Клинико-фармакологическая группа: 

Макролиды и азалиды

Тетрациклины

Входит в состав препаратов
  • Oletetrin
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    J01RA   Combinations Of Antibacterials

    Фармакодинамика:

    Олеандомицин

    Бактериостатический антибиотик, блокирующий синтез белка на этапе транслокации, взаимодействует с 50S-субъединицей бактериальных рибосом. Препарат нарушает процесс перемещения образованного пептида из А участка в P участок за счет связывания со специфическим лигандом в рибосомном тоннеле, из которого выходят образующиеся пептиды. Агонист мотилиновых рецепторов ЖКТ (в меньшей степени, чем эритромицин). Олеандомицин проявляет высокую активность в отношении ряда грамположительных кокков, в том числе Staphylococcus spp., резистентных к бензилпенициллину, тетрациклину и другим антибиотикам.

    Тетрациклин

    Тетрациклин угнетает синтез белков на уровне рибосом бактерий. Тетрациклины связываются с 30S-субъединицей бактериальных рибосом, блокируя связывание аминоацил-тРНК с участком А на мРНК-рибосомном комплексе. В результате нарушается присоединение последующих аминокислот к растущей полипептидной цепочке и приостанавливается процесс удлинения полипептида. Тетрациклины проникают в грамотрицательные бактерии путем пассивной диффузии через белки-порины наружной мембраны, после которой следует активный (энергозависимый) транспорт через внутреннюю цитоплазматическую мембрану. Проникновение в грамположительные бактерии, такие как возбудитель сибирской язвы, происходит аналогичным образом с помощью энергозависимой транспортной системы. В отличие от бактерий, в клетках млекопитающих отсутствует система активного транспорта тетрациклинов. Механизм проникновения тетрациклинов в клетку объясняет избирательность действия антибиотиков на клетки бактерий. Тетрациклин - антибиотик широкого спектра с бактериостатическим характером действия, эффективен в отношении внутриклеточных возбудителей (микоплазм, риккетсий, хламидий), наиболее активен в отношении размножающихся микроорганизмов.

    К преимуществам препарата относится также значительно более медленное развитие устойчивости микроорганизмов к комбинации, чем к каждому из них в отдельности.

    Фармакокинетика:

    Олеандомицин: хорошо абсорбируется, распределение хорошее (кроме ЦНС). Длительность действия 4-6 часов. Экскретируется почками и желудочно-кишечным трактом.

    Тетрациклин: биодоступность - 75-77 %, пища снижает биодоступность. Распределяется в желчи, плевральной, синовиальной, асцитической, спинномозговой жидкости; накапливается в костях, печени, селезенке, зубах. Связь с белками плазмы составляет 60 %, период полувыведения 6-11 часов. Экскретируется почками и через желудочно-кишечный тракт.

    Показания:

    - пневмония;

    - тонзиллит;

    - бронхоэктатическая болезнь;

    - бронхит;

    - пиелонефрит;

    - эндометрит;

    - рожистое воспаление;

    - инфекции мочеполовых органов;

    - туляремия;

    - гнойные инфекции кожи и мягких тканей;

    - фарингит;

    - синусит;

    - средний отит;

    - холецистит;

    - цистит;

    - простатит;

    - гнойный менингит;

    - гонорея;

    - бруцеллез;

    - остеомиелит.

    A21   Tularaemia

    A23   Brucellosis

    A39   Meningococcal infection

    A46   Erysipelas

    G00   Bacterial meningitis, not elsewhere classified

    H66   Suppurative and unspecified otitis media

    J00   Acute nasopharyngitis [common cold]

    J01   Acute sinusitis

    J02   Acute pharyngitis

    J03   Acute tonsillitis

    J04   Acute laryngitis and tracheitis

    J15   Bacterial pneumonia, not elsewhere classified

    J20   Acute bronchitis

    J31   Chronic rhinitis, nasopharyngitis and pharyngitis

    J32   Chronic sinusitis

    J35.0   Chronic tonsillitis

    J37   Chronic laryngitis and laryngotracheitis

    J42   Unspecified chronic bronchitis

    J47   Bronchiectasis

    L01   Impetigo

    L02   Cutaneous abscess, furuncle and carbuncle

    L03   Cellulitis

    L08.0   Pyoderma

    M86   Osteomyelitis

    N10   Acute tubulo-interstitial nephritis

    N11   Chronic tubulo-interstitial nephritis

    N30   Cystitis

    N34   Urethritis and urethral syndrome

    N41   Inflammatory diseases of prostate

    N70   Salpingitis and oophoritis

    N71   Inflammatory disease of uterus, except cervix

    N72   Inflammatory disease of cervix uteri

    Противопоказания

    - гиперчувствительность;

    - возраст до 8 лет;

    - лейкопения;

    - микозы;

    - печеночная или почечная недостаточность;

    - беременность.

    С осторожностью:

    - аритмии;

    - кормление грудью;

    - порфирия;

    - миастения;

    - удлинение интервала QT;

    - желтуха.

    Беременность и лактация:

    Категория FDA не определена. Препарат противопоказан при беременности.

    Способ применения и дозы:

    Перорально: взрослые - 0,25 г 4 раза в сутки, максимальная суточная доза 2 г; дети - 20-30 мг/кг, кратность приема - 4 раза.

    Внутримышечно: взрослые - 0,2-0,3 г 2-3 раза, дети - 10-20 мг/кг.

    Внутривенно струйно: взрослые - 0,2-0,3 г со скоростью 2 мл/мин.

    Внутривенно капельно: 0,1 % раствор в 0,9 % физрастворе или 5 % растворе декстрозы со скоростью 60 капель в минуту.

    Курс лечения составляет 5-10 дней.

    Побочные эффекты:

    Снижение аппетита, тошнота, боли в животе, эзофагит, аллергические реакции, кишечный дисбактериоз, кандидоз, псевдомембранозный энтероколит, тромбоцитопения, фотосенсибилизация, азотемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, дефицит витаминов группы B и K, нарушение образования скелета, желтое или серо-коричневое окрашивание и повреждение зубов.

    Передозировка:

    Потеря слуха, нарушение работы печени. Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Лекарственные средства и пищевые продукты, содержащие Ca2+, Al3+ и/или Mg2+, Fe (антациды, препараты Fe, молоко и молочные продукты), снижают абсорбцию препарата.

    Особые указания:

    Если препарат назначают в период развития зубов, может произойти необратимое изменение их цвета.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Не выявлено.

    Инструкции
    Вверх