Клинико-фармакологическая группа: 

Анилиды

Входит в состав препаратов
АТХ:

N02BE   Anilides

N02BE51   Paracetamol, Combinations Excl. Psycholeptics

Фармакодинамика:

Комбинированный препарат.

Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, антигистаминное, сосудосуживающее, седативное, бронходилатириующее и противокашлевое действие.

Парацетамол

Обладает антипиретическим, анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Ингибирует циклооксигеназу, преимущественно в центральной нервной системе, воздействует на центры боли и терморегуляции. Не обладает негативным влиянием на водно-солевой обмен и слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, в связи с этим оказывает незначительное влияние на синтез простагландинов в периферических тканях.

Псевдоэфедрин

Симпатомиметик воздействующий на α1-адренорецепторы, сужает периферические сосуды, снижает отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носоглотки, носа, околоносовых пазух, уменьшает местные экссудативные проявления.

Хлорфенамин

Блокатор Н1-рецепторов оказывает антигистаминное, антисеротониновое, антихолинергическое, седативное действие. Сужает сосуды полости носа, угнетает симптомы аллергического ринита: ринорею, чихание, зуд носа и глаз.

Фармакокинетика:

Парацетамол

После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 мин. Связь с белками плазмы составляет 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.

Метаболизм в печени путем глюкуронирования и сульфатирования (80%) с образованием неактивных метаболитов, около 17% подвергается гидроксилированию до активных метаболитов, которые впоследствии дезактивируются после конъюгации с сульфатами и глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты блокируют ферментные системы печени, вызывая некроз гепатоцитов.

Период полувыведения составляет 2-3 ч. Элиминация почками, около 3% в неизмененном виде.

Псевдоэфедрин

После приема внутрь до 98% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч. Проникает в грудное молоко.

Терапевтический эффект развивается через 15-30 минут после начала приема. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 5-8 . Элиминация почками, до 75% в неизменном виде.

Хлорфенамин

После приема внутрь до 30% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч. Связь с белками плазмы составляет 70%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 2 ч. Элиминация почками.

Показания:

Применяется для лечения гриппа и простудных заболеваний, сопровождающихся головной болью, лихорадкой, ринитом. Используется при аллергическом рините.

J11   Influenza, virus not identified

J22   Unspecified acute lower respiratory infection

J39   Other diseases of upper respiratory tract

Противопоказания

Кровотечение в желудочно-кишечном тракте, фенилкетонурия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, портальная гипертензия, анемия, лейкопении, тромбоцитопения, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:

Синдром Жильбера, вирусный гепатит, пожилой возраст, алкоголизм.

Беременность и лактация:

Рекомендации по FDA - категория не определена. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:

В виде сиропа детям 2-5 лет: по 1 чайной ложке каждые 12 ч;

6-12 лет: по 2 чайные ложки каждые 12 ч.

Таблетки детям 6-12 лет: по ½ таблетке каждые 6 ч.

Для детей старше 12 лет применяются взрослые дозировки.

Взрослые

Внутрь по 1 таблетке через каждые 6 ч.

Высшая суточная доза: 4 таблетки.

Высшая разовая доза: 1 таблетка.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система: слабость сонливость, галлюцинации, нарушение координации движений.

Система кроветворения: редко апластическая анемия, панцитопения.

Пищеварительная система: сухость во рту, запор.

Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит.

Органы чувств: диплопия.

Мочевыделительная система: затруднение мочеиспускания.

Аллергические реакции.

Передозировка:Некроз клеток печени, вследствие образования токсичного метаболита ацетаминофена - N-ацетил-п-бензохинонимина.

Симтомы: тошнота, рвота, бледность кожных покровов, гепатонекроз, тубулярный некроз.

Лечение:
применение донаторов SH-групп, предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8 ч и N-ацетилцистеина через 12 ч после передозировки.

Взаимодействие:

Усиливает действие непрямых коагулянтов и токсичность хлорамфеникола.

Прием этанола при лечении препаратом приводит к развитию острого панкреатита.

Одновременное применение со стимуляторами микросомального окисления в печени - барбитуратами, рифампицином, этанолом, фенилбутазоном, фенитионином, повышает токсичность парацетамола.

Снижают риск гепатотоксического действия ингибиторы микросомального окисления (циметидин).

Особые указания:

Мониторинг содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме, состава периферической крови, функционального состояния печени.

Инструкции
Вверх