Клинико-фармакологическая группа: 

Блокаторы кальциевых каналов

Входит в состав препаратов
  • Nitremed
    таблетки внутрь
  • Nitremed
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    C08CA08   Nitrendipine

    Фармакодинамика:

    Производное дигидропирина, блокатор "медленных" кальциевых каналов. Снижает количество активных кальциевых каналов, не влияя на процессы активации, инактивации и восстановления. Препятствует току ионов экстрацеллюлярного кальция в кардиоциты и гладкомышечные клетки периферических и коронарных артерий. Тем самым вызывает их расширение, за счет чего снижает ОПС. В миокарде и гладкомышечных клетках сосудов разобщает процессы возбуждения и сокращения.

    Стимулирует кальциевые каналы с положительным инотропным действием. Ингибирует синтез альдостерона. Не влияет на проводимость в миокарде и тонус венозных сосудов. За счет усиления кровотока в миокарде активирует функции коллатералей, способствует доставке кислорода в ишемизированные зоны миокарда без формирования симптома "обкрадывания".

    Оказывает антиангинальный, антигипертензивный эффект.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь натощак до 88% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы составляет 98%.

    Метаболизм в печени с участием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

    Т ½ составляет 8-12 ч. Элиминация почками виде неактивных метаболитов (около 77%) и с фекалиями (до 30%).

    Показания:

    артериальная гипертензия.

    I10   Essential (primary) hypertension

    I73.0   Raynaud syndrome

    I20   Angina pectoris

    I20.1   Angina pectoris with documented spasm

    Противопоказания

    • · гиперчувствительность к нитрендипину и/или к любому из вспомогательных веществ препарата, к другим производным 1,4-дигидропиридина;
    • · тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
    • · кардиогенный шок;
    • · тяжелая степень стеноза аортального клапана;
    • · острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 недель);
    • · нестабильная стенокардия;
    • · одновременный прием с рифампицином;
    • · редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
    • · беременность;
    • · период грудного вскармливания;
    • · возраст до 18 лет.

    С осторожностью:

    Синдром слабости синусового узла, митральный и аортальный стеноз, инфаркт миокарда. Печеночная и почечная недостаточность, гиперчувствительность.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Обычная начальная доза нитрендипина у пациентов с артериальной гипертензией I-II степени тяжести составляет 10 мг 1 раз/сут утром. В зависимости от терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 20 мг 1 или 2 раза/сут. Препарат применяют в монотерапии или в комбинированной терапии в сочетании с диуретиком, ингибитором АПФ, антагонистом рецепторов ангиотензина II или бета-адреноблокатором.

    В дозировке 10 мг назначают по 1 таб. 2 раза/сут, утром и вечером (20 мг нитрендипина/сут). В случае недостаточного снижения АД суточная доза может быть увеличена до 2 таб. по 10 мг 2 раза/сут (40 мг нитрендипина/сут).

    В дозировке 20 мг назначают по 1 таб. 1 раз/сут утром (20 мг нитрендипина/сут). В случае недостаточного снижения АД суточная доза может быть увеличена до 1 таб. по 20 мг 2 раза/сут (40 мг нитрендипина/сут).

    Максимальная суточная доза составляет 40 мг нитрендипина.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: преходящая головная боль в начале лечения, головокружение, нервозность, тремор, сонливость, повышенная утомляемость, обморок, парестезия, депрессия.

    Дыхательная система: одышка, редко отек легких.

    Система кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз.

    Сердечно-сосудистая система: стенокардия, гипотония, преходящие периферические отеки, аритмия.

    Пищеварительная система: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гепатит, диарея, запор.

    Костно-мышечная система: артрит, миалгия.

    Дерматологические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь.

    Органы чувств: нарушение зрения.

    Мочевыделительная система: полиурия.

    Репродуктивная система: галакторея, эректильная дисфункция, гинекомастия, меннорагия.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Гиперемия лица, головная боль, стойкое снижение артериального давления, брадикардия, брадиаритмия.

    Лечение: внутривенно, медленно 10% раствор кальция глюконата, при резком падении артериального давления - внутривенное введение добутамина или допамина. При сердечной недостаточности - в/венное введение строфантина. Для восстановления проводимости изопреналин, атропин, искусственный водитель ритма.

    Гемодиализ неэффективен.

    Взаимодействие:

    Грейпфрутовый сок за счет снижения окислительного метаболизма повышает концентрацию нитредипина в плазме крови, что усиливает антигипертензивный эффект.

    При одновременном применении с бета-адреноблокаторами усиление антигипертензивного действия.

    Повышает концентрацию дигоксина, теофиллина, хинидина в плазме крови.

    Циметидин и ранитидин повышают биодоступность нитредипина.

    НВПС, эстрогены, симпатомиметики, индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, рифампин) снижают антигипертензивный эффект нитредипина.

    Особые указания:

    Нитрендипин чувствителен к свету, поэтому таблетки должны извлекаться из блистера непосредственно перед употреблением! Прием дигидропиридинов требует строгой стандартизации в отношении приема пищи и напитков. Грейпфрутовый сок снижает метаболизм нитрендипина, способствует усилению его всасываемости в ЖКТ, приводя к увеличению концентрации нитрендипина в плазме крови. Во время лечения следует воздерживаться от одновременного применения препарата с приемом алкоголя.

    Перед прекращением лечения следует постепенно уменьшать дозу препарата.

    Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.

    Инструкции
    Вверх