Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Алкалоид растительного происхождения группы таксанов оказывает цитостатическое антимитотическое действие. Вызывает необратимую полимеризацию белков микротрубочек клеточных цитоплазм, нарушая динамическое равновесие процесса полимеризация - деполимеризация, за счет которого обеспечивается функционирование внутриклеточных структур на протяжении всего жизненного цикла клеток.
Способствует образованию и накоплению аномальных сборок - пучков микротрубочек в состоянии интерфазы и звезд микротрубочек во время митоза, что приводит к остановке жизненного цикла в М- или G2-фазу.
Фармакокинетика:После внутривенного введения период распределения паклитаксела из плазмы крови в ткани занимает 30 мин. Скапливается в сердце, печени, мышцах, селезенке, желудке, поджелудочной железе. Связь с белками плазмы составляет до 98%.
Метаболизм в печени. Период полувыведения составляет 6-16 ч. Элиминация с фекалиями (до 90%) и почками (10%) в неизмененном виде и в виде метаболитов. При повторном введении не накапливается.
Показания:Применяется для лечения рака яичников, молочных желез, легких, пищевода, мочевого пузыря, при опухолях головы и шеи.
C67 Malignant neoplasm of bladder
C50 Malignant neoplasm of breast
C49 Malignant neoplasm of other connective and soft tissue
C34 Malignant neoplasm of bronchus and lung
C15 Malignant neoplasm of oesophagus
ПротивопоказанияНейтропения (менее 1500/мкл), индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Стенокардия, нарушения ритма сердца.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:Внутривенно капельно в течение 3 часов 1 раз в 3 недели по 175 мг/м2.
Высшая суточная доза: 175 мг/м2.
Высшая разовая доза: 175 мг/м2.
Побочные эффекты:Система кроветворения: анемии, лейкоцитопения, тромбоцитопения.
Сердечно-сосудистая система: брадикардия, артериальная гипотония, периферические отеки.
Костно-мышечная система: миалгия, артралгия.
Дерматологические реакции: алопеция, при экстравазации - некроз.
Аллергические реакции.
Передозировка:Миелосупрессия, периферическая нейропатия.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Ингибиторы микросомального окисления (диазепам, верапамил, кетоконазол, цимитидин, циклоспорин) угнетают метаболизм паклитаксела.
Циклоспорин усиливает всасывание паклитаксела через слизистые оболочки.
Снижает клиренс паклитаксела предварительное введение ципластина - рекомендуется вводить ципластин после инфузии паклитаксела.
Особые указания:Чтобы избежать реакции гиперчувствительности перед каждым введением препарата необходимо производить премедекацию: 20 мг дексаметазона внутрь или внутримышечно за 12 и 6 ч до инфузии; блокаторы Н2-рецепторов: ранитидин 50 мг или циметидин 300 мг внутривенно за полчаса до инфузии.
Для инфузии не следует применять медицинские расходные материалы из ПВХ.
Все манипуляции с раствором паклитаксела необходимо производить в перчатках, при случайном попадании раствора на кожу или слизистые оболочки следует промыть их большим количеством воды. При вдыхании паров паклитаксела возможно развитие одышки, появления боли в груди и горле, ощущение жжения в глазах.