ: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе; часто - кровотечения ЖКТ, перитонит, кишечная непроходимость, колит, изъязвление слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, эзофагит, стоматит, отрыжка воздухом, метеоризм.

Со стороны кроветворной системы: очень часто - лейкопения, тромбоцитопения, анемия; часто - панцитопения

Влияние на метаболизм: часто - ацидоз, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипергликемия, гипомагнезиемия, гипокальциемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, подагра, потеря аппетита.

Инфекционные осложнения: очень часто - сепсис, кандидоз слизистых оболочек ЖКТ, герпетические и ЦМВ инфекции; часто - пневмония, инфекция дыхательных путей, инфекция ЖКТ, бронхит, фарингит, грибковые поражения кожных покровов.

Новообразования: часто - рак кожи, доброкачественные опухоли кожи.

К прочим побочным эффектам относят нефротоксичность, артралгии, отеки, озноб, астению, недомогание, повышение уровня ферментов печени, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, креатинина и мочевины.

Передозировка:

Симптомы: увеличение частоты желудочно-кишечных и гематологических (в частности нейтропении) побочных эффектов. Лечение: уменьшение дозы или отмена препарата. Для ускорения экскреции возможно назначение секвестрантов желчных кислот. Небольшие количества глюкуронида могут быть удалены с помощью гемодиализа (микофеноловая кислота не диализуется).

Взаимодействие:

Антациды уменьшают абсорбцию препарата, в связи с чем рекомендуется их спорадическое, но не хроническое применение; колестирамин уменьшает концентрацию микофенолата, что может привести к снижению его эффективности; блокаторы канальцевой секреции повышают концентрацию неактивного метаболита.

При одновременном применении микофенолата мофетила и ацикловира или ганцикловира концентрация ЛС в плазме повышается.

Циклоспорин и такролимус увеличивают концентрацию ЛС в плазме крови.

Ко-тримоксазол и пероральные контрацептивы (однократный прием) не влияют на фармакокинетические параметры.

Особые указания:

У пациентов, получающих мофетила микофенолат в составе иммунодепрессивной терапии, риск возникновения лимфом и др. злокачественных опухолей (в частности, рака кожи) при длительном лечении высокими дозами повышается. Для снижения риска развития рака кожи пациенты должны избегать ультрафиолетового излучения (включая солнечное).

Во время терапии необходимо контролировать картину периферической крови.

В связи с нежелательным влиянием на плод женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать эффективные методы контрацепции до начала, во время лечения и в течение 6 недель после отмены препарата.

Пациентам, принимающим микофенолата мофетила, не проводится вакцинация живыми вакцинами.

Во время приема микофенолата мофетила грудное вскармливание должно быть прекращено.

Инструкции

Микофенолата мофетил (Mycophenolate mofetil)