Клинико-фармакологическая группа: 

Вазодилататоры

Входит в состав препаратов
  • Naniprus®
    лиофилизат д/инфузий
  • АТХ:

    C02DD01   Nitroprusside

    Фармакодинамика:

    Высвобождает оксид азота - медиатор активации гуанилатциклазы, повышающей внутриклеточное содержание циклического гуанозинмонофосфата. Активация протеинкиназы G, которая в конечном счете вызывает дефосфорилирование легких цепей миозина и в результате образуется меньше актомиозиновых мостиков и уменьшается сила сокращения. Расслабление гладкомышечных волокон сосудов, преимущественно венул и вен.

    Оказывает следующие фармакологические эффекты:

    - антиангинальный: уменьшает преднагрузку на сердце благодаря расширению преимущественно вен; снижает постнагрузку на сердце благодаря расширению артерий; снижает потребность миокарда в кислороде;

    - антигипертензивный: расширяет периферические сосуды.

    Фармакокинетика:

    Биотрансформация в гладких мышцах и эритроцитах до цианида с последующим образованием оксида азота; в печени происходит метаболизм цианида до тиоцианата. Период полувыведения нитропруссида натрия 2 минуты, тиоцианата 3 суток; увеличивается при хронической почечной недостаточности. Элиминация почками (в виде тиоцианата).

    Показания:

    - острая и хроническая (IIБ-III стадии, резистентная к терапии диуретиками и сердечными гликозидами) сердечная недостаточность;

    - гипертонический криз;

    - управляемая гипотензия во время хирургических операций;

    - спазм сосудов, вызванный отравлением спорыньей;

    - пароксизмальная гипертензия при оперативном вмешательстве по поводу феохромоцитомы (до и во время операции).

    I10   Essential (primary) hypertension

    I15   Secondary hypertension

    I50.9   Heart failure, unspecified

    T36-T50   Poisoning by drugs, medicaments and biological substances

    Z40   Prophylactic surgery

    Противопоказания

    - врожденная атрофия зрительных нервов и табачная амблиопия;

    - компенсаторная гипертензия при коарктации аорты или артериовенозном шунтировании;

    - острая застойная сердечная недостаточность;

    - нарушение мозгового кровообращения или критическое состояние пациента (при использовании для управляемой гипотензии).

    С осторожностью:

    - недостаточность мозгового и коронарного кровообращения, повышение внутричерепного давления (энцефалопатия и другое);

    - нарушение функции печени, почек и легких;

    - гипотиреоз (тиоцианат подавляет поглощение и связывание йода);

    - гиповитаминоз B12;

    - анемия и гиповолемия (при использовании для управляемой гипотензии);

    - беременность и период грудного вскармливания;

    - пожилой возраст.

    Беременность и лактация:

    Можно использовать в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют, но, учитывая серьезные потенциальные побочные эффекты, следует прекратить прием препарата или приостановить грудное вскармливание

    Рекомендации FDA категории С.

    Способ применения и дозы:

    Препарат вводится внутривенно инфузионно: начальная доза - 0,3 мкг/кг/мин, обычная доза - 3 мкг/кг/мин. Максимальная доза для взрослых до 10 мкг/кг/мин (не более 10 минут) или 500 мкг/кг при кратковременной инфузии.

    Побочные эффекты:

    Нервная система: головокружение и головная боль, шум в ушах, миоз, тревога и нервозность, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, гиперрефлексия, повышение внутричерепного давления.

    Сердечно-сосудистая система: чрезмерная гипотензия, феномен "рикошета" (тяжелая гипертензия) при быстром прекращении инфузии, тахикардия, брадикардия, изменения на ЭКГ.

    Кровь: метгемоглобинемия, уменьшение агрегации тромбоцитов.

    Пищеварительная система: боль в животе, непроходимость кишечника.

    Другие: гипотиреоз, потливость, боль или покраснение в месте введения, гиперемия лица, кожная сыпь.

    Передозировка:

    При передозировке наблюдается снижение артериального давления, тахикардия, нарушение походки, нечеткость зрения, потеря сознания, делириозный психоз, судороги, дизартрия, тошнота, рвота.

    Лечение: прекращение инфузии; внутривенное введение раствора оксикобаламина в дозе, равной двойной суммарной дозе нитропруссида натрия (в течение 15 минут); затем вводят натрия тиосульфат (в течение 10 минут). Раствор оксикобаламина готовят разведением 0,1 г в 100 мл 5 % раствора декстрозы. Натрия тиосульфат для введения готовят разведением 12,5 г в 50 мл 5 % раствора декстрозы.

    Взаимодействие:

    Алтеплаза - удлинение срока действия алтеплазы.

    Добутамин - повышение минутного объема крови и снижение давления заклинивания в легочных сосудах.

    Прочие антигипертензивные средства - усиление гипотензивного эффекта.

    Симпатомиметики - снижение антиангинального эффекта нитратов.

    Особые указания:

    Раствор готовят непосредственно перед применением, хранить не более суток.

    Во время лечения необходим непрерывный мониторинг артериального давления (систолическое артериальное давление должно снизиться не более чем до 100-110 мм ртутного столба), контроль кислотно-щелочного состояния, уровня метгемоглобина (рекомендуется при дозе более 10 мг/кг и наличии признаков ишемии) и тиоцианата (с суточными интервалами на фоне продолжительных инфузий в дозе более 3 мкг/кг/мин) в крови. При назначении по поводу застойной сердечной недостаточности необходим мониторинг гемодинамики (инвазивные методы) и диуреза.

    Инструкции
    Вверх