Orlistat - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Действует в просвете желудка и тонкой кишки путем формирования ковалентной связи с активным радикалом серина желудочной и панкреатической липаз. Инактивированные ферменты не способны гидролизовать триглицериды жиров пищи до абсорбируемых свободных жирных кислот и моноглицеридов. Непереваренные жиры не абсорбируются, создавая дефицит калорий, позитивно влияющий на контроль массы тела. Для проявления активности не требуется системная абсорбция орлистата, в рекомендуемой терапевтической дозе (120 мг 3 раза в сутки) он примерно на 30 % ингибирует всасывание поступающих с пищей жиров.

Фармакокинетика:

Абсорбция низкая. Биодоступность минимальная. Связь с белками плазмы более 99 %. Биотрансформация с образованием фармакологически неактивных метаболитов - М₁ (гидролизованное четырехчленное лактонное кольцо) и М_З (М₁ с отщепленным N-формиллейциновым остатком) - происходит в стенке ЖКТ. Через 8 часов после приема внутрь препарат в плазме не определяют.

Элиминация с фекалиями - 97 %, из них в неизмененном виде - 83 %. Время полной элиминации 3-5 суток, период полувыведения составляет от 1 до 2 часов.

Показания:

Ожирение.

Орлистат показан для лечения ожирения, в том числе уменьшения и поддержания массы тела, в сочетании с гипокалорийной диетой. Орлистат также показан для уменьшения риска повторной прибавки массы тела после ее первоначального снижения. Орлистат показан пациентам с ожирением при индексе массы тела ≥ 30 кг/м² или ≥ 27 кг/м² при наличии других факторов риска (сахарный диабет, артериальная гипертензия, дислипидемия).

МКБ-10

E66 Obesity

Противопоказания

- гиперчувствительность;

- синдром хронической мальабсорбции;

- холестаз;

- одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами (варфарином) или другими пероральными антикоагулянтами;

- одновременное применение с циклоспорином;

- детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Беременность и кормление грудью.

Беременность и лактация:

Категория FDA - B. Не рекомендовано применять препарат во время беременности и кормления грудью.

Способ применения и дозы:

Перорально, с каждым основным приемом пищи, содержащей жиры, во время еды или не позднее, чем через 1 час после еды, по 120 мг во время каждого приема пищи (не более 3-х раз в сутки).

Допускается пропуск приема орлистата, если был пропущен прием пищи или пища не содержала жиров.

Побочные эффекты:

- метеоризм;

- маслянистые выделения из прямой кишки;

- недержание кала;

- императивные позывы на дефекацию;

- “жирный” стул;

- частая дефекация.

Передозировка:

Не описана, лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Препарат уменьшает всасывание бетакаротена, α-токоферола из желудочно-кишечного тракта.

Для больных сахарным диабетом - уменьшение дозы сахароснижающих препаратов, принимаемых внутрь, и/или инсулина (при снижении массы тела часто улучшается обмен веществ).

Варфарин - возможно снижение концентрации витамина К (мониторинг международного нормализованного отношения).

Жирорастворимые витамины - уменьшение всасывания витамина Е на 60 %, β-каротина - на 30 %; неизвестно влияние на абсорбцию витаминов D и А, эндогенных метаболитов витамина К.

Правастатин - увеличение биодоступности (концентрация в плазме увеличивается на 30 %) и усиление гиполипидемического эффекта.

Циклоспорин - уменьшение плазменной концентрации (фармакокинетический мониторинг). Препарат следует принимать за 2 часа до применения орлистата (важно для пациентов, принимающих орлистат после трансплантации органов).

Особые указания:

Желательно равномерно распределять количество жиров на все приемы пищи.

Во время лечения может усугубляться течение сопутствующих ожирению патологических процессов.

Перед назначением орлистата следует исключить органическую причину ожирения, например гипотиреоз.

На время лечения рекомендуют сбалансированную низкокалорийную диету, в которой жиры обеспечивают не более 30 % калорий. Вероятность развития побочных явлений со стороны ЖКТ увеличивается при высоком содержании в пище жиров (более 30 % суточной калорийности). Суточный прием жиров, углеводов и белков должен быть распределен между тремя основными приемами пищи. Поскольку орлистат уменьшает всасывание некоторых жирорастворимых витаминов, для обеспечения адекватного их поступления в организм пациенты должны принимать поливитаминные препараты, содержащие жирорастворимые витамины. Кроме того, содержание витамина D и β-каротина у пациентов с ожирением может быть ниже, чем у людей, не страдающих ожирением. Поливитамины следует принимать за 2 часа до или через 2 часа после приема орлистата, например, перед сном.

У некоторых пациентов при применении орлистата может увеличиваться содержание оксалатов в моче. Имеются сообщения о случаях оксалатного нефролитиаза и оксалатной нефропатии с почечной недостаточностью. При назначении орлистата необходимо контролировать функцию почек у пациентов с риском развития почечной недостаточности и использовать орлистат с осторожностью при наличии в анамнезе гипероксалурии или оксалатного нефролитиаза.

Степень ожирения оценивают по индексу массы тела, который рассчитывают по формуле: ИМТ = M/P², где M - масса тела, кг; P - рост, м.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не выявлено.

Инструкции

Орлистат (Orlistat)