Nicergoline - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Фармакодинамика:Альфа-адреноблокирующее средство - синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты. Улучшает мозговое кровообращение, активирует метаболизм мозга. Уменьшает сопротивление сосудов мозга, увеличивает артериальный кровоток и потребление кислорода и глюкозы тканями мозга. Уменьшает сопротивление легочных сосудов. Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели. У пациентов с артериальной гипертензией может вызывать постепенное снижение артериального давления. Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает миотропное спазмолитическое действие на резистивные сосуды (особенно активен в отношении сосудов головного мозга и конечностей), повышает их проницаемость для глюкозы. Блокирует сосудосуживающие реакции мозговых сосудов, вызванные серотонином. Улучшает почечный кровоток, нормализует кровообращение конечностей при спастических артериопатиях.

Фармакокинетика:

Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6 диметил-8ß-гидроксиметил-10α- метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8ß-гидро-ксиметил-10α- метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента СYP_2D6). Соотношение значений площади под кривой "концентрация - время" (AUC) для MMDL и MDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Ницерголин активно (> 90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Биодоступность - 60 %. Максимальная концентрация определяется через 1 - 1,5 ч.

Период полувыведения препарата - 2,5 ч. Выводится в форме метаболитов, в основном, почками (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве- кишечником (10-20 %). У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Показания:

Острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в том числе транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом).

Острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока).

В качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата, недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм и выведение мочевой кислоты.

Беременность и лактация:В период беременности следует применять только при наличии явной необходимости и под непосредственным контролем врача. На время лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно: рекомендуемая доза 2-4 мг препарата 2 раза в сутки. 4 мг препарата растворяют в 2 или 4 мл натрия хлорида раствора для инъекций 0,9 %, полученный раствор имеет концентрацию соответственно 2 мг/мл и 1 мг/мл.

Внутривенно: рекомендуемая доза 4-8 мг препарата, вводят капельно, по назначению врача инфузию можно повторять несколько раз в сутки.

2 или 8 мг препарата растворяют в 100 мл раствора натрия хлорида 0,9 % или раствора декстрозы (глюкозы) 5-10 %, приготовленный раствор имеет концентрацию соответственно 0,04 мг/мл и 0,08 мг/мл.

Внутриартериально: рекомендуемая доза 4 мг препарата, вводят в течение 2 мин. 4 мг препарата растворяют в 10 мл раствора натрия хлорида 0,9 %, приготовленный раствор имеет концентрацию 0,4 мг/мл.

Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера и тяжести заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения с последующим переходом на пероральный прием.

При хронической почечной недостаточности (креатин сыворотки крови 2 мг/дл и более) препарат рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна (сонливость или бессонница), ощущение усталости, возбуждение, беспокойство, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови: ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, уменьшение вязкости крови, похолодание конечностей.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, понижение аппетита, диарея, боль в животе, увеличение кислотности желудочного сока.

Аллергические реакции: зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища, эритема, крапивница.

Прочие: потливость, боль в конечностях, жар.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления.

Лечение: уложить пациента на несколько минут в горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.

Взаимодействие:

Усиливает эффекты гипотензивных лекарственных средств.

Нельзя исключить возможность взаимодействия ницерголина с лекарственными средствами, метаболизирующихся под действием цитохрома СYP_2D6

Особые указания:

После внутривенного введения для предотвращения ортостатической гипотензии больному рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 минут. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Форма выпуска/дозировка:

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 4 мг.

Упаковка:

По 4 мг активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

1, 4, 5, 10 флаконов с инструкцией по применению в пачке из картона.

50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона (для стационаров).

Растворитель:

"Натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9 %" в стеклянных ампулах по 5 мл.

1 флакон с препаратом, 1 или 2 ампулы с растворителем в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 контурная ячейковая упаковка, скарификатор ампульный, инструкция по применению в пачке из картона.

1 флакон с препаратом, 1 или 2 ампулы с растворителем, инструкция по применению, скарификатор ампульный в пачке или коробке из картона.

4 флакона с препаратом в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 контурная ячейковая упаковка (по 4 флакона) с препаратом, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки (по 4 ампулы) с растворителем, скарификатор ампульный, инструкция по применению в пачке из картона.

5 флаконов с препаратом в контурной ячейковой упаковке из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 контурная ячейковая упаковка (по 5 флаконов) с препаратом, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки (по 5 ампул) с растворителем, скарификатор ампульный, инструкция по применению препарата в пачке из картона.

При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Приготовленный раствор для внутримышечного введения хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С в течение 48 ч.

Приготовленные растворы для внутривенного и внутриартериального введения использовать только свежеприготовленными.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на этикетке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛП-001811

Дата регистрации:2012-08-27

Дата аннулирования:2020-08-13

Владелец Регистрационного удостоверения:

СИНТЕЗ ПАО Россия

Производитель:

СИНТЕЗ ПАО Россия

Дата обновления информации: 2020-08-13

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Ницерголин (Nicergoline)