Ницерголин быстро и почти полностью абсорбируется после перорального приёма, приём пищи не оказывает существенного влияния на степень и скорость всасывания. Биодоступность составляет около 60 %. Максимальная концентрация ницерголина в крови определяется через 1-1,5 ч после его приёма внутрь.
90 % ницерголина метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов: 1,6-диметил-8ß-гидроксиметил-1α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8ß-гидроксиметил-1α-метоксиэрголина (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой "концентрация-время" (AUC) для MDL и MMDL при приёме внутрь ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приёма 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21±14 мг/мл) и MDL (41±14мг/мл) в плазме крови достигались приблизительно через 1 и 4 ч соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13-20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов в крови.
Ницерголин активно (более 90 %) связывается с белками плазмы, причём степень его сродства к кислому α1-гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину.
При пероральном приёме в дозах 30-60 мг, установлено, что фармакокинетика ницерголина имеет линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Почками выводится около 80 % ницерголина и метаболитов в течение 70-100 ч после приёма, 20 % выводится кишечником. Период полувыведения ницерголина - 2,5 ч. Периоды полувыведения MDL - 13-20 ч, MMDL -2-4 ч.
У больных с тяжёлой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма почками по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.