Mometasone - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Препарат взаимодействует с внутриклеточными рецепторами глюкокортикоидов, способствуя освобождению рецептора от связи с иммунофилином и белками теплового шока 70 и 90. Проникновение активированного рецептора в ядро, связывание с глюкокортикоидчувствительными регуляторными элементами ДНК - специфическое влияние на экспрессию генов (активация и подавление). Взаимодействие с другими белковыми факторами транскрипции, в том числе NFκB и AP-1, регулирующими экспрессию многих белков иммунной системы, что приводит к подавлению экспрессии генов, кодирующих некоторые цитокины, коллагеназу и стромелизины.

Противовоспалительное действие мометазона обусловлено несколькими факторами.

1. Препарат индуцирует синтез липокортина, угнетающего активность фосфолипазы А2. Ингибирование опосредуемого фосфолипазой А2 гидролиза мембранных фосфолипидов поврежденных тканей препятствует образованию арахидоновой кислоты. Нарушение образования арахидоновой кислоты фактически означает угнетение синтеза простагландинов, так как арахидоновая кислота - субстрат для дальнейшего метаболизма по циклооксигеназному пути, а также и по липоксигеназному пути с соответствующим ингибированием синтеза лейкотриенов.

2. Противовоспалительное действие глюкокортикоидов потенцируется их способностью тормозить экспрессию генов ЦОГ-2, что также приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, в том числе провоспалительных простагландинов Е₂ и I₂.

3. Мометазон тормозит экспрессию молекул межклеточной адгезии в эндотелии кровеносных сосудов, нарушая проникновение нейтрофилов и моноцитов в очаг воспаления. После введения глюкокортикоидов отмечают повышение концентрации нейтрофилов в крови (за счет поступления их из костного мозга и вследствие ограничения миграции из кровеносных сосудов). Это вызывает снижение числа нейтрофилов в месте воспаления.

Мометазон тормозит транскрипцию генов цитокинов, стимулирующих воспалительный и иммунный ответ (ИЛ-1, ИЛ-2, ИЛ-6, ИЛ-8), а также фактора некроза опухоли (и некоторых других). Также отмечают снижение скорости транскрипции и усиление деградации генов рецепторов к ИЛ-1 и ИЛ-2, ингибирование транскрипции генов металлопротеиназ (коллагеназы, эластазы и других), участвующих в повышении проницаемости сосудистой стенки, в процессах рубцевания и деструкции хрящевой ткани при заболеваниях суставов.

Иммуносупрессорное действие обусловлено ингибированием транскрипции ДНК, кодирующей главный комплекс гистосовместимости, провоспалительных цитокинов и угнетением пролиферации Т-лимфоцитов. Приводит к уменьшению числа Т-лимфоцитов и их влияния на В-лимфоциты, ингибирует выработку иммуноглобулинов. Снижает образование и повышает распад компонентов системы комплемента.

Противоаллергическое действие связано с угнетением синтеза медиаторов аллергии, дегрануляции тучных клеток и высвобождения медиаторов аллергии, в связи с чем он эффективен при аллергических реакциях немедленного типа.

Фармакокинетика:

После ингаляции системная биодоступность мометазона низкая, в частности, из-за малого всасывания и значительного пресистемного метаболизма при проглатывании мометазона. В разных исследованиях оценки воздействия мометазона в равновесном состоянии при назначении его в виде ингаляции, а также после однократного внутривенного введения абсолютная биодоступность составляла примерно 16 % у здоровых пациентов и примерно 10 % - у пациентов с бронхиальной астмой. При применении в рекомендованных дозах концентрация мометазона в плазме находится около или ниже порога определения (50 пг/мл). Вследствие этого невозможно определить ни период полувыведения, ни объем распределения мометазона после ингаляции. Препарат абсорбируется с поверхности кожи на 0,4 %, со слизистых при ингаляции - менее чем на 0,1 %. Связь с белками плазмы составляет 98-99 %, метаболизируется в печени, экскретируется почками. Период полувыведения составляет 5,8 ч.

При местном применении абсорбция мометазона низкая. Через 8 часов после нанесения на неповрежденную кожу (без окклюзионной повязки) в системном кровотоке обнаруживается около 0,4% мометазона.

Показания:

Терапия бронхиальной астмы любой степени тяжести, хроническая обструктивная болезнь легких; лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых, подростков и детей с 2 лет; острый синусит; хронический синусит; острый риносинусит без признаков бактериальной инфекции; профилактика сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения у взрослых и подростков с 12 лет; полипоз носа; для облегчения зуда при дерматозах.

МКБ-10

J01 Acute sinusitis

J30.1 Allergic rhinitis due to pollen

J30.2 Other seasonal allergic rhinitis

J30.3 Other allergic rhinitis

J32 Chronic sinusitis

J44 Other chronic obstructive pulmonary disease

J44.9 Chronic obstructive pulmonary disease, unspecified

J45 Asthma

L20 Atopic dermatitis

L21 Seborrhoeic dermatitis

L30.9 Dermatitis, unspecified

L40 Psoriasis

Противопоказания

Гиперчувствительность, возраст до 12 лет при ингаляционном применении, травмы или недавние хирургические операции носа - до заживления раны (в связи с ингибирующим действием глюкокортикостероидов на процессы заживления), возраст до 18 лет при полипозе носа, возраст до 12 лет при остром и хроническом синусите, возраст до 2 лет при сезонных ринитах.

С осторожностью:

При интраназальном применении - гиперчувствительность, инфекционные заболевания слизистой оболочки полости носа, недавно перенесенное оперативное вмешательство или травма носа (пока раны не заживут полностью), детский возраст (до 12 лет).

При наружном применении - беременность, туберкулез (активная и латентная формы), грибковая, бактериальная и системная вирусная инфекции, инфекции, вызванные Herpes simplex с поражением глаз. Длительная терапия глюкокортикостероидами системного действия.

При интраназальном применении - туберкулез (активный или латентный), грибковая, бактериальная, системная вирусная инфекция, Herpes simplex с поражением глаз, длительная терапия глюкокортикостероидами системного действия, беременность, кормление грудью.

Беременность и лактация:

Категория FDA - C. Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения мометазона при беременности не проводилось. После ингаляционного применения концентрация мометазона фуроата в плазме крови очень низка; воздействие на плод, вероятно, чрезвычайно мало, вероятность токсического воздействия на репродуктивность очень низка.

Неизвестно, выделяется ли мометазон с грудным молоком.

Ингаляционное или интраназальное применение мометазона при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Новорожденных, матери которых получали глюкокортикостероиды при беременности, следует наблюдать для выявления возможных симптомов недостаточности функции коры надпочечников.

Способ применения и дозы:

Местно, интраназально, ингаляционно. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от способа введения, диагноза пациента, его возраста и лекарственной формы.

Крем и мазь наносить на пораженные участки кожи тонким слоем 1 раз в сутки. Лосьон в количестве нескольких капель наносить на пораженные участки (в том числе волосистой части головы) и втирать мягкими движениями до полного впитывания. Наружно взрослым и детям с 2 лет.

Аллергический ринит (сезонный или круглогодичный). Профилактическая и лечебная доза по 2 ингаляции по 50 мкг в каждый носовой ход 1 раз в сутки; суточная доза 200 мкг. При необходимости - до 4 ингаляций в каждый носовой ход; суточная доза 400 мкг. После исчезновения симптомов болезни - снижение дозы. Поддерживающая доза 50 мкг в каждый носовой ход; суточная доза 100 мкг.

- Хронический синусит (обострение, в составе комплексной терапии). По 2 ингаляции (100 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в день. Детям от 3 до 12 лет по 1 ингаляции (50 мкг) в каждый носовой ход в день.

Побочные эффекты:

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, носовые кровотечения, жжение в носу, раздражение слизистой носа, чихание, фарингит, перфорация носовой перегородки, угнетение работы коры надпочечников, диминерализация костной ткани, глаукома, сыпь, кожный зуд, ухудшение течения астмы, головная боль, задержка роста у детей и подростков, развитие катаракты, повышение внутриглазного давления.

При наружном применении:

Жжение, кожный зуд, стероидные угри, стрии, сухость кожи, фолликулиты.

При длительном применении - атрофия кожи, местный гирсутизм, гипертрихоз, телеангиэктазии, пурпура, нарушения пигментации кожных покровов, алопеция, особенно у женщин.

Вторичный иммунодефицит (обострение хронических инфекционных заболеваний, генерализация инфекционного процесса, развитие оппортунистических инфекций).

При нанесении на большие поверхности - системные проявления гастрит, "стероидная" язва желудка, надпочечниковая недостаточность, синдром Иценко-Кушинга, "стероидный" сахарный диабет, замедление репаративных процессов и другие).

При интраназальном применении:

Более часто - слабое и преходящее жжение, сухость или другое раздражение в полости носа и глотки, приступы чихания, головная боль.

Менее часто - образование струпьев в полости носа, носовое кровотечение, сохраняющиеся ринорея и заложенность носа, слезотечение, боль в горле, охриплость, кашель, вялость, головокружение, тошнота или рвота, боль в желудке, потеря ощущения вкуса или запаха.

Редко - кандидоз полости носа и глотки, атрофический ринит, изъязвление слизистой носа, перфорация носовой перегородки, конъюнктивит, повышение внутриглазного давления, глаукома, катаракта, мышечные боли, одышка, аллергические реакции, шум в ушах.

Передозировка:

Развитие симптоматики гиперкортицизма (синдром Иценко-Кушинга). При интраназальном применении возможны кровянистые выделения из носа.

Зуд и жжение кожи в месте нанесения препарата, гипергликемия, глюкозурия,

Лечение симптоматическое на фоне постепенной отмены препарата.

При длительном применении мометазона в высоких дозах или при одновременном применении нескольких ГКС возможно угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Взаимодействие:

При одновременном приеме с иммунодепрессантами увеличен риск возникновения инфекций.

Особые указания:

Препарат не предназначен для купирования бронхоспазма. При длительном применении препарата интраназально необходимо регулярное посещение ЛОР-врача для контроля состояния слизистой полости носа.

Не предназначен для применения в офтальмологии. Следует регулярно контролировать функцию надпочечников (чтобы не пропустить симптоматику гиперкортицизма). Новорожденные, матери которых во время беременности применяли ГК, должны быть тщательно обследованы для выявления возможной гипофункции надпочечников.

В случае развития локальных инфекций носа или глотки, мометазон постепенно отменяют. Лечение детей проводится по строгим показаниям и под врачебным контролем, так как возможно развитие системных побочных эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований по изучению влияния на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось.

Инструкции

Мометазон (Mometasone)