Omdzeniks - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, снижает секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. При назначении один раз в сутки препарат быстро действует и блокирует заключительный этап секреции кислоты в желудке, независимо от природы раздражителя.

Омепразол является слабым основанием, накапливается и превращается в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует фермент Н⁺/К⁺ - АТФазу (протонный насос).

Внутривенное введение омепразола вызывает дозозависимое подавление секреции соляной кислоты в желудке человека. После внутривенного введения 40 мг омепразола действие наступает быстро и продолжается в течение 24 ч. Максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения применения препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3 - 5 суток.

Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке

Однократное внутривенное введение омепразола вызывает дозозависимое ингибирование секреции желудочного сока. Внутривенное введение 40 мг омепразола вызывает быстрое снижение желудочной кислотности в среднем на 90 %, которое поддерживается на протяжении 24 ч как при внутривенной инъекции, так и при внутривенной инфузии. Ингибирование секреции кислоты зависит от площади под кривой «концентрация-время» (AUC) омепразола, а не от плазменной концентрации омепразола в данный момент времени.

Во время лечения омепразолом тахифилаксия не наблюдается.

Действие на Helicobacter pylori

Омепразол оказывает бактерицидное действие в отношении Н. pylori in vitro. Эрадикация Н. pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными препаратами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты

При длительном применении отмечается повышенная частота образования железистых кист желудка, что является физиологическим следствием выраженного ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный характер.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса (ИПН) или других кислото-ингибирующих агентов может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных такими возбудителями, как Salmonella spp., Campylobacter spp., Clostridium difficile.

Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA) в плазме крови. Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей.

У детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет.

Фармакокинетика:

Распределение

Объем распределения у здоровых добровольцев составляет 0,3 л/кг, сходный показатель определяется у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с печеночной недостаточностью объем распределения несколько снижен. Омепразол связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином и альфа-1-кислым гликопротеином) приблизительно на 95 %.

Метаболизм

Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с помощью изоферментов цитохрома Р450 (СYР). Основной путь метаболизма осуществляется посредством изофермента СYР2С19 с образованием основного метаболита - гидроксиомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом СYР3А4 с образованием омепразола сульфона. Метаболиты не оказывают влияния на секрецию соляной кислоты в желудке.

Как следствие высокого сродства омепразола с СYР2С19, возможно конкурентное ингибирование и метаболическое межлекарственное взаимодействие с другими субстратами СYР2С19. Однако из-за низкого сродства с СYР3А4 омепразол не может ингибировать метаболизм других субстратов СYР3А4. Кроме того, омепразол не ингибирует основные ферменты СYР.

Приблизительно у 3 % европеоидов и 15-20 % азиатов снижена активность изофермента СYР2С19, т.е. они являются «медленными» метаболизаторами. У данных лиц метаболизм омепразола, по всей вероятности, происходит преимущественно посредством изофермента СYР3А4. При повторном применении 20 мг омепразола один раз в сутки среднее значение AUC было в 5 - 10 раз выше у «медленных» метаболизаторов по сравнению с лицами с нормальной активностью изофермента СYР2С19. Средние пиковые плазменные концентрации также были выше в 3 - 5 раз. Эти данные не оказывают никакого влияния на режим дозирования омепразола.

Выведение

Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин после однократного введения омепразола.

Средний показатель периода полувыведения в терминальной фазе составляет 40 мин. Выводится в виде метаболитов почками (80 %) и с желчью (20 %).

AUC омепразола увеличивается при повторном введении. Это увеличение носит дозозависимый характер и связано со снижением выраженности эффекта «первого прохождения» через печень, вероятно, вызванного ингибированием фермента СYР2С19 омепразолом и/или его метаболитами.

Особые группы пациентов

У пациентов с нарушением функции печени отмечается увеличение AUC омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса. Однако, у этих пациентов омепразол не кумулирует при введении обычной дозы один раз в сутки.

У пациентов с нарушением функции почек фармакокинетика, включая системную биодоступность и скорость выведения, остается без изменений. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) незначительно снижается скорость метаболизма омепразола.

Показания:

В качестве альтернативы пероральной терапии омепразолом при невозможности ее проведения у взрослых для лечения и профилактики следующих заболеваний и состояний:

- язвенная болезнь желудка;

- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;

- эрозивно-язвенные поражения желудка, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов;

- эрозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов;

- стрессовые язвы;

- симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

- рефлюкс-эзофагит;

- синдром Золлингера-Эллисона;

- профилактика аспирации содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам и другим компонентам, входящим в состав препарата;
одновременное применение с атазанавиром, нелфинавиром, эрлотинибом и позаконазолом;
одновременное применение с препаратами зверобоя продырявленного;
одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены для данной формы выпуска).

С осторожностью:

Остеопороз, печеночная недостаточность, дефицит витамина В12 (цианокобаламина), при беременности, период грудного вскармливания.

Одновременное применение с клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, вориконазолом, рифампицином, кларитромицином.

Наличие следующих «тревожных» симптомов: значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота кровью (гематемезис), нарушение глотания, изменение цвета стула (дегтеобразный стул - мелена).

Беременность и лактация:

Беременность

Результаты исследований указывают на отсутствие неблагоприятного влияния омепразола на течение беременности, здоровье плода и новорожденного ребенка. Омепразол может применяться во время беременности с осторожностью.

Период грудного вскармливания

Омепразол выделяется с грудным молоком. Однако при применении в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно, поэтому омепразол можно применять в период грудного вскармливания с осторожностью.

Способ применения и дозы:

Омдженикс^® вводится внутривенно капельно в течение 20-30 минут. Раствор препарата рекомендуется вводить сразу же после его приготовления. Дозы подбираются индивидуально, иногда требуется введение более высокой дозы. Если величина суточной дозы превышает 60 мг, то доза должна быть разделена на два приема.

В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения:

- при язвенной болезни желудка, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки (в т.ч. для профилактики рецидивов) Омдженикс^® вводят внутривенно капельно в дозе 40 мг один раз в сутки;

- при эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, Омдженикс^® вводят внутривенно капельно в дозе 40 мг один раз в сутки;

- при стрессовых язвах Омдженикс^® вводят внутривенно капельно в дозе 40 мг один раз в сутки;

- при симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и рефлюкс-эзофагите Омдженикс^® вводят внутривенно капельно в дозе 40 мг один раз в сутки;

- при синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза препарата Омдженикс^® составляет 60 мг в сутки внутривенно капельно;

- при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки, разделив её на два введения.

Продолжительность лечения в каждом случае определяется врачом в зависимости от состояния пациента. После окончания парентеральной терапии для подавления секреции соляной кислоты рекомендуется проведение антисекреторной терапии пероральными лекарственными формами омепразола (например, омепразол 40 мг один раз в сутки в течение 4 недель).

Для профилактики аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона) Омдженикс^®вводят накануне на ночь в дозе 40 мг и повторно не менее чем за 2 часа до анестезии/операции в дозе 40 мг.

Применение препарата в особых случаях

Нарушение функции почек

Коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени отмечается повышение периода полувыведения омепразола. В связи с этим терапевтическая доза не должна превышать 20 мг в сутки.

Пожилой возраст (старше 65 лет)

У лиц пожилого возраста скорость метаболизма омепразола снижается, однако коррекции дозы не требуется.

Инструкция по использованию препарата:

Приготовление раствора для инфузии перед применением

Раствор для инфузий готовят путем растворения содержимого одного флакона с лиофилизатом в 100 мл 0,9 % раствора хлорида натрия или 5 % раствора глюкозы.

1. Набрать в шприц 5 мл инфузионного раствора из флакона с растворителем или инфузионного мешка.

2. Ввести инфузионный раствор во флакон с лиофилизатом препарата Омдженикс^®, тщательно перемешать до полного растворения препарата.

3. Набрать в шприц раствор препарата Омдженикс^® и перенести его во флакон с растворителем или инфузионный мешок.

4. Повторить операции 1-3 до тех пор, пока весь препарат не будет перенесен во флакон с растворителем или инфузионный мешок.

Альтернативный способ приготовления растворов для инфузий в мягких контейнерах

1. Для приготовления раствора используют двустороннюю иглу-переходник. Ввести один конец иглы во флакон с лиофилизатом, другой конец присоединить к инфузионному мешку, содержащему раствор для инфузий.

2. Растворить лиофилизат Омдженикс^®, прокачивая раствор для инфузий между инфузионным мешком и флаконом.

3. Убедиться, что лиофилизат полностью растворился, после чего отсоединить пустой флакон и удалить иглу из инфузионного мешка.

Приготовленный раствор рекомендуется использовать немедленно.

Побочные эффекты:

Для оценки частоты встречаемости побочных реакций используют следующие критерии, предложенные Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (от < 1/10000, включая отдельные сообщения) и частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту не представляется возможным).

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

нечасто: дерматит, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница;

редко: алопеция, реакции фоточувствительности;

очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны мышечном, скелетном и соединительной ткани

нечасто: переломы бедра, костей запястья, позвонков;

редко: артралгия, миалгия;

очень редко: мышечная слабость.

Нарушения со стороны нервной системы

часто: головная боль;

нечасто: головокружение, парестезии, сонливость;

редко: нарушение вкуса.

Психические расстройства

нечасто: бессонница;

редко: гипервозбудимость, агрессивность, нарушение сознания, депрессия, галлюцинации.

Желудочно-кишечные нарушения

часто: абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота;

редко: сухость во рту, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов;

редко: гепатит с/без желтухи, нарушение функции печени, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

очень редко: гинекомастия.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

редко: лейкопения, тромбоцитопения;

очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

редко: реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной метки и средостения

редко: бронхоспазм.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

редко: интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

нечасто: вертиго.

Нарушения со стороны органа зрения

редко: нечеткость зрения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

редко: гипонатриемия;

частота неизвестна: гипомагниемия (см. раздел «Особые указания»). Тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии и гипокалиемии.

Общие нарушения и реакции в месте введения

нечасто: недомогание;

редко: повышенное потоотделение, периферические отеки.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: рвота, боль в животе, диарея, головокружение, депрессия, нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.

Лечение: симптоматическое; гемодиализ недостаточно эффективен.

Взаимодействие:

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения омепразолом или другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению всасывания других лекарственных препаратов, полнота всасывания которых зависит от кислотности среды.

Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола, итраконазола, и поэтому может быть снижена их клиническая эффективность.

Совместное применение омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10 % (у 20 % пациентов биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30 %). О проявлениях токсичности дигоксина сообщалось редко. Однако, необходимо проявлять осторожность при назначении высоких доз омепразола пожилым пациентам, принимающим дигоксин. В этом случае пациенты, получающие терапию дигоксином, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.

При совместном применении омепразола и препаратов ингибиторов ВИЧ-протеаз, таких как нелфинавир и атазанавир, отмечается снижение их концентрации в плазме крови. Применение омепразола в сочетании с нелфинавиром и атазанавиром противопоказано.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в плазме крови приблизительно на 70 %, что сопровождалось хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Было отмечено снижение активности метаболита клопидогрела при одновременном назначении клопидогрела и омепразола. Клиническое значение этого взаимодействия остается неясным. В связи с этим не рекомендуется применять омепразол в сочетании с клопидогрелом.

Омепразол является ингибитором изофермента СYР2С19, поэтому совместное применение омепразола с препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент СYР2С19, такими как варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам, фенитоин, может привести к увеличению концентраций этих препаратов в плазме крови и потребовать снижения дозы.

Рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме крови при совместном приеме фенитоина и омепразола; в ряде случаев может потребоваться снижение дозы фенитоина. В то же время, у пациентов, длительно принимающих фенитоин, совместное применение омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки не вызывало изменения концентрации фенитоина в плазме крови.

При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг МНО (международного нормализованного отношения); в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время, у пациентов, длительно принимающих варфарин, совместное применение омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки не вызывало изменения времени коагуляции.

Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению максимальной концентрации и площади под кривой «концентрация-время» цилостазола на 18 % и 26 %, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 % и 69 %, соответственно.

При совместном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в плазме крови. Необходимо проводить усиленный контроль концентрации такролимуса в плазме крови, а также контроль почечной функции (клиренс креатинина) и, при необходимости, корректировать дозы такролимуса.

При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием омепразола.

Не выявлено влияние омепразола на антацидные средства, кофеин, хинидин, лидокаин, циклоспорин, эстрадиол, эритромицин, будесонид, теофииин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол, этанол.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразола. В метаболизме омепразола участвуют изоферменты СYР2С 19 и СYР3А4. Совместное применение омепразола и препаратов, которые ингибируют изоферменты СYР2С19 и СYР3А4, таких как кларитромицин, эритромицин и вориконазол, может вызвать повышение концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к более чем двукратному увеличению значения AUC для омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требуется коррекции дозы омепразола. Коррекция дозы может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты СYР2С19 и СYР3А4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

Особые указания:

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику (например, такие симптомы как: значительная непреднамеренная потеря веса, рецидивирующая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), может отсрочить постановку правильного диагноза. Омепразол, как и все лекарственные средства, блокирующие секрецию соляной кислоты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина). Это необходимо предусмотреть у пациентов со сниженным весом тела или с факторами риска в отношении всасывания витамина В12 при долговременной терапии.

Тяжелая форма гипомагниемии наблюдалась у пациентов, проходивших лечение ингибиторами протонного насоса, в том числе омепразолом, в течение как минимум 3 месяцев и в большинстве случаев при лечении в течение 1 года. Отмечались такие проявления гипомагниемии, как хроническая усталость, тетания, судороги, делирий, головокружение и желудочковые аритмии, однако, они могут начаться постепенно и остаться незамеченными. У большинства пациентов гипомагниемия исчезала после дополнительного приема препаратов магния и прекращения приема ингибиторов протонного насоса. Для пациентов, которым может потребоваться длительное лечение омепразолом и/или принимающим ингибиторы протонного насоса совместно с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретиками), следует рассмотреть возможность измерения содержания магния перед началом терапии ингибиторами протонного насоса и периодического контроля во время проведения лечения.

Применение ингибиторов протонного насоса, особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (>1 года), может привести к умеренному повышению риска возникновения перелома бедра, запястья и тел позвонков, особенно у пожилых людей или при наличии других известных факторов риска. Проведенные исследования позволяют предположить, что прием данных препаратов может повысить общий риск переломов на 10-40 %. В определенной степени повышение риска может быть следствием воздействия других факторов. Пациенты, подверженные риску развития остеопороза, должны проходить лечение в соответствии с применимыми клиническими рекомендациями и принимать в необходимом количестве препараты витамина D и кальция. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA) в плазме крови. Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

Лечение ингибиторами протонного насоса может привести к незначительному увеличению риска развития инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а у госпитализированных пациентов, вероятно, также бактерией Clostridium difficile.

Как и при всех длительных сроках лечения, в особенности, когда курс лечения составляет более 1 года, пациенты должны проходить регулярное обследование.

По результатам исследований отмечали фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и омепразолом (80 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела, в среднем, на 46 % и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, в среднем, на 16 %. Поэтому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В связи с тем, что на фоне лечения препаратом Омдженикс^® могут возникнуть нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы и органа зрения, в период лечения омепразолом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 40 мг.

Упаковка:

Лиофилизат, содержащий 40 мг омепразола, во флакон из прозрачного желтого стекла типа (USP) вместимостью 10 мл, укупоренный бромбутиловой пробкой, обжатый алюминиевым колпачком с пластиковой крышкой «flip-off».

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 ^оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛП-008525

Дата регистрации:2022-09-01

Дата окончания действия:2025-12-31

Владелец Регистрационного удостоверения:

ХЕТЕРО ЛАБС ЛИМИТЕД Индия

Производитель:

АСПИРО ФАРМА ЛИМИТЕД Индия

Представительство:

ХЕТЕРО ЛАБС ЛИМИТЕД Индия

Дата обновления информации: 2023-02-13

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Омдженикс® (Omdzeniks®)