Пабал (Pabal)

Действующее вещество:КарбетоцинКарбетоцин
Входит в перечень:ЖНВЛП
Лекарственная форма:  раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав:

На один флакон (1 мл):

действующее вещество: карбетоцин -100 мкг

вспомогательные вещества: L-метионин - 1,00 мг, янтарная кислота - 1,19 мг, маннитол - 47,0 мг, 2 М раствор натрия гидроксида до pH 5,5, вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание:

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:Окситоцин и его аналоги
АТХ:  

H01BB03   Carbetocin

Фармакодинамика:

Карбетоцин является агонистом окситоцина длительного действия, что определяет его фармакологические и терапевтические свойства.

Подобно окситоцину, карбетоцин селективно связывается с рецепторами окситоцина в гладкой мускулатуре матки, стимулирует ритмичные сокращения матки, увеличивает частоту имеющихся сокращений и повышает тонус маточной мускулатуры.

После родов карбетоцин способен увеличивать частоту и силу спонтанных маточных сокращений. После внутримышечного или внутривенного введения карбетоцина (в течение 2 минут после введения) происходит быстрое устойчивое сокращение мышц матки.

Однократного введения карбетоцина в дозе 100 мкг достаточно для того, чтобы сохранялись адекватные сокращения матки, предупреждающие маточную атонию и обильное кровотечение, что можно сравнить с внутривенной инфузией окситоцина в течение нескольких часов.

Фармакокинетика:

Изучение фармакокинетики карбетоцина проводилось у здоровых женщин.

Распределение

Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин после внутримышечного введения, средняя биодоступность составляет 77%.Кажущийся объем распределения составляет 22 л.

Карбетоцин проникает в грудное молоко. Максимальная концентрация карбетоцина в грудном молоке не превышает 20 пг/мл, что приблизительно в 56 раз ниже, чем в плазме крови.

Метаболизм

Так же как окситоцин, карбетоцин гидролизуется протеиназами.

Выведение

Выведение карбетоцина носит двухфазный характер с линейной фармакокинетикой в интервале доз 400—800 мкг. Период полувыведения составляет 33 мин после внутривенного введения и 55 минут после внутримышечного введения. Почечный клиренс неизмененного карбетоцина низкий, менее 1% от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде.

Показания:

Профилактика послеродового кровотечения из-за атонии матки.

Противопоказания:
  • Гиперчувствительность к карбетоцину, окситоцину или к какому-либо из вспомогательных веществ в составе препарата.
  • Период беременности и родов до момента рождения ребенка.
  • Применение с целью индукции родов.
  • Заболевания печени или почек.
  • Серьезные заболевания сердечно-сосудистой системы.
  • Эпилепсия.
  • Возраст до 12 лет (в связи с отсутствием показаний к применению и отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности).
С осторожностью:

Препарат Пабал следует применять с осторожностью при мигрени, бронхиальной астме, сердечно-сосудистых заболеваниях, гестационном сахарном диабете, эклампсии или преэклампсии, а также при любых состояниях, при которых быстрое увеличение объема внеклеточной жидкости может спровоцировать осложнения, связанные с гипергидратацией; у девочек-подростков от 12 до 18 лет (данные по эффективности и безопасности карбетоцина ограничены).

Беременность и лактация:

Беременность

Применение препарата Пабал противопоказано в течение беременности и во время родов до момента рождения ребенка.

Грудное вскармливание

Во время клинических исследований карбетоцин не оказывал значительного влияния на выделение грудного молока. Небольшое количество карбетоцина может проникать из плазмы крови в молозиво или в грудное молоко матери и затем разрушаться ферментами кишечника новорожденного.

После введения карбетоцина не требуется прекращение грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Препарат Пабал вводится внутривенно или внутримышечно под медицинским наблюдением в специализированных стационарах.

После оперативного родоразрешения путем операции кесарева сечения под эпидуральной или спинальной анестезией препарат Пабал вводится однократно внутривенно медленно в дозе 100 мкг/мл.

После естественного родоразрешения препарат Пабал вводится однократно в дозе 100 мкг/мл внутримышечно или внутривенно.

При внутривенном введении препарат вводится медленно в течение 1 минуты.

Препарат следует вводить сразу же после рождения ребенка, предпочтительно до отделения плаценты.

Препарат Пабал предназначен только для однократного введения. Повторное введение карбетоцина не допускается.

Нельзя применять препарат, если в растворе наблюдаются нерастворимые частицы или раствор изменил цвет.

Неиспользованный препарат подлежит уничтожению.

Применение препарата особых клинических группах

Дети и подростки до 18 лет

Показания к применению препарата Пабал у детей до 12 лет отсутствуют.

Данные по эффективности и безопасности карбетоцина у девочек-подростков от 12 до 18 лет ограничены.

Побочные эффекты:
Характер и частота развития нежелательных реакций (НР) при применении карбетоцина сопоставимы с НР окситоцина.

НР, возможные на фоне применения препарата Пабал, распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто ( 1/1000 до <1/100), редко (1/10000 до 1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

НР, выявленные при внутривенном введении препарата Пабси после операции кесарева сечения

Системно-органный класс

Очень часто

Часто

Частота неизвестна

Нарушения со стороны крови
и лимфатической системы

Анемия

Нарушения со стороны
нервной системы

Головная боль, тремор

Головокружение

Нарушения со стороны
сердца

Тахикардия, брадикардия*,аритмия*
ишемия миокарда*,
удлинение интервала QT*

Нарушения со стороны
сосудов

Понижение
артериального давления,
приливы крови и лицу

Нарушения со стороны
дыхательной
системы,
органов грудной
клетки и
средостения

Боль в груди, одышка

Нарушения со стороны
желудочно-кишечного
тракта

Тошнота боль в животе

Металлический
привкус во рту, рвота

Нарушения со стороны
кожи и подкожных тканей

Зуд

Нарушения со стороны
скелетно-мышечной и
соединительной ткани

Боль в спине

Общие
расстройства
и нарушения в

месте введения

Ощущение жара

Озноб, боль в
месте введения

* О развитии НР сообщалось при применении окситоцина (схожего по структуре с карбетоцином).

В клинических исследованиях были отмечены единичные случаи повышенного потоотделения и тахикардии.

НР, выявленные при внутримышечном введении препарата Пабал после естественного родоразрешения:

Системно-органный класс

Не часто

Редко

Частота неизвестна

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Анемия

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение

Тремор

Нарушения со стороны сердца

Тахикардия

Брадикардия*,аритмия*
ишемия миокарда*,
удлинение интервала QT*

Нарушения со стороны сосудов

Понижение артериального давления

Приливы крови и лицу

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Боль в груди

Одышка

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, боль в животе, рвота

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Зуд

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соедини тельной ткани

Боль в спине,
мышечная слабость

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Задержка мочи

Общие
расстройства
и нарушения в

месте введения

Озноб, лихорадка, боль в месте введения

* О развитии НР сообщалось при применении окситоцина (схожего по структуре с карбетоцином).

Передозировка:

Симптомы

Передозировка карбетоцина может спровоцировать гипертонус матки вне зависимости от наличия или отсутствия гиперчувствительности. Гиперстимуляция с выраженными (гипертоническими) или длительными (тетаническими) сокращениями матки, вызванная передозировкой окситоцина, может привести к разрыву матки или послеродовому кровотечению.

Передозировка окситоцина может привести к гипонатриемии и гипергидратации, особенно в сочетании с одновременным большим объемом вводимой жидкости. Так как карбетоцин является аналогом окситоцина, не исключена возможность развития подобных симптомов при его передозировке.

Лечение

Симптоматическая и поддерживающая терапия. При возникновении признаков или симптомов передозировки роженице необходимо обеспечить адекватную оксигенацию. При гипергидратации необходимо ограничить поступление жидкости, стимулировать диурез, провести коррекцию электролитных нарушений, а также обращать внимание на клинические признаки гипонатриемии (сонливость, апатия, головная боль) для предотвращения судорог и комы.

Взаимодействие:

Не наблюдалось случаев лекарственного взаимодействия карбетоцина с анальгетиками, спазмолитиками и лекарственными средствами, которые применяются для проведения эпидуральной или спинномозговой анестезии. Однако не следует смешивать препарат Пабал в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Поскольку карбетоцин является аналогом окситоцина, могут наблюдаться случаи взаимодействия, характерные для окситоцина.

Возможен резкий подъем артериального давления при введении карбетоцина через 3-4 часа после профилактического применения сосудосуживающих средств в сочетании с каудально-проводниковой анестезией.

При совместном применении с алкалоидами спорыньи (например, метилэргометрин), окситоцин и карбетоцин могут вызвать повышение артериального давления. Риск кумулятивного влияния возрастает, если окситоцин или метилэргометрин назначают после карбетоцина.

Не рекомендуется применять карбетоцин одновременно с простагландинами в связи с возможным усилением действия карбетоцина. Если все же их одновременное применение необходимо, то за пациенткой должно вестись постоянное наблюдение.

Средства для ингаляционной анестезии (галотан, циклопропан) могут усиливать гипотензивный эффект и снизить воздействие карбетоцина на матку.

При одновременном применении карбетоцина с окситоцином возможно развитие аритмии.

Особые указания:

Препарат Пабал вводят только в специализированных акушерских отделениях, соответственно оборудованных и имеющих в штате квалифицированный и опытный медперсонал.

Применение препарата Пабал на любой стадии родов до рождения ребенка запрещено, поскольку стимулирующее действие карбетоцина на матку длится несколько часов, в отличие от быстрого снижения эффекта после прекращения введения окситоцина.

В случае продолжающегося кровотечения из половых путей после применения препарата Пабал, следует установить его причину и исключить такие потенциальные причины, как неотделившиеся фрагменты плаценты, разрыв промежности, включая разрыв мышц влагалища или шейки матки, нарушение целостности матки и нарушения свертываемости крови.

Препарат Пабал вводится только 1 раз внутримышечно или внутривенно. При внутривенном введении препарат вводится медленно в течение 1 минуты. В случае сохраняющейся гипотонии или атонии матки, сопровождающейся обильным кровотечением, следует рассмотреть дополнительное применение других утеротоников. Клинических данных о повторном введении карбетоцина или применении карбетоцина при стойкой атонии матки после применения окситоцина нет.

В доклинических исследованиях показано, что карбетоцин обладает определенным антидиуретическим действием (активность АДГ < 0,025 МЕ/флакон). Поэтому следует учитывать возможность развития гипонатриемии при применении карбетоцина, особенно У пациенток,получающих большие объемы внутривенных инфузий. Необходимо обращать внимание на первые признаки гипонатриемии (сонливость, апатия,головная боль) для предотвращения судорог и комы.

Карбетоцин следует применять с осторожностью при мигрени, бронхиальной астме, сердечно-сосудистых заболеваниях, а также при любых состояниях, при которых быстрое увеличение объема внеклеточной жидкости может спровоцировать осложнения, связанные с гипергидратацией.

Решение о введении препарата пациенткам с вышеперечисленными заболеваниями принимает врач после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы возможному риску применения карбетоцина.

Данные о применении карбетоцина при эклампсии отсутствуют. Пациентки с эклампсией и преэклампсией должны находиться под тщательным наблюдением. Исследования по применению препарата Пабал у беременных женщин с гестационным сахарным диабетом не проводились.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Не применимо, учитывая показания к применению.
Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 100 мкг/мл.

Упаковка:

По 1 мл раствора во флаконы бесцветного стекла типа 1, укупоренные бромбутиловой пробкой, обкатанные алюминиевым колпачком с защитной пластиковой крышкой (контролем первого вскрытия).

По 5 флаконов в ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке картонной.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °С. Не замораживать. Флаконы с препаратом хранить в картонной пачке для защиты от света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности. После вскрытия флакона раствор должен быть использован немедленно.

Условия отпуска из аптек:По рецепту
Регистрационный номер:ЛП-001424
Дата регистрации:2012-01-12
Дата переоформления:2021-10-07
Владелец Регистрационного удостоверения:
Производитель:  
Представительство:  
Дата обновления информации:  2022-08-18
Иллюстрированные инструкции
    Инструкции
    Вверх